Реланиум показания. Реланиум: инструкция по применению (таблетки и ампулы). N.N, взято на форуме

Транквилизатор (анксиолитик)

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или желто-зеленого цвета.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6.3-6.4), вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. C max при в/м введении достигается через 0.5-1.5 ч, при в/в введении в течение 0.25 ч.

Распределение

При постоянном применении C ss достигаются через 1-2 нед.

Связывание с белками крови составляет 98%.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.

При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных - темазепама и оксазепама.

Выведение

T 1/2 десметилдиазепама составляет 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч.

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2%, и менее 10% - с калом.

Относится к бензодиазепинам с длительным T 1/2 . После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 может увеличиваться у новорожденных - до 30 ч, у пациентов пожилого возраста - до 100 ч, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью - до 4 сут.

Показания

— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

— купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;

— состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);

— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

— для премедикации и атаралгезии в сочетании с и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;

— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

— тяжелая форма миастении;

— закрытоугольная глаукома;

— указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);

— синдром ночного апноэ;

— состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;

— острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);

— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);

— острая дыхательная недостаточность;

— детский возраст до 30 дней включительно;

— беременность (особенно I и III триместры);

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.

Дозировка

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема - синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных - мышечная гипотония, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной деятельности, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля; проведение симптоматической терапии (поддержание дыхания и АД), ИВЛ.

Гемодиализ малоэффективен.

Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с , дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Фармацевтическое взаимодействие

Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

В/в раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Использование в педиатрии

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Реланиум оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").

Применение в детском возрасте

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

При нарушениях функции почек

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Эффективным и широко применяемым в области психиатрии и неврологии является препарат «Реланиум» - транквилизатор, оказывающий сильное угнетающее действие на ЦНС. Перед применением «Реланиума» должна быть изучена аннотация, утвержденная производителем, и пройдена консультация у профильного врача. Доктор на основании анализов диагностического обследования подтвердит диагноз и назначит схему лечения. Этот препарат рецептурный, поэтому без рецептов медиков приобрести его в аптеке не удастся.

Состав и форма выпуска

Реализуется медпрепарат «Реланиум» в виде таблеток и раствора для инъекций в ампулах. Пилюли помещены в алюминиевые блистеры по 10 шт., и запечатаны в коробочки по 3 блистера в каждой. Раствор разлит по стеклянным ампулам, которые помещены в специальные фиксаторы по 5 шт. В упаковке из картона находится по 1 или 10 контейнеров. В составе транквилизатора действующее вещество - диазепам, дополнительными компонентами выступают:

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

• фенилкарбинол;
• пищевая добавка Е211;
• этановая кислота;
• пищевая добавка Е1520;
• уксусная кислота;
• метилкарбинол;
• инъекционная вода.

Механизм работы

Фармакологическая группа препарата «Реланиум» - транквилизатор. Медикамент относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН МЗ РФ. Лекарство отпускается по рецепту врача, так как обладает ярко выраженными действиями, а именно:

• проявляет снотворный эффект;
• оказывает седативное действие на ЦНС;
• купирует судорожные состояния;
• расслабляет скелетную мускулатуру.

«Реланиум» снижает состояние перевозбуждения головного мозга, замедляет функционирование спинальных защитных рефлексов. Фармацевтический препарат уменьшает эмоциональное напряжение, действует против ощущения тревожности, беспокойства, купирует чувство страха. «Реланиум» оказывает успокоительное действие на ствол головного мозга, понижает невротическую симптоматику. Снотворное воздействие медикамента обусловлено угнетением функций клеток ствола головного мозга и центральных отделов спинного мозга. На фоне приема «Реланиума» может наблюдаться понижение показателей АД и расширение коронарных сосудистых стенок.

Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя час после введения препарата. При использовании внутривенно, лекарственное вещество за короткий промежуток времени распространяется по различным частям тела, но в большей степени локализуется в печени и головном мозге. Процент взаимодействия медицинского средства с протеинами крови равен 99-ти. При длительном использовании вызывает привыкание, которое делает медикамент неэффективным.

