Все о фармакологии фенилбутазона и о способах его применения. Справочник лекарственных средств

Препарат относится
к группе нестероидных противовоспалительных средств из группы бутадиона.

Механизм действия его связан с неизбирательным влиянием на тканевые ферменты – циклооксигеназы 1 и 2 типа. Циклооксигеназа содержится в эндотелии (внутренней выстилке) кровеносных сосудов. Фенилбутазон блокирует ее действие, в результате чего нарушается образование простагландинов из арахидоновойкислоты. Простагландины относятся к группе соединений, способных вызывать воспалительные реакции в организме. Уменьшая их образование, Фенилбутазон оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие. По силе противовоспалительного действия он превосходит Аспирин.

Известно о свойствах Фенилбутазона усиливать выведение мочевой кислоты из организма.

При приеме лекарства внутрь максимальное содержание действующего вещества в крови обнаруживается через 2 часа. Превращение Фенилбутазона происходит в печени . Выведение из организма осуществляется почками и кишечником, частично в неизмененном состоянии.

Форма выпуска Фенилбутазона

По инструкции Фенилбутазон выпускают в форме таблеток по 150 мг, мази для наружного применения, 15% и 20% раствора для инъекций в ампулах.

Показания к применению Фенилбутазона

Лекарство внутрь назначают при таких болезнях, как узловая эритема, малая хорея, ревматизм, неспецифический инфекционный и псориатический полиартрит. Необходимо помнить, что это противовоспалительное средство резерва, оно используется в случае неэффективности других препаратов и только недолгим курсом. Лучше всего противовоспалительное действие проявляется при болезни Бехтерева и подагре.

Как вспомогательное средство иногда препарат используют в лечении артрозов и синовитов.

Местное применение мази Фенилбутазона помогает при дерматитах от механического воздействия, небольших ожогах 1 – 2 степени, в том числе солнечных, при растяжении сухожилий, мышц, укусах насекомых.

Противопоказания

Фенилбутазон по инструкции нельзя принимать внутрь при гиперчувствительности к нему и другим НПВС , в случае тяжелой почечной или печеночной недостаточности, угнетения кроветворной системы (в том числе при лейкопении), при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, язвенном колите, при сердечно-сосудистой недостаточности в стадии декомпенсации. Мазь не наносят при нарушении целостности кожи, экземе, трофических язвах.

Фенилбутазон можно использовать у взрослых и детей старше 14 лет.

С осторожностью используют препарат при заболеваниях ЦНС, при гастритах он может спровоцировать кровотечение. Во время лечения во избежание задержки жидкости в организме рекомендуется ограничить применение поваренной соли.

Назначение лекарственного средства во время беременности и лактации возможно только под наблюдением врача, взвесив соотношение риск/польза для плода и ребенка.

Инструкция по применению Фенилбутазона

Фенилбутазон в виде таблеток принимают внутрь во время приема еды или сразу после него, запивая водой .

Взрослая доза
составляет 100 – 150 мг 2 – 3 раза в сутки (максимально – 600 мг/сут). Как только достигнут клинический эффект, дозу следует сразу же снизить до 200 мг/сут.

Детская дозировка в зависимости от возраста составляет 10 – 100 мг в 3 – 4 приема.

Мазь наносят тонким слоем на неповрежденную кожу 2 – 3 раза в день.

Инъекции предназначены только для купирования острых проявлений подагры, ревматоидного артрита, малой хореи.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами, сульфаниламидами и противодиабетическими средствами их действие усиливается. Фенилбутазонспособен влиять на концентрацию внимания и скорость реакции.

Из-за ухудшения кровотока в почках препарат снижает эффективность диуретиков и антигипертензивных средств.

Побочные действия

Фенилбутазон часто вызывает неблагоприятные эффекты . До 45% пациентов отмечают нарушение кроветворения (апластическая анемия, лейкопения), диспепсию в виде тошноты, боли в животе, рвоты, диареи, невриты, образование язв и эрозий в пищеварительном тракте, наличие крови в моче.

