Аминокапроновая кислота латинское название. Аминокапроновая кислота - инструкция по применению. Раствор аминокапроновой кислоты в нос и для ингаляций. Заменители и аналоги аминокапроновой кислоты

Аминокапроновая кислота – гемостатический и антигеморрагический препарат, который используется для остановки кровотечений, связанных с повышением фибринолиза. Препарат уменьшает проницаемость капилляров и улучшает антитоксическую функцию печени. Назначают Аминокапроновую кислоту при нарушениях свертываемости крови, различных кровотечениях, для лечения внутренних органов с повышенной склонностью к кровоточивости. В гинекологии препарат применяют при абортах с осложнениями или преждевременной отслойке плаценты. К тому же кислота обладает противоаллергической и противошоковой активностью. Выпускается она в виде раствора для инфузий и порошка для применения внутрь.

Применение Аминокапроновой кислоты

Данный препарат может применяться внутрь, местно и внутривенно. Местно его используют при кровоточащей поверхности, увлажняя ее 5 % раствором или можно использовать смоченные в растворе несколько слоев салфеток. Внутрь Аминокапроновую кислоту принимают, запивая сладкой водой. Суточная доза препарата – 10-18 г. Каждый час необходимо принимать по 5 грамм препарата, пока кровотечение не остановится, но не более 8 часов. Для остановки острого кровотечения 4-5 г препарата разводят в 250 мл физраствора и вводят внутривенно в течение часа. Поддерживающее лечение состоит из 1 г кислоты, разведенного в 50 мл раствора, введенного внутривенно.

Аминокапроновая кислота в нос детям

Детям Аминокапроновую кислоту могут назначать как средство против насморка, так как оно укрепляет сосуды, снимает отечность слизистой и имеет противоаллергический эффект. Также препарат является средством для профилактики гриппа, так как препятствует размножению вирусов и не дает им проникнуть в организм. Аминокапроновая кислота безвредна, поэтому ее можно применять и детям и беременным женщинам. При насморке ее закапывают по 2-3 капли в каждую ноздрю каждые три часа в течение не менее 3 дней, а в сезон гриппа для профилактики – по 2-3 капли 4-5 раз в сутки. Запрещено использовать препарат при нарушении мозгового кровообращения, непереносимости компонентов препарата и почечной недостаточности.

Аминокапроновая кислота для ингаляций

Этот препарат может использоваться для лечения насморка и кашля благодаря его способности снижать проницаемость капилляров и снимать отеки и воспаления. Для ингаляции понадобится 5 % раствор препарата и небулайзер. В прибор следует поместить 2 мл аминокапроновой кислоты и делать ингаляции дважды в сутки в течение 3-4 дней. При повышенной свертываемости крови препарат использовать запрещено! После применения стаканчик и маску надо обработать дезинфектантом и сполоснуть кипяченой водой, иначе небулайзер будет еще больше инфицировать дыхательные пути. Для каждой процедуры используйте новую ампулу с раствором. Аминокапроновая кислота – доступное недорогое средство с противовирусным и противоаллергическим действием, которое разжижает густую слизь и смягчает сухой кашель.

Инструкция

Общая характеристика

Лекарственное средство представляет собой бесцветный прозрачный раствор. Выпускается стерильным, апирогенным.

Состав

Аминокапроновой кислоты

Натрия хлорида

Воды для инъекций

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические лекарственные средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты.

Код АТХ В02АА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Лекарственное средство также ингибирует биогенные полипептиды - кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает антиаллергическим эффектом, усиливает детоксицирующую функцию печени, уменьшает проницаемость капилляров, угнетает антителообразование.

Фармакокинетика . При внутривенном введении эффект лекарственного средства проявляется через 15-30 минут. Аминокапроновая кислота быстро выводится из организма в основном в неизменном виде (метаболизму подвергается около 10-15 % введенной дозы лекарственного средства). При нормальной функции почек за 4 часа выводится с мочой около 50-60 % лекарственного средства.