Показания

Назначение «Реланиума» актуально при нарушениях сна, судорогах, тревожных расстройствах, раздражительности и спастических состояниях. Прописывают лекарство в комплексной терапии при эпилепсии, артериальной гипертонии, экземе, проблемах с менструальным циклом, язвенном поражении ЖКТ, интоксикации химическими веществами медикаментов. Действенен «Реланиум» и при таких патологических состояниях:

• воспаления суставов;
• бурсит;
• воспалительный процесс в скелетных мышцах;
• боль в области позвоночника;
• сильные головные боли;
• болезненные ощущения в центре грудной клетки;
• тремор конечностей;
• напряженность;
• спазм сосудов;
• хроническая болезнь суставов с ограничением подвижности;
• синдром отмены алкоголя.

Инструкция по применению указывает, что «Реланиум» может использоваться как подготовительное средство перед эндоскопической операцией. Кроме этого, используют медикамент для предварительной медикаментозной подготовки перед введением в общий наркоз или при инфаркте миокрада. Эффективно действует «Реланиум» при необходимости облегчить роды, а также в психиатрии и неврологии.

Инструкция по применению «Реланиума»

«Реланиум» считается серьезным препаратом, который категорически противопоказано использовать в качестве самостоятельного лечения. Важно, чтобы медикамент назначали только профильные медики, основываясь на результатах анализов и общем состоянии больного. Дозировка «Реланиума» зависит от поставленного диагноза и самочувствия пациента. Таблетки в прописанной врачом дозировке принимают перорально, запивая очищенной водой. Если пациенту полагается капельница, то доза лекарственного раствора составляет 4 мл. Вводить внутривенно или колоть уколы в мышцу (внутримышечно) должен только квалифицированный медик, так как при проведении инъекции важно соблюдать алгоритм проведения манипуляции.

Противопоказания и побочные действия

Сильнодействующее лекарственное средство разрешается принимать не всем. Основные ограничения и возможные побочные эффекты представлены в таблице:

Реланиум – препарат, относящийся к фармакологической группе анксиолитиков, психотропных веществ, производных бензодиазепинов, характеризующихся выраженными успокоительным воздействием на состояние центральной нервной системы.

Международное непатентованное название

При беременности и лактации

Медикамент редко назначают беременным, только в исключительных случаях, т. к. в период первого триместра он может спровоцировать токсическое поражение плода. На более поздник сроках средство подавляет и угнетает центральную НС плода.

Регулярное использование Реланиума в период вынашивания может стать причиной рождения ребенка с физической зависимостью и клиническими проявлениями синдрома отмены.

Во время грудного кормления средство тоже не назначают, т. к. его действующие вещества могут проникать в материнское молоко, вызывая у младенца снижение АД, ослабление мышечного тонуса и другие признаки угнетения нервной системы.

В детском возрасте

Маленьким пациентам лекарство назначают только в исключительных случаях. Препарат категорически противопоказан новорожденным. Грудным детям разрешается введение Реланиума только с 1 месяца. Препарат используется в дозировке до 5 мг (рассчитывается с учетом массы тела маленького пациента). При необходимости лекарство вводят повторно спустя 3-4 часа в идентичной дозировке.

Маленьким больным от 5 лет препарат вводится по 1 мг каждые 5 минут до достижения максимальной дозы (10 мг). В случае необходимости процедуру можно повторить, но не ранее чем через 2-4 часа с момента первой инъекции.

В пожилом возрасте

Препарат назначается людям преклонного возраста редко и с большой осторожностью. Дозировка и способ введения определяются.

При нарушениях функции печени

Нарушение печеночных функций является относительным противопоказанием. Решение о введении препарата принимается лечащим врачом.

При нарушениях функции почек

При таких нарушениях препарат применяется лишь в исключительных случаях в минимальной дозировке.

Побочные эффекты Реланиума

К побочным проявлениям относятся:

• мышечная слабость;
• пространственная дезориентация;
• приступы головокружения;
• флебит (при внутривенном введении);
• кожные высыпания;
• гипорефлексия;
• тахикардия;
• снижение АД;
• тошнота и приступы рвоты;
• дизартрия (преимущественно у маленьких пациентов);
• нарушение эректильной функции у мужчин;
• проблемы с памятью;
• угнетение дыхательного центра;
• задержки или недержание мочи;
• нарушенный метаболизм.

Влияние на управление транспортным средством

Препарат подавляет ЦНС, поэтому следует отказаться от управления автотранспортом, требующего повышенного внимания и концентрации.