С уважением,

Среди большого числа препаратов, которые относятся к группе , широкой применение получил фенилбутазон. Но перед тем, как начинать им лечение, нужно проконсультироваться у специалиста, да и без назначения врача его применение может негативно сказаться на организме, так как у каждого препарата есть свои противопоказания.

Описание

Таблетки фенилбутазона имеют несколько действий. Это противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающие. При лечении быстро всасывается из желудка и максимальной концентрации в крови достигает уже через 1 – 2 часа. Обладает высокой биодоступностью, что позволяет принимать таблетки не больше положенной дозы.

При терапии активное вещество в большом количестве выделяется с грудным молоком, а значит, при грудном вскармливании использовать его нельзя. Из организма выводится с мочой и в меньшем количестве — с калом.

Показания к применению

Таблетки можно применять как для терапии системных заболеваний, так и для снятия боли и воспаления для местной терапии при помощи мази. Системное использование подразумевает лечение таких заболеваний, как:

1. Остеоартроз.
2. Воспаление суставов при .
3. Боль в суставах.
4. Зубная боль.
5. Мигрень.
6. Головная боль.
7. Боль при травмах.
8. Боль во время менструации.
9. Повышение температуры тела при инфекционных заболеваниях.

Мазь используется при таких недугах, как обострение подагры, спондилоартрите, фантомные боли, укусы насекомых, воспаление геморроидальных узлов, гематомы различного происхождения, растяжения, тромбофлебиты, варикозное расширение вен.

Противопоказания

В инструкции по применению фенилбутазона отмечены и все противопоказания, при которых использовать лечение этим препаратом нельзя. В первую очередь это касается аллергической реакции на другие НПВС. Это может быть аллергия на препараты аспирина и его аналоги, или классическая аспириновая триада – бронхиальная астма в сочетании с поллинозом носа и непереносимостью аспирина и его производных.

Второе, не менее важное противопоказание – это наличие эрозии или язвы желудка и кишечника в стадии обострения. Но некоторые врачи не рекомендуют принимать НПВС и в том случае, когда нет обострения, так как это может провоцировать развитие внутреннего кровотечения.

Из других противопоказаний стоит отметить:

1. Сердечная недостаточность.
2. Лёгочная недостаточность.
3. Заболевания почек.
4. Снижение слуха.
5. Все заболевание крови.
6. Сахарный диабет.
7. Стоматит.

Противопоказаниями являются и беременность, и кормление ребёнка грудью. Если при грудном вскармливании нет возможности применять другое лекарство, то от грудного кормления стоит отказаться.

Дозировка

Лечение нужно проводить во время или после еды. На один приём назначается доза в 0,2 – 0,4 грамма, 3 или 4 раза в сутки, в зависимости от выраженности воспалительных и болевых эффектов. Принимать такие дозы нужно длительное время, и нередко оно занимает больше месяца. Если же по прошествии этого периода никакого эффекта не было замечено, стоит пересмотреть диагноз или назначить другое лекарство.

Если используется мазь, то наносить её нужно на кожу над поражённым участком 2 или 3 раза в сутки. Если на протяжении месяца с болезнью справиться не удалось, то мазь нужно прекратить использовать и обратиться к врачу.

Во время терапии нужен обязательный контроль за состоянием крови и за работой печени и почек. При наличии малейших отклонений от нормы фенилбутазон нужно отменить. Нельзя заниматься потенциально-опасными работами с механизмами, которые требуют повышенного внимания.

Мазь нельзя использовать при глубоком тромбофлебите.

Передозировка

При неправильно назначенных дозах может случиться передозировка. Это состояние будет иметь такие симптомы, как посинение губ и кончиков пальцев, головокружение, судороги, рвота, боль в животе, нарушение работы печени и почек. Лечение состоит из промывания желудка и введения активированного угля. Может понадобиться и симптоматическая терапия. А вот гемодиализ и форсированный диурез здесь не помогут.

