Эгилок группа препаратов. Эгилок - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Селективный блокатор β-адренорецепторов, обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием, уменьшает автоматизм синусного узла, тормозит АV-проводимость, снижает инотропную функцию миокарда и ЧСС. Антигипертензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели применения препарата. Уменьшает количество приступов стенокардии, снижает потребность миокарда в кислороде, повышает толерантность к физическим нагрузкам. При инфаркте миокарда ограничивает зону ишемии сердечной мышцы и предотвращает нарушение ритма сердца. Главное преимущество препарата Эгилок Ретард (таблетки пролонгированного действия) — продолжительное высвобождение метопролола. Терапевтический эффект отмечают при значительно более низкой концентрации метопролола в крови, чем при приеме метопролола в обычных формах таблеток. Поэтому достаточно назначать 1 таблетку в сутки Эгилок Ретард для достижения клинического эффекта.
Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ (95% дозы). Всасывание метопролола в ретардной форме значительно удлиняется, что обусловливает равномерную концентрацию препарата Эгилок Ретард в плазме крови и относительную биодоступность 80% по сравнению с графиком изменения содержания препарата в крови после введения метопролола немедленного высвобождения. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч после перорального приема и через 2-6 ч — препарата в форме ретард. Связывание с белками плазмы крови — 12%. Объем распределения — 5,6 л/кг массы тела. Метопролол метаболизируется в печени, его метаболиты активности не проявляют. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению препарата Эгилок

• АГ (артериальная гипертензия);
• ИБС: стабильная или нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• сердечная недостаточность;
• нарушении ритма сердца (синусовая, суправентрикулярная тахикардии; желудочковая экстрасистолия);
• аритмия на фоне пролапса митрального клапана;
• вторичная профилактика после инфаркта миокарда;
• функциональные нарушенияя сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• гипертиреоз;
• профилактика приступов мигрени .

Применение препарата Эгилок

При АГ (артериальная гипертензия) начальная доза Эгилока Ретард составляет 50 мг/сут в 1 прием. Суточную дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг в 1 прием. Эгилок Ретард можно применять с другими гипотензивными средствами для повышения гипотензивного эффекта.
Для лечения стенокардии доза составляет 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим титрованием дозы до клинически оптимальной. При необходимости дозу можно повышать до 100-200 мг в 1 прием. Эгилок Ретард можно применять с другими антиангинальными препаратами.
При сердечной недостаточности начальная доза составляет 25 мг/сут. В случае необходимости каждые 2 нед дозу можно повысить до 50 мг, еще через 2 нед — до 100 мг, при необходимости через 2 нед до 200 мг.
При аритмии начальная доза составляет 50-200 мг/сут в 1 прием.
После инфаркта миокарда с целью его вторичной профилактики доза подбирается индивидуально под контролем ЧСС и АД.
Для профилактики приступов мигрени обычная доза — 100-200 мг/сут в 1 прием. Таблетки принимают 1 раз в сутки (утром), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать также с пищей или натощак.

Противопоказания к применению препарата Эгилок

г иперчувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата; AV-блокада II-III степени, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), артериальная гипотензия, острая декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженные нарушения периферического кровообращения; кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, БА, синдром слабости синусного узла.

Побочные эффекты препарата Эгилок

Снижение ЧСС, АД. Возможны также нарушение АV-проводимости, симптомы сердечной недостаточности, депрессия . Могут возникать такие побочные явления, как утомляемость, головная боль , головокружение , нарушение сна. Во многих случаях эти явления временные и при снижении дозы препарата исчезают самостоятельно.
Редко возникают неспецифичные кожные реакции и похолодение конечностей, рвота, диарея, запор, бронхоспазм, тромбоцитопения , нарушение функции печени.
Если возникли какие-либо другие побочные явления, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Особые указания по применению препарата Эгилок

С осторожностью следует применять препарат при лечении больных сахарным диабетом, с заболеваниями периферических артерий, феохромоцитоме (возможно применение препарата Эгилок Ретард только сочетанно с блокаторами α-адренорецепторов), нарушении функции почек и печени. Перед началом лечения необходимо определить функцию печени и почек. Заканчивать терапию препаратом Эгилок Ретард следует постепенно. Внезапное прекращение лечения, особенно при наличии сердечно-сосудистой патологии, может привести к ухудшению состояния (синдром отмены).
Применение препарата Эгилок Ретард может вызвать утомляемость или легкое головокружение . Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
В случае обращения больного за медицинской помощью или необходимости проведения оперативного лечения следует обязательно предупредить врача о приеме больным препарата Эгилок Ретард.
Назначение препарата Эгилок Ретард в период беременности и кормления грудью возможно, если потенциальная польза для матери превышает риск для ребенка.

