Лориста н показания к применению. Применение при нарушении функции печени. Лориста Н – показания к применению

Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Лориста Н, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.

Производители: Krka (Slovenia)

Действующие вещества

• Гидрохлоротиазид
• Лозартан

• Эссенциальная [первичная] гипертензия
• Вторичная гипертензия

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Гипотензивное

• Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинациях

Показания к применению препарата Лориста Н

артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);

Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Форма выпуска препарата Лориста Н

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
лозартан калия 50 мг
гидрохлоротиазид 12,5 мг
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный; МКЦ; лактозы моногидрат; магния стеарат
оболочка: гипромеллоза; макрогол 4000; краситель хинолиновый желтый (Е104); титана диоксид (Е171); тальк

В блистерах по 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров (по 7 шт.); по 3, 6 или 9 блистеров (по 10 шт.); по 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров (по 14 шт.).

Фармакодинамика

Лориста® Н - комбинированный препарат; оказывает гипотензивное действие.

Лозартан. Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АТ1-рецепторы.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.

Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению сАД и дАД. Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70–80% от эффекта на пике действия препарата, через 5–6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (старше 65 лет) и более молодых пациентов (младше 65 лет).

Гидрохлоротиазид. Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами. Практически не оказывает влияния на нормальное АД.

Диуретический эффект наступает через 1–2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6–12 ч. Антигипертензивное дейс

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.

Лозартан. Хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Tmax - 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) - 3–4 ч.

Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и менее значимый метаболит - N-2-тетразол глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6–9 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью - 58%, почками - 35%.

Гидрохлоротиазид. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60–80%. Cmax гидрохлоротиазида в крови достигается через 1–5 ч после приема внутрь.

Связывание с белками плазмы крови гидрохлоротиазида - 64%.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. T1/2 составляет 5–15 ч.

Использование препарата Лориста Н во время беременности

Данных по применению лозартана при беременности нет.

Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия Лористой® Н должна быть немедленно прекращена.

При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лозартану, к средствам, являющимися производными сульфонамидов и другим компонентам препарата, анурия, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), гиперкалиемия, дегидратация (в т.ч. на фоне приема высоких доз диуретиков), выраженные нарушения функции печени, рефрактерная гипокалиемия, беременность, период лактации, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

С осторожностью: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез (развитие ангионевротического отека ранее при приеме других ЛС, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальная астма, системные заболевания крови (в т.ч. системная красная волчанка), одновременное назначение НПВС, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, болезнь Шенлейна-Геноха.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; нечасто - мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия; редко - васкулиты.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны ЖКТ: часто - диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, боль в спине; нечасто - артралгии.

Прочие: часто - астения, слабость, периферические отеки, боль в груди.

Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически не значимо); иногда - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко - повышение активности ферментов печени и билирубина.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Лориста® Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

Артериальная гипертензия. Начальная и поддерживающая доза - 1 табл. Лориста® Н (50/12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 нед терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 табл. Лориста® Н (50/12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 2 табл. препарата Лориста® Н.

У пациентов со сниженным ОЦК (например на фоне приема больших доз диуретиков) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг 1 раз в сутки. В связи с этим терапию Лориста® Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы.

Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг); в случае необходимости, нужно увеличение дозы лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сут, в дальнейшем - до 2 табл. Лориста® Н 50/12,5 мг (всего - 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Гидрохлоротиазид

Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратация вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими препаратами

Лозартан

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено).

Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсберегающими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Гидрохлоротиазид

В сочетании с тиазидными диуретиками такие ЛС, как этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) - может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Другие гипотензивные средства - аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол - в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается.

Кортикостероиды, АКТГ - выраженное снижение уровня электролитов, в частности гипокалиемия.

Прессорные амины (например эпинефрин, норэпинефрин) - снижение выраженности ответа на прессорные амины.

Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например тубокурарин) - усиление эффекта миорелаксантов.

Литий - диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; одновременное применение не рекомендуется.

НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) - могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков. В связи с влиянием на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Особые указания при приеме препарата Лориста Н

Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снижать выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры. Прием ЛС, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена препарата.

Беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

Особые предупреждения, касающиеся вспомогательных веществ Лориста® Н содержит лактозу, поэтому не может быть назначена при следующих состояниях: дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Практически все пациенты во время терапии Лористой® Н могут выполнять задания, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать снижение АД и головокружение и таким образом косвенно повлиять на их психоэмоциональное состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

АТХ-классификация:

C Сердечно-сосудистая система

C09 Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

C09D Антагонисты ангиотензина II в комбинации с другими препаратами

C09DA Антагонисты ангиотензина II в комбинации с диуретиками

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Лориста Н – лекарственное средство с антигипертензивным действием.

Какой у медикамента Лориста Н состав и форма выпуска?

Препарат производится в зеленовато-желтых таблетках, они овальные, немного двояковыпуклые, на одной стороне можно увидеть риску. Активные компоненты Лориста Н следующие: лозартан калия, а также в медикаменте есть гидрохлоротиазид. Присутствуют вспомогательные ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, стеарат магния, добавлена целлюлоза микрокристаллическая, кроме того, присутствует лактозы моногидрат.

Лекарство запаковано в блистеры по 7, 14 и по 10 штук. Купить Лориста Н можно в рецептурном отделе. Три года составляет срок реализации медикамента, он отражен на коробке с препаратом, по истечении этого времени от его использования надо воздержаться.

Какое у таблеток Лориста Н действие на организм человека?

Комбинированный препарат Лориста Н обладает антигипертензивным действием. Одно из действующих веществ – это лозартан, который повышает ренин плазмы, снижает в сыворотке концентрацию альдостерона, понижает давление, уменьшает постнагрузку.

Второй действующий компонент – это гидрохлоротиазид, он принадлежит к диуретикам тиазидной группы, соответственно, обладающий диуретическим эффектом. Это вещество нарушает обратное всасывание магния, кроме того, натрия, хлора, а также калия в нефроне почки. Обладает противогипертензивным действием за счет преимущественного расширения артериол.

Диуретический эффект гидрохлортиазида наступает примерно по прошествии часа, двух после употребления медикамента. Антигипертензивное оптимальное действие наступает по прошествии трех, четырех недель.

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность его не превышает 33%. После приема внутрь максимальная концентрация происходит спустя один час. Связывание с белками практически полное, более 99 процентов. Выводится с мочой и со стулом.

После приема внутрь гидрохлоротиазид абсорбируется практически на 80%. Максимальная концентрация наступает в пределах от одного до пяти часов. Связывание с протеинами достигает 64%. Не метаболизируется. Достаточно быстро выводится с мочой. Период полувыведения занимает период от 5 до 15 часов.

Какие у препарата Лориста Н показания к применению?

Препарат Лориста Н показан к применению при артериальной гипертензии, а также лекарство используют для снижения риска сердечной патологии и смертности у лиц с высоким давлением.

Какие у средства Лориста Н противопоказания к применению?

Лекарственное средство Лориста Н инструкция по применению запрещает использовать при следующих состояниях:

При анурии;

При гипотензии;

При тяжелом поражении почек;

Дефицит лактазы;

Беременность;

Гиперкалиемия;

Лактация;

Дегидратация организма;

Рефрактерная гипокалиемия;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Синдром мальабсорбции;

Возраст до 18 лет.

С осторожностью Лориста Н назначают при нарушении электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз), стеноз почечных артерий, подагра, диабет, гиперкальциемия, а также прочие состояния. И мы на www.!

Какие у лекарства Лориста Н применение и дозировка?

Препарат Лориста Н показан к применению внутрь, обычно антигипертензивное средство принимают раз в сутки. По прошествии трехнедельного периода можно ожидать максимальное терапевтическое действие от медикамента. Иногда доктор может порекомендовать более частое употребление лекарства, до двух раз в сутки с целью более выраженного противогипертензивного эффекта.

Максимальная доза в сутки составляет две таблетки. Лекарственное средство запивают необходимым объемом жидкости, обычно используют кипяченую воду в должном количестве.

Передозировка от Лориста Н

Передозировка препарата Лориста Н вызовет следующие симптомы: снижение АД, присоединяется тахикардия или брадикардия, определяется лабораторно гипокалиемия, гипонатриемия. В данной ситуации показана симптоматическая терапия.

Какие от Лориста Н побочные эффекты?

Применение препарата Лориста Н вызывает ряд побочных проявлений, среди которых можно перечислить такие симптомы: мигрень, возможна головная боль, характерно головокружение, может быть бессонница, утомляемость, присоединяются васкулиты, ортостатическая гипотензия, кашель, тахикардия, кроме того, инфекции органов дыхания, фарингит, а также миалгия, диарея, диспепсия, крапивница, артралгия, тошнота, рвота.