Передозировка Реланиумом

При передозировке возможно проявление следующих симптомов:

• коллапс;
• расстройство дыхательной функции;
• гипотонический криз;
• снижение частоты пульса (брадикардия);
• коматозное состояние;

Совместимость с алкоголем

Несовместим с алкоголем и спиртосодержащими препаратами.

Условия отпуска Реланиума из аптек

По рецепту врача.

Можно ли купить без рецепта?

Сколько стоит?

Средняя стоимость – 110-150 руб. за упаковку из 5 ампул.

Условия хранения

Препарат сберегают в сухом, защищенном от воздействия солнечных лучей и маленьких детей месте, при температуре +15…+25°С.

Срок годности

Состав

активное вещество:

Диазепам 10 мг

вспомогательные вещества:

Бензиновый спирт, этиловый спирт 96°, бенэоат натрия, бензойная кислота, пропиленовый гликоль, вода для инъекций

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа Анксиолитическое средство.

Показания к применению

Тяжёлые состояния тревоги (пароксизмальная тревога);

Состояния тревоги и напряжения протекающие с моторным возбуждением у больных с психозом:

Эпилептический статус;

Синдром абстиненции у алкоголиков - для устранения острого возбуждения, мышечного дрожания; угрожающий или острый делирий и галлюциноз;

Симптоматически при столбняке

Подготовка к операциям

Премедикация при диагностических процедурах;

Неукротимая рвота;

В кардиоверсии - внутривенно;

Дополнительно - для смягчения мышечных спазмов вызванных спазмовым рефлексом при локальной патологии (вторичный миозит или артрит, после травм);

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам;

Расстройства дыхания центрального происхождения и выраженная дыхательная недостаточность, независимо от причины;

Нарушения сознания;

Глаукома;

Миастения;

Беременность (особенно первый триместр) и кормление грудью;

Депрессивные состояния со склонностью к самоубийству;

Расстройства равновесия.

Беременность и период лактации

Существуют сведения о тератогенном влиянии препаратов из группы бензодиазепинов на плод.

Диазепам легко проникает через плацентарный барьер; проникает в материнское молоко. Применение диазепама особенно противо­показано в первый триместр беременности. Препарат не следует применять в период лактации. При наличии показаний для матери лечения диазепамом - следует прекратить вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослым, обычно назначают:

2-20 мг внутримышечно или внутривенно, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк).

В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 часа, хотя рекомендуемый перерыв между дозами составляет 3-4 часа.

Пожилым больным, ослабленным, истощённым или получавшим другие успокаивающие препараты необходимо уменьшение дозы (обычно 2-5 мг).

В острых случаях тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. В тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При синдроме воздержания у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости через 3-4 часа 5-10 мг,

Перед диагностическими процедурами напр. эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция - рекомендуется медленное внутривенное введение, непосредственно перед диагностической процедурой, обычно 10 мг, максимально 20 мг, при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если внутривенное введение лекарства невозможно следует вводить внутримышечно 5-10 мг за 30 мин. до начала диагностической процедуры. При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии - печение начинают с дозы 5-10 мг внутримышечно или внутривенно.

При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы. При эпилептическим статусе и в тяжёлых рецидивирующих судорожных припадках следует лекарство вводить внутривенно. Если внутривенное введение лекарства невозможно, диазепам вводят внутримышечно, сначала 5-10 мг, при необходимости инъекцию можно повторить после 10-15 мин., максимально 30 мг. Через 2-4 часа, в случае необходимости, дозу можно повторить при соблюдении особой осторожности. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. Профилактически вводят до 100 мг в сутки внутривенно капельно. В предоперационной премедикации, для устранения беспокойства, страха и напряженности вводят внутримышечно 10 мг перед операцией. В кардиоверсии вводят внутривенно 5-10 мг за 5-10 минут перед началом процедуры.

Внимание!

Пожилым лицам или ослабленным, истощенным рекомендуется доза, не превышающая половину дозы взрослых.

Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.

Детям

В столбняке - детям на пятой неделе жизни назначают 1-2 мг внутримышечно или внутривенно (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа.

Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках - детям на пятой неделе жизни и детям моложе 5 лет назначают 0,2 - 0,5 мг каждые 2-5 минут максимально до 5 мг.

