Кофеин показания. Кофеин-бензоат натрия: инструкция по применению. Аналог Кофеин бензоат натрия - Этимизол

Содержание

Кофе бодрит, придает сил и энергии, стимулирует работу нервной системы и повышает давление. Все это известные факты, но не все предпочитают начинать свой день с этим напитком. В таком случае повысить умственную работоспособность, избавиться от эффекта сонливости поможет применение простого медицинского препарата Кофеин-бензоат натрия. Однако прежде стоит выяснить: каковы у него оптимальные дозировки, противопоказания или побочные эффекты, взаимодействие с другими средствами и средняя стоимость.

Что такое Кофеин-бензоат натрия

Производное ксантина, хорошее психостимулирующее ноотропное средство – все это про простое лекарство Кофеин бензоат натрия. Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, трансформируется, а после передвигается по организму с током крови, благодаря чему достигнуть эффективности лекарство может уже через 30 минут после приема. Максимальная концентрация кофеина в лимфе удерживается на протяжении 3-5 часов, после чего происходит выведение метаболитов вместе с мочой.

Фармакологическое действие

Кофеиновые таблетки используют как эффективный стимулятор нервной системы. Они воздействуют на рецепторы возбуждения, из-за чего повышается умственная и двигательная активность, проходит сонливость, апатия. Кофеин-бензоат снижает воздействие наркотических средств, уменьшает эффективность снотворных препаратов. После его приема также наблюдается увеличение сердечной деятельности, подъем артериального давления, учащение пульса.

Состав

Основным действующим веществом выступает производная – кофеин бензоата, массовая доля которого составляет 0,2 грамма. Как вспомогательные компоненты к составу добавлены: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, кукурузный крахмал и повидон. Если рассматривать лекарство в растворе, тогда его составными частями будут:

  • кофеин бензоат натрия 200 мг;
  • раствор едкого натра рН 6,8-8,5 до 0,1 м;
  • жидкость для инъекции с массовой долей до 1 мл.

Форма выпуска

Отпускается кофеин в таблетках строго по рецепту врача, а поступает на прилавок в нескольких вариациях:

  • Небольшие круглые таблетки белого цвета, по центру которых идет разделительная черта. Упакованы пилюли по 10 шт. или же продаваться блистерами по 20 шт. в картонной коробочке.
  • Для оптовых продаж как порошок белого цвета, запакованный бумагой. Выпускаются по 3-5-10 кг.
  • Как раствор для инъекций. Ампулы расположены в пластмассовых ячейках, коробка доукомплектована отдельной инструкцией по применению.

Для чего принимают

Как правило, препарат назначается врачами при ухудшении работоспособности, поступлении жалоб от пациента на заторможенность или чрезмерную сонливость. Однако инструкция к использованию гласит, что Кофеин бензоат натрия будет помогать при наличии следующих заболеваний или нарушений:

  • сильных мигреней;
  • сердечно-сосудистой гипотензии;
  • астеническом синдроме;
  • низкой скорости реакций на внешние раздражители;
  • общей слабости организма;
  • угнетение;
  • постоянных головных болей (комплексом с другими медикаментами);
  • снижении периферической активности мозга;
  • сонливости;
  • ребенку при энурезе.

Для похудения

Однако на этом положительные свойства лекарства не заканчиваются. Очень часто его используют, как эффективное средство для похудения. При таком использовании Кофеин бензоат выполняет роль жиросжигателя, оказывающего быстрый аналептический эффект. Благодаря этому свойству кофе в таблетках часто используется спортсменами в бодибилдинге, легкой или тяжелой атлетике или прочих силовых видах спорта, когда набранная жировая масса не критична.

При пониженном давлении

Кофеин воздействует на дыхательный центр, устраняет отдышку, облегчает процессы газообмена. Однако главным преимуществом его механизма действия является эффект стимуляции сосудистых отделов мозга: бензоат натрия расширяет стенки кровеносных сосудов, тонизирует и способствует снижению мозгового кровотока. Благодаря этим свойствам при низком давлении фиксируется заметное повышение АД, за счет чего препарат рекомендуется пить при гипотонии.