Кроме того, средство провоцирует развитие иных побочных реакций: боль в животе, артралгия, гепатит, возможно повышение ферментов печени, кожный зуд, присоединяется анемия, ангионевротический отек, гиперкалиемия, боль в груди, отмечается повышение гемоглобина, аллергические реакции, возможно развитие периферических отеков, слабость, кроме того, астеническое состояние, а также прочие негативные проявления.

Особые указания

Можно назначать Лориста Н вместе с иными гипотензивными препаратами, которые назначит лечащий специалист.

Чем заменить Лориста Н, аналоги какие использовать?

Симартан-Н, Лориста НД, Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева, Гизортан, Вазотенз Н, Гизаар форте, Гизаар, Лозарел Плюс, Лозартан-Н Рихтер, Лозап плюс, Блоктран ГТ, Лакеа Н, а также Кардомин плюс-Сановель.

Заключение

Лечение препаратом Лориста Н следует осуществлять по рекомендации квалифицированного специалиста. При развитии побочных реакций на применение медикамента, пациенту следует проконсультироваться с доктором.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата.

Препарат Лориста - гипотензивное лекарственное средство. Действие препарата Лориста обусловлено входящими в его состав активным компонентом.
Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.
In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-рецепторы.
Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.
Лозартан не подавляет активность кининазы II — фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Снижает ОПСС, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению сАД и дАД. Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.
Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (старше 65 лет) и более молодых пациентов (младше 65 лет).

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

Действующее вещество

Лозартан* + Гидрохлоротиазид* (Losartanum+ Hydrochlorothiazidum)

АТХ:

Фармакологическая группа

• Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT
• -подтип) в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное .

Фармакодинамика

Лориста ® Н — комбинированный препарат; оказывает гипотензивное действие.

Лозартан. Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT 1) для приема внутрь, небелковой природы. In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АТ 1 -рецепторы.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ 2 -рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.

Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению сАД и дАД. Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (старше 65 лет) и более молодых пациентов (младше 65 лет).

Гидрохлоротиазид. Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами. Практически не оказывает влияния на нормальное АД.

Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 нед.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.

Лозартан. Хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. T max — 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) — 3-4 ч.

Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и менее значимый метаболит — N-2-тетразол глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T 1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6-9 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью — 58%, почками — 35%.

Гидрохлоротиазид. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. C max гидрохлоротиазида в крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь.

Связывание с белками плазмы крови гидрохлоротиазида — 64%.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. T 1/2 составляет 5-15 ч.

Показания препарата

артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);

снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лозартану, к средствам, являющимися производными сульфонамидов и другим компонентам препарата, анурия, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), гиперкалиемия, дегидратация (в т.ч. на фоне приема высоких доз диуретиков), выраженные нарушения функции печени, рефрактерная гипокалиемия, беременность, период лактации, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

С осторожностью: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез (развитие ангионевротического отека ранее при приеме других ЛС, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальная астма, системные заболевания крови (в т.ч. системная красная волчанка), одновременное назначение НПВС, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет.

Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия Лористой ® Н должна быть немедленно прекращена.

При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, болезнь Шенлейна-Геноха.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; нечасто — мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия; редко — васкулиты.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия, боль в спине; нечасто — артралгии.

Прочие: часто — астения, слабость, периферические отеки, боль в груди.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически не значимо); иногда — умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко — повышение активности ферментов печени и билирубина.

Взаимодействие

Лозартан

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено).

Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсберегающими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Гидрохлоротиазид

В сочетании с тиазидными диуретиками такие ЛС, как этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) — может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Другие гипотензивные средства — аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол — в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается.

Кортикостероиды, АКТГ — выраженное снижение уровня электролитов, в частности гипокалиемия.

Прессорные амины (например эпинефрин, норэпинефрин) — снижение выраженности ответа на прессорные амины.

Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например тубокурарин) — усиление эффекта миорелаксантов.

Литий — диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; одновременное применение не рекомендуется.

НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) — могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков. В связи с влиянием на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Лориста ® Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

Артериальная гипертензия. Начальная и поддерживающая доза — 1 табл. Лориста ® Н (50/12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 нед терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 табл. Лориста ® Н (50/12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 2 табл. препарата Лориста ® Н.