Показания к применению

кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия); кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных и урологических операциях, в том числе предстательной и поджелудочной железах, легких; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения); заболевание внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт; для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Способ применения и дозы

При острой гипофибриногенемии взрослым лекарственное средство вводят внутривенно капельно со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение первого часа рекомендуется ввести 80-100 мл (4-5 г), затем при необходимости по 20 мл (1 г) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 часов. В случае продолжающегося или повторного кровотечения инфузии 5 мг/мл аминокапроновой кислоты повторяют через 4 часа.

Детям старше 1 года назначают внутривенно капельно при умеренном повышении фибринолитической активности в дозе из расчета 0,05 г/кг массы тела. Разовые и суточные дозы в этих случаях следующие:

При острых кровопотерях назначают по 0,1 г/кг в следующих дозах:

Побочное действие

Наиболее часто сообщалось о возникновении головокружения, снижении артериального давления (в том числе ортостатической артериальной гипотензии) и головной боли.

Случаи миопатии и рабдомиолиза, как правило, были обратимы после прекращения лечения, но креатинфосфокиназу (КФК) необходимо контролировать у пациентов, получающих длительное лечение аминокапроновой кислотой, и прекращать лечение, в случае повышения КФК.

Система органов Часто (≥1/100 Нечасто (≥1/1,000 Редко (≥1/10,000 Очень редко (Частота неизвестна
Кровь и лимфатическая система агранулоцитоз, нарушения коагуляции лейкопения, тромбоцитопения
Иммунная система аллергические и анафилактические реакции макулопапулезные высыпания
Нервная система головокружение спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок
Органы зрения снижение остроты зрения, слезотечение
Органы слуха шум в ушах
Сердечнососудистая система снижение артериального давления брадикардия ишемия периферических тканей тромбоз, субэндокардиальное кровоизлияние
Дыхательная система и органы грудной клетки заложенность носа одышка легочная эмболия воспаление верхних дыхательных путей
Желудочно- кишечный тракт боль в животе, диарея, тошнота, рвота
Кожа и подкожные ткани зуд, сыпь
Скелетно- мышечная и соединительная ткань мышечная слабость, миалгия повышение активности КФК, миозит острая миопатия, рабдомиолиз, миоглобинурия
Почки и мочевыводящие пути острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек
Половые органы сухая эякуляция
Общие расстройства и нарушения в месте введения головная боль, общая слабость; боль и некроз в месте введения отек

Противопоказания

повышенная чувствительность к лекарственному средству; склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям; гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия); коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания; заболевание почек с нарушением выделительной функции; гематурия; беременность, период лактации; нарушение мозгового крообращения; ДВС-синдром; кровотечения из верхних дыхательных путей неустановленной этиологии; детский возраст до 1 года.

Передозировка

Симптомы: выраженные симптомы побочных действий. При длительном применении имеется риск развития миалгии, мышечной слабости, рабдомиолиза, миоглобинурии, острой почечной недостаточности.

Лечение. Проведение симптоматической терапии. Необходимо проводить контроль уровня креатинфосфокиназы во избежание развития повреждения мышц.

Особые указания

Лекарственное средство для внутривенного введения применяется только в стационарных условиях! Лекарственное средство не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза.

Назначение лекарственного средства требует проверки фибринолитической активности крови и концентрации фибриногена в крови. При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной миалгии и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.

Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.

С осторожностью применять при заболеваниях сердца, и почек (в связи с развитием острой почечной недостаточности).

Лекарственное средство следует применять с осторожностью при артериальной гипотензии, клапанных пороках сердца, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Нецелесообразно применять у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах, в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.

Следует избегать быстрого внутривенного введения лекарственного средства, поскольку это может вызвать гипотензию, брадикардию, и/или аритмию.

Меры предосторожности

При применении раствора аминокапроновой кислоты врач должен контролировать содержание фибриногена, фибринолитическую активность и время свертывания крови.