Рекомендуется внутривенное введение (медленно), под контролем дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 часа. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей и проводить в/в инъекцию очень медленно, для избежания нарушений дыхательной функции.

Способ введения

Инъекционный раствор диазепама для парентерального введения должен быть свежеприготовленным.

Внутримышечные инъекции:

лекарство следует вводить глубоко, в крупные мышцы.

Внутривенные инъекции;

при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он не совместим с водными растворами других медикаментов. Для приготовления раствора диазепама для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором соли или 5% раствором глюкозы. Так приготовленный раствор вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту.

Внутривенное капельное вливание

Примерно: содержимое 10 ампул (100 мг) разбавляют в 500 мл физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/час (соответствует 8 мг активного вещества). Иногда, после разбавления лекарства, наблюдается помутнение, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает - препарат непригоден для применения.

Побочное действие

Часто наблюдали:

сонливость, головокружение, усталость, утомляемость, локомоторную атаксию, ослабление памяти, снижение способности к концентрации внимания и замедление скорости реакции, понижение напряжения скелетных мышц, ослабление либидо, незначительное понижение артериального давления крови. Реже наблюдали: кожно-аллергические реакции, нарушения речи, нарушения зрения, состояния спутанности сознания и дезориентации, брадикардию, коллапс, потерю сознания.

Парадоксальные реакции (состояния психомоторного возбуждения, судороги, тревога, беспокойство, бессонница, повышение напряжения скелетных мышц). Парадоксальные реакции чаще появляются у детей и у пожилых больных.

Иногда наблюдали:

после внутривенного введения - тромбоз, флебит, похолодание конечностей. Многократное применение диазепама может привести к психической и физиологической зависимости, а также к появлению абстинентного синдрома в случае внезапной отмены лекарства.

Абстинентный синдром характеризуют:

психомоторное возбуждение, чувство страха, вегетативные расстройства, в тяжёлых случаях могут появиться нарушения сознания и судороги.

Отмена препарата

Незначительные симптомы отмены препарата, в виде нарушений сна и настроения - заметны после внезапного прекращения лечения диазепамом у больных, принимавших лекарство в терапевтических дозах в течение нескольких недель.

Более выраженные симптомы отмены препарата могут появиться у больных, которые длительно получали высокие дозы препарата. Не следует внезапно прекращать длительное лечение, дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

Передозировка препарата может вызвать токсические симптомы - сонливость, спутанность сознания, нарушения ориентировки, в тяжёлых случаях кому. Применение диазепама вместе с другими лекарственными, средствами угнетающими центральную нервную систему или с алкоголем - может угрожать жизни.

Лечение при передозировке - симптоматическое, заключается в мониторинге основных жизненных функций больного (дыхание, пульс, артериальное давление). Специфическим антидотом является флумазенил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Депрессивное влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают все лекарственные средства, обладающие подобным действием: напр. противоэпилептические, антигистаминные препараты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, опиоиды, симпатиколитические и холинолитические лекарственные средства. Подобным действием обладает этиловый алкоголь. Метаболизм диазепама могут тормозить: циметидин, дисульфирам, изониазид, а ускоряет - рифампицин и фенобарбитал.

Реланиум имеет международное название Диазепам, в честь своего действующего вещества.

Относится к группе транквилизаторов – анксиолитикам.

Используется как для купирования различных неврологических приступов и в составе анестезии.

Фармакологическое действие

Реланиум является транквилизатором с действующим веществом бензодиазепинового ряда. Анксиолитическое действие проявляется в снятии тревожных состояний, беспокойства, страха и эмоционального напряжения.

Выделяется три группы анксиолитиков. Рассматриваемый препарат относится к анксиолитикам второго поколения. До настоящего дня их действие не удалось изучить полностью. Но основные проявления работы препарата выражаются в действии на подкорковые области головного мозга человека. За эмоциональные реакции в организме человека отвечают, в частности, гипоталамус и таламус.

Средство назначают против судорог, в качестве седативного средства, как снотворное и .

Седативное действие основано на воздействии на ствол головного мозга и таламус. Благодаря чему снижаются чувства страха, беспокойства и тревожность. Для достижения снотворного эффекта угнетаются клетки головного мозга.