У пациентов со сниженным ОЦК (например на фоне приема больших доз диуретиков) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг 1 раз в сутки. В связи с этим терапию Лориста ® Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы.

Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг); в случае необходимости, нужно увеличение дозы лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сут, в дальнейшем — до 2 табл. Лориста ® Н 50/12,5 мг (всего — 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки).

Передозировка

Лозартан

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Гидрохлоротиазид

Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратация вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снижать выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры. Прием ЛС, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена препарата.

Беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

Особые предупреждения, касающиеся вспомогательных веществ Лориста ® Н содержит лактозу, поэтому не может быть назначена при следующих состояниях: дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Практически все пациенты во время терапии Лористой ® Н могут выполнять задания, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать снижение АД и головокружение и таким образом косвенно повлиять на их психоэмоциональное состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50+12,5 мг. По 10 шт. в блистере; в картонной пачке 3, 6 или 9 блистеров (по 10 шт.).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лориста Н – комбинированный препарат, состоящий из лозартан и гидрохлоротиазида. Препарат используется для лечения эссенциальной (первичной) гипертонии и в качестве поддерживающей терапии миокардиальной недостаточности. В сравнении с другими препаратами, снижающими АД, лориста Н вызывает меньше побочных эффектов и неблагоприятных последствий. В международной классификации АТХ препарат обозначается латинскими буквами и цифрами C09DA01.

Лориста Н

Лозартан и гидрохлортиазид (лориста Н) – лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление за счет блокады АТ1-рецепторов с мочегонным эффектом.

Гидрохлортиазид ответственен за выведение излишков соли и воды из тела. Устранение излишнего количества жидкости и солей приводит к тому, что сердце работает менее усердно: кровяное давление снижается.

Лозартан блокирует действие ангиотензина II — химического вещества, которое заставляет кровеносные сосуды сужаться. Препарат помогает расслаблять и расширять кровеносные сосуды, что способствует снижению кровяного давления. Более подробную информацию о фармакодинамике вещества можно найти в справочнике РЛС.

Инструкция по применению лекарства Лориста H

Таблетки необходимо употреблять ежедневно, как написано в инструкции по применению. Важно пить лористу Н на постоянной основе – это единственный способ добиться надежного контроля над кровяным давлением.

Лористу можно принимать с едой или без. Пожилым людям употреблять препарат каждый день в одно время. Такой ритуал поможет пациенту не пропустить прием медикамента.

Пациенты с высоким кровяным давлением

Обычная доза составляет 1 таблетка лористы 50 мг/12,5 мг в сутки (утром или вечером). Такая доза позволяет большинству пациентов контролировать артериальное давление в течение 24 часов.

Внимание! Выписать правильную дозировку сможет только квалифицированный кардиолог. Не следует заниматься самолечением при высоком давлении, необходимо обратиться за консультацией.

Пациенты с повышенным кровяным давлением и гипертрофией левого желудочка

Стандартная дозировка составляет 50 миллиграммов лористы один раз в день. Если снижение АД не осуществляется с помощью 50 мг лористы, врач назначит комбинацию с более высоким содержанием лозартана и гидрохлортиазида. Кардиолог постепенно увеличит дозировку лозартана и гидрохлоротиазида до тех пор, пока не будет достигнут терапевтический эффект.

Однако если пациент забудет принять дозу, не следует принимать дополнительную. Необходимо продолжить принимать медикамент, начиная со следующего дня.

Если произошла передозировка, необходимо немедленно обратиться к доктору, чтобы получить своевременное медицинское лечение.

Запрещено самостоятельно корректировать дозировку. Если пациент считает, что лекарство слишком слабое или сильное, необходимо проконсультироваться с доктором.

Препарат отпускается в аптеках по назначению доктора. Он содержит сильнодействующие вещества, которые требуют постоянного контроля состояния пациента.

Таблетки лориста H: аналоги

Основные торговые наименования заменителей лористы Н:

• Лозап плюс.
• Блоктран ГТ (от российского производителя).
• Гизаар.
• Сиртокад-Н.

Лориста Н и лориста: в чем разница препаратов?

Основное отличие лористы Н от лористы в том, что первый содержит дополнительно гидрохлортиазид. Данный компонент усиливает гипотензивное влияние антагонистов АТ-1 рецепторов. В остальном препараты не имеют различий.