Взаимодействия препарата Эгилок

Осторожность необходима при применении препарата одновременно с:

• верапамилом и дилтиаземом — риск гипотензии, брадикардии, атриовентрикулярной блокады, асистолии;
• клонидином — прием клонидина необходимо закончить через несколько дней после окончания приема метопролола во избежание развития синдрома отмены;
• наркотическими средствами — риск развития кардиодепрессивного эффекта;
• эрготамином — повышается вазоконстрикторный эффект);
• некоторыми препаратами, влияющими на ЦНС : снотворными — бромазепам, лоразепам;
• транквилизаторами — хлордиазепоксид, триметацин, тофизопам;
• три- и тетрациклическими антидепрессантами — циталопрам, моклобемид;
• нейролептиками — хлорпромазин, трифлупромазин — и алкоголем — риск артериальной гипотензии, влияние на ЦНС ;
• НПВП, например индометацином — возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола;
• эстрогенами, например норэтиндроном, норгестрелом — антигипертензивный эффект метопролола снижается;
• гипогликемизирующими пероральными средствами, например хлорпропамидом, глибенкламидом, тольбутамидом и инсулином — усиление их гипогликемического действия, маскировка симптомов гипогликемии;
• курареподобными миорелаксантами — усиление нервно-мышечной блокады;
• антагонистами Н2 -рецепторов, например циметидином — возможно повышение биодоступности препарата);
• рифампицином, барбитуратами, например фенобарбиталом, секобарбиталом, пентобарбиталом — возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола.

Особая осторожность необходима при применении с ганглиоблокирующими препаратами и другими блокаторами β-адренорецепторов, симпатомиметиками, антиаритмическими препаратами I класса.

Передозировка препарата Эгилок, симптомы и лечение

Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при тяжелой гипотензии — агонисты β-адренорецепторов (норэпинефрин) или в/в введение атропина (при брадикардии). При отсутствии эффекта следует назначить дофамин, добутамин. Может быть эффективным глюкагон (1-10 мг). В тяжелых случаях может быть необходима имплантация искусственного водителя ритма. Бронхоспазм устраняют введением в/в β2 -адреномиметиков. Метопролол практически не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Условия хранения препарата Эгилок

При температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Эгилок:

• Санкт-Петербург

Эгилок — это медикамент, который входит в ряд бета1-адреноблокаторов и положительно влияет на работу сердца.

Лекарственный препарат имеет несколько показаний к применению. Назначается для предотвращения стенокардии, возникновения инфарктов миокарда, понижения , нормализации сердечного ритма.

В аптеке можно приобрести препарат в трех разновидностях:

• Эгилок обычного действия. Выпускается в дозировках по 25, 50 и 100 миллиграмм. Форма таблеток – круглая и выпуклая с обеих сторон. При дозировке 25 миллиграмм на одной стороне таблетки находится крестообразный рисунок, на другой – надпись «Е 435». При дозировке 50 и 100 миллиграмм – «Е 434» на одной стороне и «Е 432» на другой;
• Эгилок Ретард . Выпускается в дозировках 25, 50 и 100 миллиграмм. Форма таблеток округлая с обеих сторон и продолговатая, цвет белый. На обеих сторонах есть одна линия по центру поверхности;
• Эгилок С. Выпускается в дозировках 25, 50, 100 и 200 миллиграмм. Форма таблеток – овальная, обе стороны выпуклые, покрыты белой оболочкой с риской.

Эгилок Ретард и Эгилок С оказывает пролонгированное действие, что позволяет снизить риск возникновения побочных эффектов. В первых двух видах препарата основным веществом является метопролол тартрат, в третьем – метопролол сукцинат.

Таблетки Эгилок

Все три вида препарата отличаются составом вспомогательных веществ:

• Эгилок: повидон, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза;
• Эгилок Ретард: диоквид титана, стеарат магния, сахароза, триэтилцитрат, макрогол 6000, этилцеллюлоза, тальк, крахмальная патока, гипролоза, этилцеллюлоза, диоксид кремния коллоидный;
• Эгилок С: стеариновая кислота, глицерол, кукурузный крахмал, глицерод, микрокристаллическая целлюлоза, метилцеллюлоза, этилцеллюлоза, гипромеллоза, диоксид титана, стеарад магния.