При применении, как противосудорожного препарата важно знать, что Реланиум снимает лишь распространяющуюся эпилептогенную активность. А возбужденный очаг не снимается.

При использовании, как миорелаксанта есть возможность прямого торможения нервов и мышц. Ярко выраженный эффект наблюдается через два дня применения минимум, в некоторых случаях – через неделю.

Возможно снижение АД и снижение чувствительности. Не действует на симптомы психотического характера.

Фармакокинетика средства

Реланиум выпускается в ампулах и таблетках, при чем, судя по отзывам, большую распространенность среди пациентов получили инъекции препарата, ввиду более быстрого эффекта.

Выпускается в двух дозировках: 5 и 10 мг. В составе – диазепам в количестве 5 мг в 1 мл либо 10 мг в 1 мл. Ампулы объемом 2 мл. Выпускаются в упаковках по 5, 10 и 50 ампул. Лекарственное средство представляет собой прозрачную жидкость с желтым или зеленым оттенком.

При внутримышечном введении абсорбция неравномерная и медленная. Зависит от места введения. Если препарат был введен в дельтовидную мышцу, то абсорбируется быстро и полностью.

Препарат обладает высокой биодоступностью – 90%. Максимальный объем диазепама в крови достигается через 25 минут при внутривенном введении.

Препарат может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком в дозе 1/10 от объема в крови.

Расщепляется печенью на три метаболита: Десметилдиазепам, Оксазепам, Темазепам. Период полувыведения Десметилдиазепама варьируется от 30 до 100 часов. Темазепам выводится за 9-12 часов, а Оксазепам – от 5 до 15.

Период полувыведения длительный. После завершения употребления препарат может сохраняться в крови до нескольких недель.
70 % лекарственного средства выводится с помощью почек.

Период полувыведения в некоторых случаях увеличивается: у новорожденных – 30 часов, пожилых пациентов и пациентов, имеющих почечную и печеночную недостаточность – 4 суток.

Сфера применения

Показанием к применению Реланиума будут следующие заболевания:



Препарат так же может использоваться для обезболивания и премедикации при различных медицинских процедурах, в том числе и диагностических, в акушерстве и гинекологии, хирургической практике.

Противопоказания и ограничения

Реланиум не применяется для терапии лиц, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к бензодиазепинам и их производным.

Препарат противопоказан к применению при наличии следующих заболеваний:

• в тяжелой форме;
• шок различной этиологии;
• кома;
• закрытоугольная глаукома;
• апноэ (синдром остановки дыхания во сне);
• острая дыхательная недостаточность;
• легочные заболевания;
• различные зависимости;
• алкогольное и наркотическое опьянение;
• отравления психотропными, наркотическими и снотворными средствами;
• период грудного вскармливания;
• беременность;
• младенческий возраст;
• депрессия;
• органические болезни головного мозга;

Эффективные и безопасные дозировки

Дозировки и схемы терапии с помощью Реланиума зависят от целей лечения:

1. При купировании тревожности и психомоторного возбуждения применяется внутривенно по 5-10 мг. Вводится препарат медленно. Повтор возможен через 3-4 часа в такой же дозировке.
2. При лечении столбняка назначается в следующей дозировке: 10 мг внутривенно медленно или глубоко в мышцу. После назначается капельница. 100 мг препарата вводят в 500 мл физ.раствора. Данную смесь вводят со скоростью 5-15 мг в час.
3. При назначается по 10-20 мг внутривенно либо внутримышечно. Повтор возможен через 3-4 часа.
4. Для снятия спазма мышц препарат вводится внутримышечно в размере 10 мг за час до операции.
5. Может приниматься для раскрытия шейки матки внутримышечно по 10-20 мг.

Может назначаться грудным детям старше 5 недель. Введение медленное внутривенное. Дозировка 100-300 мкг на кг массы тела. Повторная инъекция разрешена через 2 часа.

Детям старше 5 лет лекарственное средство назначается в таблетках или внутривенно. Максимальная доза для детей старше 5 лет составляет 10 мг. Требуется вводить медленно, по 1 мг за 2-5 минут.

Передозировка и побочные эффекты

При несоблюдении указанных в инструкции дозировок Реланиума, возможны случаи передозировки, при которых у пациента наблюдаются следующие симптомы:

• сильная сонливость;
• нервное перевозбуждение;
• нарушение мозговой активности;
• угнетение рефлексов;
• может наблюдаться ухудшение функций органов зрения;
• резкое снижение артериального давления.