Побочные эффекты препарата

Каждый препарат обладает набором побочных эффектов. В зависимости от факторов (формы выпуска препарата, способа введения) сила эффектов отличается. Во многом частота и тип побочных явлений зависят от состояния здоровья пациента.

Распространенные побочные эффекты (от >1/100 до <1/10):

• Тошнота.
• Учащенное мочеиспускание.
• Головокружение.
• Гипосаливация.
• Синдром хронической усталости.
• Сильная слабость.
• Быстрое физическое истощение.
• Диспепсия.
• Расстройство ЖКТ.
• Головные боли.
• Анорексия.
• Выраженная постуральная гипотензия.
• Проблемы с органами чувств.
• Онемение или покалывание в нижних конечностях.
• Нефропатия.
• Подагра.
• Повышенная концентрация мочевой кислоты в крови.

Необычные побочные эффекты (от > 1/1000 до < 1/100) :

• Сильная гипотензия.
• Эритропения.
• Лейкопения.
• Тромбоцитопения.
• Тахикардия.
• Аллергические реакции (гиперемия, отек Квинке, зуд, удушье).
• Сердечные аритмии (нарушения проводящей системы сердца, блокада АВ-узла различной степени).
• Гепатоцитарная недостаточность.
• Появление полипептидов в моче.
• Билирубинемия.
• Повышение концентрации креатинина и мочевины в крови.
• Гипергликемия.
• Повышенная чувствительность к свет.
• Системная красная волчанка.

Редкие побочные эффекты (от >1/10000 до <1/1000):

• Гепатит с желтухой.
• Метаболические нарушения.
• Гиперкинезы.
• Нарушение координации движений.
• Делирий.
• Тиннитус.
• Нарушения электролитного баланса: натрия, калия, кальция и магния в крови.
• Сильные судороги.
• Метаболический алкалоз.
• Проблемы с мочевым пузырем.
• Эректильная дисфункция.
• Волдыри на коже.
• Тремор конечностей.
• Воспаления почек.
• Лихорадка.
• Апатия.
• Аффективные нарушения различного генезиса.
• Сумеречное состояние сознания.

Очень редкие побочные эффекты с неизвестной частотой встречаемости:

• Инфаркт сердечной мышцы.
• Инсульт.
• Пневмония.
• Агранулоцитоз.
• Транзиторные мозговые атаки.

В начале лечения препаратом может возникать тяжелое минеральное истощение, которое вызывает у пациентов постоянную жажду. Необходимо контролировать прием жидкости, чтобы не допустить гипонатриемии.

Взаимодействия препаратов

Мочегонные средства (диуретики), бета-адреноблокаторы, нитроглицерин, атипичные трициклические антидепрессанты, бензодиазепины, гипотонические средства (моксонидин), опиоиды и алкоголь (спиртные напитки) усиливают гипотензивный эффект.

Алискирен и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента в комбинации с лористой усиливают гипотонию, снижают концентрацию калия в кровеносном русле и вызывают тяжелую нефропатию.

Адреналин, норадреналин, подагра, нестероидные противовоспалительные вещества, салицилаты, солевой раствор и дофамин ослабляют гипотензивный эффект лористы Н. Вышеперечисленные комбинации препаратов нарушают нормальное функционирование почек и приводят к тяжелым последствиям – гипертоническому кризу.

Введение калиевых препаратов увеличит концентрацию макроэлемента в крови. Гиперкалиемия приводит к сильной брадикардии. Необходимо скорректировать дозировку калийсодержащих антикоагулянтов (гепарина) при комбинировании с лористой.

Глюкокортикоиды, фуросеми, пенициллин, амфотерицин В или слабительные вещества дополнительно снижают уровень макроэлементов в крови. Гипомагниемия и гипокалиемия усиливают действие сердечных гликозидов и некоторых антиаритмических препаратов.

Лекарственные средства, обладающие гипохолестеринемическим действием (колстирамин или колестипол) препятствуют усвоению гидрохлоротиазида и поэтому не должны приниматься одновременно с лористой Н.

Препараты на основе L-дофы увеличивают риск неблагоприятных эффектов от использования гидрохлортиазида – основного компонента лористы.

Эффект миорелаксантов при одновременном приеме с комбинированным препаратом в значительной степени усиливается, поэтому необходимо корректировать дозировку медикаментов.