Клинико-фармакологические группы

Фармакологическое действие

НПВС из группы производных пиразолона. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением активности ЦОГ и уменьшением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь обладает высокой степенью абсорбции, биодоступность составляет 85-90% и снижается при длительном приеме. Cmax достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - более 95%. Метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. T1/2 – 18-24 ч. Выводится почками 70% (5% в неизмененном виде), 30% - через кишечник в виде метаболитов.

Дозировка

Внутрь применяют по 200-400 мг 3-4 раза/сут. После клинического улучшения дозу постепенно снижают. Парентерально применяют с целью купирования острых проявлений заболеваний в индивидуально подобранных дозах. Наружно применяют 2-3 раза/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами усиливается их антикоагулянтное действие.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно нарушение абсорбции фенилбутазона.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой уменьшается ее урикозурическое действие.

При одновременном применении с метилфенидатом повышается концентрация фенилбутазона в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических реакций при его одновременном применении с фенилбутазоном.

При одновременном применении с фенобарбиталом наблюдается небольшое уменьшение концентрации фенилбутазона в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, диарея или запор; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердечная недостаточность, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, отек Квинке.

Прочие: усиление потоотделения, маточные кровотечения.

Показания

Для приема внутрь и парентерально: ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит, болезнь Бехтерева, подагрический артрит, псориатический артрит, узловатая эритема, малая хорея.

Для наружного применения: дерматиты, вызванные механическими воздействиями, ожоги I и II степени небольшой площади, солнечные ожоги, укусы насекомых, воспалительные инфильтраты, растяжения мышц и сухожилий.

В качестве вспомогательного средства: ревматический артрит, артроз, синовиты.

Противопоказания

Для приема внутрь и парентерально: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения функции печени и почек, заболевания органов кроветворения, лейкопения, хроническая сердечная недостаточность, аритмии. Беременность. Повышенная чувствительность к производным пиразолона. Для наружного применения: трофические поражения кожи с возникновением язв, экзем; повышенная чувствительность к производным пиразолона.

Особые указания

При системном применении фенилбутазона, а также при длительном применении мази на мокнущей, лишенной эпителия коже, необходим систематический контроль картины крови.

Раствор для инъекций содержит лидокаин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Препараты, содержащие ФЕНИЛБУТАЗОН (PHENYLBUTAZONE)

Фенилбутазон – это лекарственное средство, оказывающее жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действия. Выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций и мази для местного применения.

Фармакологическое действие Фенилбутазона

Активным действующим компонентом препарата является фенилбутазон.

Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным препаратам и принадлежит к группе бутадиона.

Механизм воздействия Фенилбутазона обусловлен его неизбирательным влиянием на тканевые ферменты, к которым относятся циклооксигеназа 1 и 2 типа. Препарат блокирует ее деятельность, что приводит к нарушению образования из арахидоновой кислоты простагландинов, которые относятся к соединениям, способным вызывать воспалительные реакции в организме. За счет снижения образования простагландинов Фенилбутазон оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действия.

Средство усиливает выведение мочевой кислоты из организма.

При приеме внутрь фенилбутазон быстро и полностью абсорбируется. Вещество обладает высокой биодоступностью, которая снижается при продолжительном лечении. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 1-2 часа. Хорошо связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Выводится из организма посредством почек. Период полного выведения составляет 36-48 часов.

Показания к применению Фенилбутазона

Фенилбутазон назначают для системного применения при:

• дегенеративных и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический и подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз;
• болевых синдромах: альгодисменорея, головная и зубная боль, мигрень, невралгия, миалгия, артралгия, тендовагинит, ;
• лихорадочном синдроме.

Фенилбутазон местно используют при:

• растяжении мышц и сухожилий;
• укусах насекомых;
• ожогах 1 и 2 степени;
• от механического воздействия.