При беременности применение раствора аминокапроновой кислоты противопоказано. У женщин, кормящих грудью, лекарственное средство может быть применено только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для младенца.

С осторожностью следует применять при нарушениях мозгового и коронарного кровообращения. Не рекомендуется введение лекарственного средства при гематурии в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение раствора аминокапроновой кислоты можно сочетать с введением растворов глюкозы, гидролизатов и противошоковых растворов.

При сочетанном назначении раствора аминокапроновой кислоты с антикоагулянтами и дезагрегантами происходит ослабление гемостатического эффекта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

Данные отсутствуют из-за исключительного применения лекарственного средства в условиях стационара.

Условия и срок хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Для стационаров : 28 бутылок вместе с 1-2 инструкциями по медицинскому применению в ящике из картона.

Для розничной торговли: в упаковке № 1 вместе с инструкцией по медицинскому применению, по рецепту врача.

Упаковка

По 100 мл, 250 мл в полиэтиленовые бутылки «Bottlepack» по технологии «формование-наполнение-герметизация». Бутылка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Для стационаров: 28 бутылок вместе с 1-2 инструкциями по медицинскому применению в ящике из картона.

Производитель, страна

Произведено ОАО «Несвижский завод медицинских препаратов»

222603 пос. Альба, ул. Заводская, 1

Несвижский район, Минская область

Республика Беларусь

Лекарственная форма:   раствор для инфузий Состав:

Активное вещество: аминокапроновая кислота - 50.0 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9.0 г; вода для инъекций - до 1,0 л.

Теоретическая осмолярность - 690 мОсмоль/л Описание:

Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Гемостатическое средство, ингибитор фибринолиза АТХ:  

B.02.A.A.01 Аминокапроновая кислота

Фармакодинамика: Кислота аминокапроновая относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Кислота аминокапроновая обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование. Фармакокинетика:

При внутреннем введении действие проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится почками - 40 - 60 % введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде. При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

Показания:

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия)

Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спином мозге, легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе);

- заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;

- преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости мазки мертвого плода, осложненный аборт;

- для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массовых переливаниях консервированной крови.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, беременность, нарушения мозгового кровообращения.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, кровотечения из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае, возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, клапанные пороки сердца, детский возраст до 1 года.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.

Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутривенно капельно. Суточная доза для взрослых составляет 5.0 - 30.0 г. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гиперфибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 50 мг/мл раствора на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50 - 60 капель в минуту. В течение 1-го часа вводят в дозе 4,0 - 5,0 г, в случае продолжающегося кровотечения - до его полной остановки - по 1.0 г каждый час не более 8 часов. При необходимости введение 50 мг/мл раствора кислоты аминокапроновой повторить.

Детям - из расчета 100.0 мг/кг массы тела в первый час, затем 33,0 мг/кг/ч, максимальная суточная доза - 18,0 г/м 2 поверхности тела. Суточная доза для взрослых - 5,0 - 30,0 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3.0 г; 2 - 6 лет - 3,0 - 6,0 г; 7 - 10 лет - 6,0 - 9,0 г; от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года 6,0г; 2-4 года -6,0-9,0 г; 5-8 лет-9,0 12.0 г; 9- 10лет- 18,0 г. Длительность терапии - 3 - 14 дней.

Побочные эффекты:

Ниже указаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень частые (≥10 %), частые (от 1 % до 10 %), нечастые (от 0,1 % до 1 %), редкие (от 0.01 % до 0,1 %), очень редкие (< 0,01 %) и неустановленной частоты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия; нечасто - брадикардия; редко - ишемия периферических тканей; неустановленной частоты - субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз;

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - агранулоцитоз, нарушение коагуляции; частота неизвестна - лейкопения, тромбоцитопения;

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические и анафилактические реакции; частота неизвестна - макулопапулезные высыпания;

Со стоны органов чувств: часто - заложенность носа; редко - снижение остроты зрения, слезотечение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечная слабость, миалгия; редко - повышение активности КФК, миозит; частота неизвестна - острая миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз;

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, шум в ушах, головная боль; очень редко - спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок; Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота, рвота;

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек;

Со стороны верхних дыхательных путей: нечасто - одышка; редко - легочная эмболия; частота неизвестна - воспаление верхних дыхательных путей;

Местные реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд;

Со стороны организма в целом: часто - общая слабость, боль и некроз в месте введения; нечасто - отек.