Метформин имеет свойство ухудшать течение нефропатии, поэтому должен с осторожностью назначаться пациентам с подобными проблемами.

Лориста Н усиливает гипогликемию. Диабетикам нужно корректировать дозу пероральных сахароснижающих средств и инсулина. В начале терапии лекарственным препаратом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации моносахаридов в крови.

Побочные эффекты лития и цитотоксических препаратов (циклофосфамид или метотрексат) увеличиваются при комбинации лекарств. Совместное введение тетрациклинов приводит к повышению концентрации мочевины в крови.

Противопоказания к использованию препарата

В медицине выделяют абсолютные и относительные противопоказания. В первом случае при любых состояниях препарат нельзя принимать, а во втором – только при определенных заболеваниях.

Абсолютные противопоказания:

• Тяжелая гепатоцитарная недостаточность.
• Донорство почки.
• Почечная дисфункция.
• Диабетики с тяжелым нарушением почечной функции.
• Гиперчувствительность к антагонистам АТ1-рецепторов и к гидрохлоротиазиду.
• Цирроз печени.
• Нарушения в синтезе гормонов надпочечниками (первичный гиперальдостеронизм).
• Стеноз аортального или митрального клапанов.
• Выраженная гипертрофия правого или желудочка сердца.
• Кардиомиопатия такоцубо.
• Миокардиальная недостаточность.
• Нестабильная стенокардия, которая возникает независимо от физической активности пациента.
• Неконтролируемые сердечные аритмии различного генеза.
• Гиперкальциемия.
• Гипокалиемия.
• Гипонатриемия.
• Гипомагниемия.
• Постуральная гипотензия.
• Последний триместр беременности.

Относительные противопоказания:

• Венозный тромбоз нижних конечностей.
• Атеросклероз начальной стадии.
• Ангионевротический отек.
• Медикаментозное лечение циметидином, гликозидами, слабительными,нифедипином, барбитуратами, бензодиазепинами, антидепрессантами, антипсихотиками или глюкокортикоидами.
• Повышенная активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
• Длительное применение диуретических средств (даже кофеина).
• Серьезный нефротический синдром.
• Почечная артериальная окклюзия начальной стадии.
• Системная красная волчанка.
• Легкая степень почечной или гепатоцитарной недостаточности.
• Аутоиммунные заболевания различной этиологии.
• Сахарный диабет 1 или 2 типа.

Беременность и лактация

Применение лористы Н во время беременности или лактации категорически запрещается. Согласно последним исследованиям препарат влияет на органогенез во внутриутробном развитии малыша. Это может привести к неизлечимым врожденным порокам. При совершении полового акта необходимо пользоваться контрацептивами во время лечения.

Препарат запрещен детям, которые не достигли шестнадцатилетнего возраста. Недавние исследования выяснили, что длительный прием таких препаратов у детей школьного возраста приводит к необратимым изменениям в работе ренин-ангиотензиновой системы.

Меры предосторожности при употреблении препарата

• При употреблении препарата может нарушаться нормальное психическое функционирование пациента. Необходимо отказаться от вождения автомобилем в период приема медикаментов.
• Перед началом лечения ввести небольшое количество физиологического раствора, чтобы компенсировать потерю солей и воды. Потреблять достаточное количество жидкости в процессе терапии.
• При долгосрочном лечении регулярно проверять функцию всех органов и состав крови.
• Во время фазы корректировки дозировки может произойти внезапное падение артериального давления.
• Минеральное истощение может стать причиной судорог, поэтому на постоянной основе принимать дополнительное количество минералов.
• При возникновении серьезных нарушений со стороны различных органов немедленно прекратить прием медикаментозных препаратов.
• Диабетики обязаны постоянно измерять концентрацию моносахаридов в крови, чтобы вовремя скорректировать дозировку инсулина.
• Отказаться от приема медикаментов, если имеются редкие врожденные метаболические заболевания: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозо-галактозы.

Лориста Н способна вызвать тяжелые аллергические реакции. При признаках аллергии незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи:

• Отек Квинке.
• Удушье.
• Гиперемия кожных покровов.
• Трудности с дыханием.
• Конъюнктивит.
• Проблемы со зрением.

Если возник анафилактический шок, то каждая минута является решающей для пострадавшего. Необходимо оказать больному первую помощь и дождаться врачей.