При особо сильной передозировке возможна остановка дыхания, сердца и кома.

При передозировке или подозрении на нее требуется в срочном порядке промыть желудок. После дать больному большую дозу абсорбентов. Дальнейшие действия проводятся в стационаре.

С особой осторожностью препарат должен применяться у пожилых людей.

При приеме Реланиума возможны различные побочные явления. Наиболее часто они проявляются со стороны ЦНС в начале лечения. Это:



Редко встречаются следующие симптомы:

• мышечная слабость;
• депрессия;
• эйфория;
• бесконтрольные движения;
• суицидальные наклонности;
• галлюцинации;
• повышенная тревожность;
• агрессия.

Возможны реакции со стороны кровеносной системы:

• анемия;
• лейкопения;
• тромбоцитопения.

Со стороны ЖКТ встречаются следующие симптомы:



Среди других побочных действий: тахикардия, понижение артериального давления, нарушение функционирования почек, недержание мочи, менструальные боли, снижение либидо, различные кожные реакции, снижение или наоборот резкий набор массы тела, нарушение зрения.

Возможно образование флебита или тромбоза на месте введения препарата. При резкой отмене приема препарата или снижении дозировки – синдром отмены.

Вызывает привыкание при длительном приеме!

От лекарства до наркотика и яда — один шаг!

Детям до 6 лет и новорожденным, Реланиум назначается в исключительных случаях при крайней необходимости.

Действующее вещество Диазепам влияет на психомоторные функции, поэтому при приеме данного лекарственного средства желательно воздержаться от вождения и деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Так же, при приеме средства запрещено употребление алкоголя.

При назначении пациентам с нарушениями функции почек или печени, врачу стоит оценить пользу терапии в соотношении с возможными рисками.

Реланиум запрещен к приему беременным и кормящим матерям. Его применение при беременности вызывает развитие различных пороков и угнетение ЦНС плода.

При применении перед родами в дозировке более 30 мг возможно снижение АД у новорожденного, возможно ухудшение дыхания, падение температуры и синдром вялого ребенка.

Возможно назначение препаратов бензодиазепинового ряда детям с 30 дней жизни.

Препарат не любит «медикаментозного соседства»

Реланиум запрещено смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Нельзя принимать одновременно с Коразолом и Стрихнином. Резкое угнетение ЦНС наблюдается при одновременном приеме с другими транквилизаторами, снотворными и седативными препаратами, а так же опиодными анальгетиками, антидепрессантами и нейролептиками.

Такие препараты как Вальпроевая кислота, Пропранолол, Изониазид, Метопролол и Кетоназол повышают концентрацию препарата в крови. При применении с препаратами, понижающими артериальное давление возможно сильное снижение давления.

При приеме с Клозапином возможно угнетение дыхания.

Практический опыт — он важный самый

Прежде, чем принимать такой сильнодействующий препарат, как Реланиум, рекомендуем изучить отзывы людей, которые уже испробовали это средство на своей шкуре.

Реланиум назначался мне при депрессии. Да, он снимает неприятные ощущения, с ним проходит бессонница. Но ужасное настроение и ощущение ненужности никуда не делось. В общем, при необходимости можно выпить. Только он теперь приравнен к наркотическим и без рецепта психиатра его не купить.

N.N, взято на форуме

• не принимать долго, вызывает привыкание.

Плюсы и минусы по отзывам и опыту практического применения:

• отлично снимает приступы ;
• при приеме от гипертонии легко снижает давление без видимых побочек;
• вызывает сильнейшую сонливость;
• вызывает сильную психологическую зависимость;
• после приема голова становится тяжелая, сознание мутное;
• спасает от при психозах;
• хватает однократного приема.

Отпуск строго по рецепту

Цена 10 ампул Реланиума около 200 рублей. Срок годности 5 лет.

Хранится в темном месте при комнатной температуре.

Препарат приравнен к наркотическим. Продается строго по рецепту врача.

Аналогов у Реланиума множество.

Таковыми являются транквилизаторы с действующим веществом – диазепамом, такие как Валиум, Релиум, Седуксен, Диазепекс, и , который производится в Российской Федерации.