Эгилок снижает давление или нет?

Сопровождающая препарат Эгилок инструкция по применению указывает при каком давлении его использовать – при повышенном.

Основные терапевтические эффекты всех разновидностей Эгилока – снижение артериального давления и противоаритмическое действие.

Препарат уменьшает силу сокращения миокарда, частоту биения сердца и объем крови, выходящей в аорту, а также способствует нормализации давления. Таблетки от давления Эгилок уменьшают нагрузку на сердце и снижают риск инфаркта и инсульта.

Препарат поддерживает кровоснабжение миокарда, помогает его клеткам усваивать кислород за счет снижения ЧСС. Способствует насыщению сердца кислородом, тем самым являясь профилактическим средством против приступов стенокардии.

Общие правила приема

Каждую таблетку необходимо проглотить целиком и обязательно запить негазированной водой. Измельчать таблетки не рекомендуется, но при необходимости можно разделить пополам.

Для уменьшения риска возникновения негативных последствий лечения со стороны пищеварительной системы следует принимать лекарство во время или сразу после еды, но в целом прием пищи не воздействует на всасывание препарата.

Дозировку врач назначает индивидуально и постепенно повышает до необходимого уровня для того, чтобы не допустить . Максимальное количество средства в сутки — 200 миллиграмм.

При отмене Эгилока следует постепенно снижать количество принимаемого препарата, для того чтобы избежать синдрома отмены (сильного повышения давления, новых приступов стенокардии) и обязательно под наблюдением врача. А можно ли принимать Эгилок при пониженном давлении? Нет, нельзя. Более того, нельзя принимать Эгилок при низком давлении и высоком пульсе.

При приеме медикамента пациентами-диабетиками нужно регулярно измерять глюкозу.

Дозировки

Оптимальные дозировки препарата Эгилок:

• : Эгилок от давления повышенного принимается дозировкой 25-50 миллиграмм, пить два раза в день, увеличение дозы должно происходить исключительно по рекомендации лечащего врача;
• стенокардия и аритмия: начальная дозировка 25-50 мг, последующее увеличение возможно до 200 мг. Для получения необходимого результата врачом назначается 2-й препарат;
• профилактика мигрени : 100 мг в сутки за 2 приема;
• профилактика повторного инфаркта : проводится поддерживающая терапия приемом 100-200 миллиграммов средства в день;
• купирование тахикардии при гипертиреозе: медикамент назначается по 50 миллиграммов по 3-4 раза в день;
• функциональные расстройства, дополняющиеся тахикардией (например, паническая атака) : по 50 миллиграммов 2 раза в день, при необходимости увеличивается до 100 мг.

При использовании препарата Эгилок следует регулярно наблюдать за уровнем артериального давления и ЧСС. Крайне необходима консультация врача, если ЧСС оказывается равной 50 ударам в минуту или меньше.

При беременности и грудном вскармливании

В случае вынашивания плода применение лекарства не рекомендуется, кроме тех случаев, когда вероятная польза для женщины выше чем предсказываемый риск для развития ребенка.

При необходимости приема беременным женщинам рекомендуется регулярное наблюдение за плодом во время и после приема Эгилока.

Во время грудного вскармливания использование препарата также не рекомендуется в связи с тем, что некоторое количество метопролола выходит вместе с молоком матери, что способствует возникновению брадикардии у новорожденного.

Назначать средство несовершеннолетним следует с осторожностью.

Совместимость с другими препаратами

Эгилок не совместим с барбитуратами, Пропафеноном и Верапамилом.

Сердечные гликозиды могут вызвать брадикардию при совместном применении со всеми видами Эгилока. Лекарства, угнетающие ЦНС, в сочетании увеличивают риск сильного снижения давления.

Действие препарата у курящих людей может быть гораздо меньше выражено. Необходимо корректировать дозировку при совместном применении данного препарата с Адреналином, Гидразалином, Дилтиаземом, Резерпином, Теофиллином, Хинидином, Циметидином, Эрготамином.

Влияние на способность управлять механизмами

При вождении автомобиля и других действиях, требующих концентрации внимания, необходимо проявлять осторожность, так как использование Эгилока может вызвать головокружение, упадок сил.