Инструкция по применению Кофеин-бензоат натрия

Перед использованием бензоат натрия желательно дополнительно посоветоваться с врачом. Он подробно расскажет: как принимать кофеин в таблетках, каких доз придерживаться и как долго продолжать лечение. Если же таковой возможности нет, следует воспользоваться общими рекомендациями по применению:

  • Для повышения работоспособности, воздействия на центральную нервную систему необходимо выпивать по 50-100 мг Кофеина два-три раза за сутки. Курс терапии составляет от двух недель до месяца.
  • При наличии сильных головных болей, спазмов сосудов головного мозга или мигрени необходимо пить Кофеин бензоат натрия в той же дозировке, но не дольше 2-3 дней.
  • Для устранения невыраженной артериальной гипотензии взрослым назначают по 50-80 мг препарата 2-3 раза за сутки.

Побочные действия

Стоит четко понимать, что Кофеин бензоат натрия не является универсальным лекарственным препаратом, поэтому использовать его можно строго по рекомендации врача и в ограниченных дозах. Иначе передозировка лекарством может приводить к появлению:

  • обезвоживания;
  • боли в области кишечника или желудка;
  • спутанность речи и сознания;
  • аритмии;
  • учащенного мочеиспускания;
  • появления повышенной тревожности;
  • усилению головных болей;
  • судорог и самопроизвольных подергиваний конечностей;
  • возникновению тошноты, рвоты с кровью;
  • звона в ушах.

Кроме того, длительный прием внутрь таблеток Кофеина может вызывать привыкание, а при отказе от бензоата натрия станут возникать следующие симптомы:

  • депрессия и апатия;
  • общее состояние слабости;
  • слабость в мышцах;
  • появление головных болей;
  • сонливости и раздражительности;
  • судорог.

При соблюдении назначенных доз, влияние Кофеина незначительное, проходит без существенных изменений для организма. Однако иногда бензоат натрия может вызвать побочные реакции, среди которых:

  • эпилептические припадки;
  • тахикардию;
  • потливость;
  • чувство тревоги;
  • бессонницу;
  • обострение хронических заболеваний желудка;
  • усиление головной боли;
  • головокружение;
  • мышечное напряжение.

Противопоказания

Среди показаний вначале стоит отметить категорический запрет на прием Кофеин натрия людям с гипертонией или детям до 12 лет. Кроме этого, бензоат не рекомендуется при наличии:

  • излишняя возбудимость;
  • серьезных расстройств центральной нервной системы;
  • сердечно-сосудистых заболеваниях органической природы;
  • при повышенной индивидуальной чувствительности к кофеину;
  • тахикардии;
  • язве желудка;
  • гиперплазии;
  • бессоннице;
  • глаукоме;
  • эпилепсии;
  • если вы уже принимаете сердечный-сосудистый чай или другие напитки для повышения давления.

С осторожностью и только под наблюдением лечащего врача можно принимать лекарство во время беременности, кормящим мамочкам, людям преклонного возраста. Во время лечения Кофеин бензоат натрием стоит учитывать, что одновременный прием препарата с напитками, содержащих кофеин, могут привести к передозировке или чрезмерной стимуляции нервных окончаний мозга.

Взаимодействие

Препарат бензоат натрия хорошо сочетается со многими лекарствами: атропином, бронхолитиками, гликозидами, болеутоляющими анальгетиками, бромидами. Лекарственное взаимодействие заключается:

  • снижении эффективности снотворных средств;
  • взаимопомощи при выводе препаратов лития с мочой;
  • ускорении всасывания сердечных капель, таблеток, растворов, повышении их эффективности.

Аналоги

Цена на кофеин в аптеке не высокая, однако найти его можно не всегда. Тогда не помощь придут лекарства-синонимы, схожие по принципу воздействия на организм, центральную нервную или сердечно-сосудистую систему. К таким препаратам относятся.

Наименование:

Кофеин (Cofleinum)

Фармакологическое
действие:

Психостимулирующее и аналептическое средство , производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.

В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге , усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.

В малых дозах преобладает эффект стимуляции , а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие , что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен : увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к
применению:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
- спазмы сосудов головного мозга;
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость.