Передозировка:

Симптомы : снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.

Лечение : прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие:

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором глюкозы (декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2,0 - 4,0 г (максимальная доза 8,0 г).

Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препараты крови.

Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.

Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.

В раствор аминокапроновой кислоты нс следует добавлять никаких лекарственных средств.

Особые указания:

При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.

В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры е некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.

Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий 50 мг/мл.

Упаковка:

По 100 мл и 250 мл в пластиковые бутылки с запаянной горловиной из полиэтилена низкой плотности, производства "Бореалис АГ", Австрия, "Бассел Сэйлз энд Маркетинг Компани Б.В." Нидерланды, "Ипеос Сэйлз Белджем II.В." Бельгия, либо соответствующего Европейской фармакопеи или Европейскому стандарту ИСО (Ph . Eur , ISO ), с защитным колпачком из полиэтилена или полипропилена, имеющим вкладыш из термопластичного эластомера и алюминиевую защитную фольгу, производства "Вест Фармасьютикал Сервисиз Дойчланд ГмбХ энд Ко. КГ" Германия, и кольцом держателем на дне бутылки или без него.

По 1 бутылке помещают в индивидуальную картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

По 15, 24, 28 или 36 бутылок укладывают в ящики из гофрированного картона с равным количеством инструкций по применению (для стационаров). Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002869 Дата регистрации: 24.02.2015 Дата окончания действия: 24.02.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: АЛИУМ ПФК, ООО
Россия Производитель:   Дата обновления информации:   07.08.2017 Иллюстрированные инструкции

Фармацевтическая промышленность движется вперед семимильными шагами, и вот уже невозможно сосчитать, как много новых препаратов для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний носа появилось на прилавках. Но существуют эффективные и проверенные годами средства, о которых знают только врачи с большим стажем ЛОР-практики. Одним из таких препаратов является аминокапроновая кислота.

Каково истинное её предназначение?

Аминокапроновая кислота – это вовсе не препарат первого ряда в лечении гнойно-воспалительных заболеваний носа. Большинство молодых врачей не назначают и даже не видят смысла в её применении для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний носа, в то время как более опытные врачи с удовольствием выписывают её. В чем причина таких противоречий?

Дело в том, что аминокапроновая кислота 5% является кровоостанавливающем (гемостатическим) средством. В инструкции к ней в качестве показаний к применению перечислены только следующие состояния:

В аннотации к лекарству нет ни слова о патологии ЛОР-органов. Но некоторые врачи настойчиво рекомендуют капать аминокапроновую кислоту в нос или делать ингаляции с ней, утверждая, что это способствует скорейшему излечению ринитов и синуситов различной этиологии. Опыт показывает, что это действительно так: на фоне использования аминокапроновой кислоты инфекционно-воспалительные заболеваний носа и пазух разрешаются намного быстрее. Существуют ли объяснения данного факта?

Тайные возможности аминокапроновой кислоты

В инструкции по применению аминокапроновой кислоты подробно описан ее механизм действия, который заключается в снижении активности веществ, повышающих свертываемость крови. При внимательном чтении аннотации можно обнаружить два интересных свойства, которые открывают глаза на возможности применения аминокапроновой кислоты в лечении ЛОР заболеваний для детей и взрослых. Помимо гемостатического эффекта, она способна:

  • уменьшать проницаемость капилляров, укрепляя сосудистую стенку;
  • оказывать противоаллергический эффект.

Таким образом, местное применение аминокапроновой кислоты на позволяет:

  • уменьшить отечность;
  • снизить количество патологического отделяемого из носовой полости (слизистых или гнойных выделений);
  • укрепить сосудистую стенку;
  • купировать проявления ринита аллергического генеза (зуд, чихание).