Передозировка

Первые признаки передозировки появляются примерно через 30 мин — 1,5 часа после приема.

Симптомы передозировки:

• головокружение;
• тошнота;
• рвота;
• синусовая брадикардия;
• обморок;
• аритмия;
• артериальная гипотензия;
• цианоз;
• бронхоспазм;
• желудочковая экстрасистолия.

При сильной передозировке: кома, потеря сознания, кардиогенный шок, кардиалгия, остановка сердца.

Лечение при передозировке проводится путем промывания желудка, симптоматической терапии и назначения адсорбентов.

Побочные эффекты

Лекарственное средство в редких случаях может вызывать следующие побочные эффекты:

• нервная система: головокружение, возбудимость, тревожность, утомляемость, головная боль, депрессия, судороги, бессонница, потеря памяти, подавленность, сонливость, кошмары, ухудшение концентрации внимания, галлюцинации;
• органы чувств: звон в ушах, нарушение зрения, сухость поверхности глаза, искажение вкуса;
• сердечно-сосудистая система: обмороки, аритмия, боль в области сердца, сильное сердцебиение, брадикардия;
• пищеварительная система: рвота, тошнота, понос, запор, боль в животе;
• дерматологические реакции: покраснение поверхности кожи, кожный зуд, крапивница, сыпь;
• дыхательная система: одышка, ринит, бронхоспазм;
• другие: набор веса, боль в суставах.

Аналоги

В качестве аналогов Эгилока можно использовать следующие препараты: Эмзок, Вазокардин, Метокард, Эмзок, Лидалок, Корвитол.

Однако они не могут в полной мере заменить действие Эгилока, перед использованием других средств обязательно необходимо назначение кардиолога.

Видео по теме

Эгилок или Бисопролол – что лучше? О фармакологических характеристиках, преимуществах и недостатках препарата Бисопролол расскажет видео:

Медикамент можно купить, только имея рецепт врача. Эгилок необходимо хранить при комнатной температуре и подальше от детей. Средняя цена препарата – 130 рублей. При правильном применении Эгилок оказывает хорошее лечебное действие с редкими побочными эффектами.

Препарат Эгилок - это лекарственное средство из группы так называемых бета 1 адреноблокаторов. Специально для читателей "Популярно о здоровье" представлю это средство к рассмотрению.

Компоненты средства и форма выпуска

Фармсредство представлено несколькими таблетками. Одни из них белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, можно видеть разделительную крестообразную линию и двойной скос. На одной стороне лекарственной формы присутствует гравировка в виде "Е435". Активное вещество представлено метопролола тартратом в дозировке 25 мг.

Среди вспомогательных веществ в составе Эгилок можно отметить микрокристаллическую целлюлозу, добавлен повидон К90, присутствует магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, а также безводный кремния диоксид. Это лекарство продается в блистерах по 20 штук, Кроме тог, в затемненных стеклянных банках, где насчитывается 60 таблетированных форм.

В других таблетках активное вещество представлено в дозе 50 мг, лекарство круглой формы, есть гравировка в виде "Е434". Вспомогательные вещества аналогичны выше представленным. Средство продается в блистерах по 15 штук, а также в банках по 60 штук из затемненного стекла.

Другие таблетки тоже белого окраса двояковыпуклая с фаской, можно увидеть гравировку в виде "Е432". Действующее вещество метапролол в количестве 100 мг. Медикамент продается только в стеклянных банках по 30 и по 60 штук, ёмкость упакована в картонную пачку. Купить это средство можно по рецепту. Его срок годности составляет 5 лет.

Действие Эгилок

Лекарство принадлежит к группе блокаторов бета-адренорецепторов. Метопролол снижает активность симпатической системы непосредственно на сердечную мышцу, способствует снижению ЧСС, снижает сократимость сердца, а также уменьшает кровяное давление.

За счёт действующего вещества происходит снижение потребности миокарда в кислороде. При инфаркте миокарда этот медикамент способствует снижению показателя смертности, а также снижает риск внезапной смерти. Активное вещество препарата быстро всасывается из ЖКТ. Примерно через 2 часа после приема таблеток внутрь, в плазме крови отмечается максимальная концентрация этого медикамента.

Биодоступность не превышает и 70%. Продолжительность периода полувыведения составляет в среднем три с половиной часа. Примерно в 95% лекарства выделяется с мочой.