Способы применения Фенилбутазона и дозировки

Таблетки Фенилбутазон по инструкции принимают во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 100-150 мг кратностью приема 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг. Как только желаемый терапевтический эффект будет достигнут, дневную дозировку необходимо снизить до 200 мг.

Доза Фенилбутазона для детей назначается в зависимости от возраста и составляет 10-100 мг, разделенных на 3-4 приема.

Препарат в форме мази наносят на кожу тонким слоем 2-3 раза в день.

Инъекции Фенилбутазоном рекомендуют для купирования острых симптомов малой хореи, ревматоидного артрита и подагры.

Видео: PSA for Phenylbutazone

Побочные действия Фенилбутазона

В отзывах о Фенилбутазоне сообщается, что лекарство может вызывать побочные действия со стороны организма:

• Пищеварительная система: запор или , тошнота, изжога, рвота, абдоминальные боли, - при продолжительном применении в больших дозах – нарушения функций печени, кровотечения, эрозивный эзофагит, изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердечная недостаточность, повышение артериального давления;
• Центральная нервная система: возбуждение, сонливость, головные боли;
• Органы чувств: шум в ушах, снижение слуха;
• Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
• реакции: отек Квинке, отечный синдром, бронхоспазм, крапивница, зуд, кожная сыпь;
• Прочие: маточные кровотечения, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению Фенилбутазона

В инструкции к Фенилбутазону указано, что противопоказаниями к препарату являются:

• Повышенная чувствительность к его компонентам;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• Нарушения функций почек и печени;
• Лейкопения;
• Заболевания органов кроветворения;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Беременность;
• Аритмия;
• Период лактации;
• Трофические поражения кожи, сопровождающиеся изъязвлениями или экземами.

Передозировка Фенилбутазоном

Согласно отзывам о Фенилбутазоне, при передозировке наблюдаются помутнение сознания, гипервентиляция легких, снижение или повышение артериального давления, головные боли, головокружения, цианоз кожи, губ, кончиков пальцев. У детей могут возникать нарушения функций печени, геморрагия, боли в животе, тошнота, рвота, миоклонические судороги. Лечение симптоматическое.

Аналоги Фенилбутазона

По фармакологическому действию и химическому составу аналогом Фенилбутазона является Бутадион.

Дополнительная информация

Фенилбутазон оказывает влияние на способность к концентрации внимания и скорость психических и двигательных реакций.

При длительном лечении препаратом необходимо проводить регулярный контроль картины крови.

Согласно инструкции, Фенилбутазон нужно хранить в темном и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается по рецепту врача.

Формула: C19H20N2O2, химическое название: 4-Бутил-1,2-дифенил-3,5-пиразолидиндион.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС - бутилпиразолидины.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакологические свойства

Фенилбутазон неселективно ингибирует активность фермента циклооксигеназы 1 и 2 и уменьшает образование простагландинов. Фенилбутазон снижает в крови уровень мочевой кислоты. После приема внутрь фенилбутазон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 - 2 часа достигается максимальная концентрация. Биодоступность фенилбутазона составляет 85 – 90%, уменьшается при продолжительном использовании препарата. Фенилбутазон с белками плазмы связывается более чем на 95%. В печени фенилбутазон метаболизируется, в результате чего образуются два основных метаболита. Период полувыведения составляет 18 – 21 часа. Фенилбутазон выделяется с грудным молоком в значительных количествах. Выводится через желудочно-кишечный тракт на 30% (в виде метаболитов) и с мочой 70% (в неизмененном виде 5%).