Способ применения:

Вводят п/к или принимают внутрь.
Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям - по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Противопоказания:

Артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- старческий возраст;
- детям младше 12 лет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза .
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови , кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Беременность:

С осторожностью препарат следует применять во время беременности и лактации
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам , замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий (диссоциатив), обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги).
Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля.
Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких.
Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Форма выпуска:

Раствор Кофеина для п/к введения 100 мг/1 мл, 200 мг/2 мл, 400 мг/2 мл в ампулах по 10 шт.
Таблетки 100 мг по 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 ампула раствора Кофеина для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к и субконъюнктивального введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит:
- действующее вещество: кофеин бензоат натрия - 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15,77 мг, кальция стеарат - 0,23 мг.

Психостимуляторы, средства для лечения СДВГ (синдрома дефицита внимания и гиперактивности) и ноотропные средства. Производные ксантина.
Код АТХ: N06BC01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.
Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конку-рентного антагониста пуриновых A1 и А2А -рецепторов. В результате блокады рецепторов уменьшаются процессы торможения в центральной нервной системе, облегчается и стабилизируется секреция нейромедиаторов (серотонина, норадреналина и дофамина) в моторных зонах коры головного мозга, гипоталамуса и продолговатого мозга. В дозах близких к токсическим кофеин способен блокировать активность фосфодиэстераз (преимущественно III, IV типов) и замедлять распад цАМФ и цГМФ, что стимулирует активность нейронов и ускоряет обмен веществ в клетке.
Усиление дофаминергической передачи в синапсах коры головного мозга оказывает психостимулирующее воздействие. Активация адренергической пере-дачи в синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга активирует корковые функции, повышает физическую активность, вызывает анорексию, оказывает тонизирующее воздействие на сосудодвигательный центр. Усиление холинергической передачи в синапсах коры и продолговатого мозга активирует корковые функции, повышает активность дыхательного центра.
Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС): стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние на сон более выражено: замедляется наступление сна, уменьшается общее время сна и возрастает частота ночных пробуждений.
На фоне угнетения дыхательного центра вызывает учащение и углубление дыхания. Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает артериальное давление (АД) (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание за счет снижения парциального давления углекислого газа в крови, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.
Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилятацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек, суживает сосуды органов брюшной полости (особенно при исходной их дилятации). Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Фармакокинетика
После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентраный барьеры. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В слюне концентрация кофеина составляет 65-85 % его концентрации в плазме.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием диметил- и монометилксантинов, диметил- и монометилмочевой кислоты, триметил- и диметилаллантоина, производных уридина. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72 – 80 % введенной дозы).
Период полуэлиминации (T½ ) кофеина составляет 2,5 – 4,5 ч, у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных ферментов элиминация кофеина замедлена, T½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.
У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30-50 % по сравнению с некурящими лицами.
Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Показания к применению

Вспомогательное средство при угнетении дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами (ЛС), оксидом углерода) и восстановлении легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, беременность, период лактации, старческий возраст.
С осторожностью
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Способ применения и дозы

Подкожно взрослым по 1 мл раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 0,4 г, высшая суточная доза – 1 г.
Подкожно детям (в зависимости от возраста) – по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора (25-100 мг).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.

Меры предосторожности

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

Беременность и лактация

Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу. При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.

Использование в неонатологии

Для лечения и профилактики апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов, в связи с повышенным риском обострения у них яз-венной болезни.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

При применении в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию внимания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ, сопряженных с необходимостью концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кофеин является антагонистом аденозина.
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.
При совместном применении кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50 %; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.
Большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления при совместном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте. Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с β-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС − к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и др. аддитивным токсическим эффектам.
При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Противогрибковые лекарственные средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

  • Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

  • Понижение физической и умственной работоспособности;
  • Умеренная артериальная гипотония;
  • Мышечная слабость;
  • Мигрень;
  • Сонливость;
  • Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

  • Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
  • Артериальная гипертензия;
  • Нарушения сна;
  • Глаукома;
  • Пароксизмальная тахикардия;
  • Повышенная возбудимость;
  • Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
  • Частая желудочковая экстрасистолия;
  • Пожилой возраст;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
  • Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
  • Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
  • Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Лекарством, стимулирующим психическую деятельность, является Кофеин. Инструкция по применению сообщает, что раствор для подкожного введения в ампулах, таблетки 100 мг бензоат натрия повышают умственную и физическую работоспособность. По отзывам кардиологов, этот препарат помогает в терапии пониженного давления (гипотония), спазмов и сонливости.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме:

  • Раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит: активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг и вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

  • Таблеток для приема внутрь. В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия – это средство, которое помогает уменьшить сонливость и усталость, стимулирующее воздействует на психическую деятельность человека, а также на его умственную и физическую работоспособность.

Кофеин известен своими возбуждающими свойствами, направленными на работоспособность дыхательного и сосудодвигательного центров, на активизацию сердечной деятельности, а также на расширение кровеносных сосудов мышц, мозга, сердца, почек и сужение сосудов органов брюшной полости.

У недоношенных детей этот препарат уменьшает парциальное давление углекислоты, устраняет периодическое дыхание и повышает объем вентиляции, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Показания к применению

От чего помогает Кофеин? Таблетки показаны к применению:

  • понижение работоспособности (физической и умственной);
  • сонливость;
  • расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
  • спазмы сосудов мозга.

Инструкция по применению

Кофеин в таблетках взрослым назначается по 50-100 мг 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Доза препарата для детей равна 30-75 мг 2-3 раза в сутки.

В ампулах Кофеин предназначен для подкожного введения. Допустимая разовая доза препарата равна 100-200 мг, максимальная суточная доза составляет 600 мг. Детям в возрасте старше 12 лет рекомендуется вводить по 25-100 мг раствора 2-3 раза в сутки.

В офтальмологии Кофеин Бензоат Натрия также применяется в ампулах – раствор вводят в область под конъюнктиву по 0,3 мл 1 раз в сутки. Кратность введения препарата назначается и корректируется лечащим врачом и зависит от внутриглазного давления и глубины передней глазной камеры.

Для приготовления антицеллюлитной смеси для обертывания смешивают 4 ампулы Кофеина, Капсикам мазь (размером с 2 горошины) и детский крем (4 горошины). Полученное вещество следует нанести на проблемные зоны и покрыть пищевой пленкой. Держать аппликацию нужно в течение 3 часов. Во время и на протяжении двух часов после обертывания не рекомендуется принимать пищу и какие-либо жидкости. Курс равен 10 процедурам.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением аппетита и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

Читайте также: как принимать для улучшения мозгового кровообращения аналог .

Противопоказания

  • Беременность и период лактации.
  • Пароксизмальная тахикардия.
  • Частая желудочковая экстрасистолия.
  • Глаукома.
  • Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
  • Повышенная возбудимость.
  • Пожилой возраст.
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • Артериальная гипертензия.
  • Нарушения сна.
  • Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз).

Побочные явления

  • возбуждение;
  • тошнота, рвота;
  • аритмии;
  • при длительном применении возможно привыкание;
  • нарушение сна;
  • беспокойство;
  • тахикардия;
  • повышение АД.

Детям, при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью применяется во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказано для применения детям младше 12 лет.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии. Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

  • При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в крови.
  • При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования метаболизма последнего в печени.
  • Тербинафин, Кетоконазол и умеренно увеличивают концентрацию кофеина в крови.
  • Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.
  • При одновременном использовании эстрогенов возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.
  • Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.
  • При совместном использовании возможно усиление эффектов анальгетиков-антипиретиков, Напроксена, Салициламида.
  • При одновременном приеме кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.
  • При совместном применении с аденозином не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.
  • При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

Аналоги лекарства Кофеин

По структуре определяют аналоги:

  1. Кофеин-бензоат натрия.
  2. Кофеин безводный.
  3. Диа-Активанад-N.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кофеин (таблетки 100 мг №6) в Москве составляет 29 рублей. Отпускается без рецепта.

Препарат Кофеин инструкция по применению предписывает хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25° C. Срок годности – 5 лет.

Post Views: 324

Похожие публикации