Показания к применению

В показания Эгилок его инструкция по применению включила такие случаи:

При артериальной гипертензии;
Эффективен медикамент при функциональном нарушении деятельности сердца, когда у пациента фиксируются тахикардия;
Назначают препарат для профилактики приступов мигрени;
Применяют средства при ИБС;
Назначают лекарства при нарушении сердечного ритма.

Кроме того, препарат Эгилок используют при диагностированном гипертиреозе.

Противопоказания к применению

В противопоказания Эгилок аннотацией внесен запрет на использование в таких ситуациях:

При кардиогенном шоке;
При синусовой брадикардии;
Не используют до 18 лет;
При выявлении синоатриальной блокады;
При тяжело протекающей астме;
Не назначают совместно с внутривенным введением верапамила;
При феохромоцитоме;
При гиперчувствительности к медикаменту.

С осторожностью средство Эгилок назначают в следующих случаях: сахарный диабет, лактационный период, заявленная депрессия, беременность, метаболический ацидоз, кроме того, миастении, а также пожилой возраст.

Применение Эгилок и дозировка

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи. Лекарство можно при необходимости разломить пополам. Максимальная суточная дозировка этого медикамента не должна превышать 200 мг. В среднем при артериальной гипертензии дозировка варьирует от 25 до 50 мг, если потребуется, то врач может увеличить количество средства. В качестве поддерживающей терапии после перенесённого инфаркта назначают от 100 до 200 мг в сутки, количество можно поделить на 2 приема.

Побочные действия

В целом лекарство переносится пациентом довольно-таки хорошо, тем не менее нельзя исключить некоторые побочные эффекты Эгилок. Среди них: повышенная утомляемость, характерна головокружение, может быть повышенная возбудимость, присоединяется тревожность, наблюдаются судороги, не исключены кошмарные сновидения, подавленность настроения, а также брадикардия, кроме того, ортостатическая гипотензия.

Прочее негативные проявления могут выражаться в похолодании нижних конечностей, не исключён кардиогенный шок, присоединяется одышка особенно при физическом усилии, наблюдается ринит, может быть тошнота, жидкий стул, крапивница, фиксируются фотосенсибилизация, присоединяется конъюнктивит, а также отмечается сексуальная дисфункция.

Кроме того, у пациента может регистрироваться повышенное потоотделение, в некоторых ситуациях регистрируется алопеция, может быть обострение псориаза, кроме того, нарушаются вкусовые ощущения, присоединяется артралгия, лабораторно -тромбоцитопения, звон в ушах, характерно увеличение массы тела. Если подобные изменения будут зафиксированы, необходимо проконсультироваться с лечащим специалистом.

Передозировка препарата

При передозировке Эгилок могут развиваться следующие симптомы: кардиогенный шок, присоединяется выраженное снижение кровяного давления, регистрируется синусовая брадикардия, характерна сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, кроме того может отмечаться потеря сознания, вплоть до коматозного состояния. В данной ситуации Пациенту должна быть оказана всесторонняя медицинская помощь.

Особые указания

Вовремя назначение лекарство Эгилок важно регулярно контролировать у пациента кровяное давление, а также отслеживать частоту сердечных сокращений.

Чем заменить ?

Метопролол, метокард, Метопролол органика – аналоги Эгилок.

Заключение

Использовать таблетки Эгилок можно по назначению и под руководством опытного врача кардиолога.

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№012140

Дата регистрации: 15.02.2018 - 15.02.2023

Инструкция

• русский

Торговое название

М еждународное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 25мг, 50мг, 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг )

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг )

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).

Особые группы пациентов

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол - кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.

При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.

При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.

При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:

(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,

(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.

лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением .

Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени .

При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;

Стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)

Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)

Профилактика приступов мигрени

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии : рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальная доза 200 мг в сутки, разделенная на несколько приемов.

При стенокардии: рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза

50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.

Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Особые группы пациентов:

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Очень часто (≥1/10)

Повышенная утомляемость

Часто (≥1/100 - <1/10)

Головокружение, головная боль

Брадикардия, похолодание конечностей, усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками

Тошнота, боли в животе, диарея, запор

Диспноэ напряжения

Нечасто (≥1/1000 - <1/100)

- усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда

Депрессия, нарушение концентрации внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары

Парестезия, мышечные спазмы

Кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения

Бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких)

Увеличение массы тела

Редко (≥1/10 000 - <1/1000)

Сухость во рту

Жалобы на парестезии, мышечные спазмы, нервная возбудимость, тревожность

Нарушение потенции, нарушение сексуальной функции

Аритмии, нарушение проводимости миокарда

Изменение функциональных печеночных проб, гепатит

Выпадение волос

Конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения

Очень редко (≥1/10 000)

Амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение слуха

Усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающей хромоты или болезни Рейно, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения

Фотосенсибилизация

Обострение псориаза

Изменение вкусовых ощущений

Тромбоцитопения

Боли в суставах (артралгии)

Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам

Артериальная гипотензия

Атриовентрикулярная блокада II или III степени

Декомпенсированная сердечная недостаточность

Клинически значимая синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Выраженные нарушения периферического кровообращения

Острый инфаркт миокарда если:

частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

интервал P-Q превышает 240 м/сек,

систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонисты)

Одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов

Тяжелые переферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены

I триместр беременности и период лактации

Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.

Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами

При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.

При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (гуанетидина, резерпина, метилдофа, клонидина, гуанфацина) возможно развитие выраженной брадикардии.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с - и -симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление периферического кровообращения.

При одновременном применении с 2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином - увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.

При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

При одновременном применении Эгилока с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени CYP2D6 (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие β-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Особые указания

Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело.

Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий.

Несмотря на то, что кардиоселективные β-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение β2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля).

Селективные β-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с -адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности требует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Метопролол неблагоприятно влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы : артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Вышеперечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Лечение : Промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Атропина сульфат (0,25-0,5мг в/в для взрослых, 10-20мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют - допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение 2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Эгилок ср: инструкция по применению

Состав

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 101, метилцеллюлоза,
глицерол, кукурузный крахмал, этилцеллюлоза, магния стеарат.
Оболочка таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид (E171).

Описание

Фармакологическое действие

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

При экстрасистолии и наджелудочковых аритмиях средняя терапевтическая доза составляет от 100-200 мг/ сутки в 2 приема (утром и вечером) по возможности равномерно распределяя прием препарата в течение суток.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда пациентам назначают 200 мг/ сутки в 2 приема.
Для профилактики приступов мигрени назначают по 100-200 мг/ сутки препарата в 2 приема (утро и вечер).
Следует отметить, что у пациентов с выраженными нарушениями функции почек и печени препарат следует дозировать с осторожностью, т.к. возможна кумуляция (т.е. накопление) препарата в крови.

Побочное действие

Со стороны органов чувств: редкие расстройства в виде нарушения зрения, конъюнктивит, звон в ушах.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: брадикардия(снижение ЧСС), сердечна недостаточность, реже – нарушение проводимости, синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: редко могут наблюдаться одышка, бронхоспазм, ринит.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, сухость во рту, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: фотодерматоз, крапивница, эритема, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи, алопеция(облысение), усиление потоотделения.

Другие: тромбоцитопения, увеличение массы тела.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении с опиоидными анальгетиками происходит взаимное усиление действия препаратов.
Эгилок усиливает действие гипогликемических (снижающих уровень сахара в крови) препаратов. При применении Эгилока совместно с альфа – и бета – адреномиметиками возрастает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, внезапной остановки сердца.

Эстрогены, НПВС (нестероидные противовоспалительные препараты), рифампицин, барбитураты способны снижать гипотензивный эффект Эгилока.
Препарат усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

Меры предосторожности

Даже в терапевтических дозах Эгилок способен вызывать бронхообструктивный осложнения, особенно при наличии у больного предрасположенности в виде заболевания со стороны бронхо - легочной системы.
У больных с сахарным диабетом и у других пациентов, принимающих гипогликемические препараты, проводят регулярный контроль уровня сахара в крови.
При проведении оперативных вмешательств и т.п. , следует поставить в известность анестезиолога о приеме Эгилока.
При назначении Эгилока одновременно с препаратами, вызывающими угнетение нервной системы (снотворные, транквилизаторы, нейролептики, транквилизаторы) возможно усиление эффекта, необходим контроль невролога, психиатра.

У пациентов, работа и образ жизни которых предполагает повышенную концентрацию внимания (в том числе и вождение автомобиля), стоит решать вопрос о назначении препарата, только после тщательного обследования пациента. Приступать к вождению автомобиля и т.д. после оценки индивидуальной реакции организма пациента на препарат в течении минимум нескольких дней.