Показания

Для системного использования: дегенеративные и воспалительные болезни органов системы опоры и движения (артриты (ревматоидные, псориатические, подагрические), остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, в комплексном лечении артритов при системной красной волчанке); лихорадочный синдром (инфекционные и простудные заболевания); болевой синдром (тендовагинит, бурсит, артралгия, невралгия, миалгия, мигрень, альгодисменорея, головная и зубная боль, боль при ожогах и травмах).
Для местного использования: суставной синдром при ревматоидном артрите, обострении подагры, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе; болевой синдром (слабая и средняя интенсивность) - миалгия, артралгия, фантомные боли, невралгия; дерматиты, которые вызваны различными механическими и химическими воздействиями, укусы насекомых, ожоги (небольшой площади 1 и 2 степени, включая и солнечные), поверхностный тромбофлебит, воспаление кожных покровов в области инъекций, травмы мягких тканей, воспаление геморроидальных узлов, воспалительные инфильтраты, растяжение сухожилий и мышц, гематома, тендовагинит, бурсит.

Способ применения фенилбутазона и дозы

Фенилбутазон принимается внутрь, после или во время еды, 2 – 3 раза в сутки по 100 – 150 мг, для детей старше 6 мес доза устанавливается в зависимости от возраста. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг. Наружно фенилбутазон наносят 2–3 раза в сутки тонким слоем на поверхность кожи.
При терапии необходим контроль работы почек и печени и картины периферической крови. Фенилбутазон необходимо отменить за 2 суток до исследования при необходимости определения 17-кетостероидов. При терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты двигательных и психических реакций и повышенного внимания. Для терапии тромбофлебита глубоких вен мазь фенилбутазона не применяют. При лечении поверхностного тромбофлебита необходимо знать, что фенилбутазон не заменяет лечения антикоагулянтами. При продолжительном нанесении препарата на травмированную кожу рекомендуется каждые 2 – 4 недели оценивать состояние периферической крови.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность. Для местного использования: нарушение целостности кожных покровов, трофические язвы, экзема. Для приема внутрь: обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, язвенная болезнь, пептическая язва), аспириновая триада (сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), угнетение костного мозга, легочно-сердечная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность.

Ограничения к применению

Для приема внутрь: бронхиальная астма, гипербилирубинемия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отеки, гемофилия, печеночная недостаточность, гипокоагуляция, хроническая почечная недостаточность, патология вестибулярного аппарата, снижение слуха, патология крови, системная красная волчанка, сахарный диабет, ревматическая полимиалгия, ульцерогенные и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, преходящий артериит, стоматит.

Применение при беременности и кормлении грудью

При назначении врачом по показаниям возможно использование препарата в период лактации и при беременности.

Побочные действия фенилбутазона

При приеме внутрь. Система пищеварения: НПВС-гастропатия, диспепсия, боли в животе, изжога, тошнота, диарея/запор, рвота, при продолжительном использовании в больших дозах - афтозный стоматит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, глоссит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, включая геморроидальное и десневое, эрозивный эзофагит, нарушение функционального состояния печени;
система кровообращения и кровь: тахикардия, повышение артериального давления, агранулоцитоз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
органы чувств и нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, возбуждение, депрессия, шум в ушах, снижение слуха;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, отечный синдром, бронхоспазм, ангионевротический синдром; прочие: маточное кровотечение, повышенная потливость.
При местном использовании: аллергические реакции (включая и кожную сыпь).

Взаимодействие фенилбутазона с другими веществами

Фенилбутазон усиливает эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков. Фенилбутазон в крови повышает содержание метотрексата, препаратов лития. Фенилбутазон может тормозить выведение разных препаратов (включая и морфин, пенициллин, парааминосалициловую кислоту, антидиабетические препараты, пероральные антикоагулянты) почками, тем самым способствовать их накоплению в организме, что может привести к развитию побочных реакций. Фенилбутазон уменьшает эффективность гипотензивных, урикозурических препаратов и диуретиков. Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности фенилбутазона. Колестирамин и антациды снижают всасывание фенилбутазона.

Передозировка

При передозировке фенилбутазоном развиваются цианоз губ, кончиков пальцев, кожи, головная боль, головокружение, повышение/снижение артериального давления, помутнение сознания, гипервентиляция легких; у детей - тошнота, миоклонические судороги, рвота, геморрагии, боли в животе, нарушение работы почек и печени. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое и поддерживающее лечение; гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.