При этом она не обладает сосудосуживающим эффектом и не сушит слизистую носа.

Был обнаружен еще один удивительный эффект препарата – его противовирусная активность. Специалисты выявили, что аминокапроновая кислота способна связываться с клетками слизистой носа, которые являются «мишенями» для вирусных агентов. Это позволяет контролировать и снижать негативные последствия взаимодействия организма и вируса.

При каких заболевания носа можно использовать аминокапроновую кислоту?

Показаниями для применения могут быть любые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, которые сопровождаются , гнойными или слизистыми выделениями, :

Регистрационный номер: ЛП 002616-030816
Торговое название: Аминокапроновая кислота
Международное непатентованное или группировочное название: Аминокапроновая кислота
Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав на 1 л:
Активное вещество
Аминокапроновая кислота - 50,0 г
Вспомогательные вещества
Натрия хлорид - 9,0 г
Вода для инъекций до 1,0 л
Теоретическая осмолярность 689 мОсмоль/л

Описание.
Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:
Гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза.

Код АТХ: В02АА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды - кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает антиаллергическим эффектом, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, Сmax - 2 ч, период полувыведения (Т1/2) - 4 ч. Выводится почками - 40-60 % в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.

Показания для применения

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом. Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нарушения мозгового кровообращения, беременность.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае, возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 5 % раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 5 % раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.
Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.

Побочное действие

Наиболее часто сообщалось о возникновении головокружения, снижении артериального давления (в том числе ортостатической артериальной гипотензии) и головной боли.
Случаи миопатии и рабдомиолиза, как правило, были обратимы после прекращения лечения, но креатинфосфокиназу (КФК) необходимо контролировать у пациентов, получающих длительное лечение аминокапроновой кислотой, и прекращать лечение, в случае повышения КФК.

Система органов Часто (≥1/100 Кровь и лимфатическая система агранулоцитоз, нарушения коагуляции лейкопения, тромбоцитопения
Иммунная система аллергические и анафилактические реакции макулопапулезные высыпания
Нервная система головокружение спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок
Органы зрения снижение остроты зрения, слезотечение
Органы слуха шум в ушах
Сердечно-сосудистая система снижение артериального давления брадикардия ишемия периферических тканей тромбоз, субэндокардиальное кровоизлияние
Дыхательная система и органы грудной клетки заложенность носа одышка легочная эмболия воспаление верхних дыхательных путей
Желудочно-кишечный тракт боль в животе, диарея, тошнота, рвота
Кожа и подкожные ткани зуд, сыпь
Скелетно-мышечная и соединительная ткань мышечная слабость, миалгия повышение активности КФК, миозит острая миопатия, рабдомиолиз, миоглобинурия
Почки и мочевыводящие пути острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек
Половые органы Сухая эякуляция
Общие расстройства и нарушения в месте введения головная боль, общая слабость; боль и некроз в месте введения отек

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором глюкозы (декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препаратами крови.
Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.

Особые указания

При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде.
При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушении сердечного ритма.
В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной миалгии и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.
Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью - данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 % по 100, 250, 500 или 1000 мл в контейнеры полимерные из поливинилхлорида для инфузионных растворов однократного применения КПИР с двумя стерильными портами. Каждый контейнер помещают в мешок из полиэтиленовой или полиэтилен-полиамидной пленок (двойная стерильная вакуумная упаковка).
Контейнеры в мешках помещают в ящик из гофрированного картона с прокладками: по 50, 75 штук (100 мл), по 24, 36 штук (250 мл), по 12, 18 штук (500 мл), по 6, 9 штук (1000 мл). В ящик с мешками вкладывают инструкции по медицинскому применению препарата и руководство по использованию инфузионных растворов в полимерных контейнерах из расчета 1 штука на 6 контейнеров (для стационаров).

Срок годности:
3 года.
Лекарственный препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Похожие публикации