От чего помогают уколы «Цефазолин». Инструкция, отзывы и цена. Цефазолин детям: как разводить, дозировка уколов

Состав

Фармакологическое действие

Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде.
Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов.
При внутривенном введении создается белее высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения - около 2 часов).

Показания к применению

Способ применения

Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.
Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г каждые 8 часов.

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0,5 -1,0 г каждые 12 часов.

При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5 - 1,0 г каждые 6-8 часов.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная) с интервалом между введениями 6-8 часов.

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях-100 мг/кг (максимальная доза).

При нарушении выделительной функции у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.

Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
- при азоте мочевины в крови 20-34 мг% и клиренсе креатина 70-40 мл/мин доза препарата при лёгкой или средней тяжести инфекции составляет 0,25-0,5 г каждые 12 часов, при тяжёлой инфекции – 0,5-1,25 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 3-5 часов);

При азоте мочевины в крови 35-49 мг% и клиренсе 40-20 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0,125-0,25 г каждые 12 часов, при тяжелой инфекции - 0,25 - 0,6 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 6-12 часов);

При азоте мочевины в крови 50-75 мг% и клиренсе 20-5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75-150 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 150 - 400 г каждые 24 часа (период полувыведения составляет 15-30 часов);

При азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе 5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37,5-75 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 75 - 200 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 30-40 часов).

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата Цефазолин, затем последующие дозы препарата корректируют с расчётом степени почечной недостаточности. У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% суточной дозы препарата, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатина от 40 до 20 мл/мин доза препарата составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа.

Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Стрептококковая септицемия (A40)

Другая септицемия (A41)

Гонококковая инфекция (A54)

Гнойный и неуточненнй средний отит (H66)

Острый и подострый эндокардит (I33)

Острый назофарингит насморк (J00)

Острый синусит (J01)

Страна происхождения

Группа товаров

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия

Формы выпуска

• 1 г - флаконы (1) - пачки картонные 1 г - флаконы (50) - пачки картонные. 1 г - флаконы. Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1 г во флаконы по 50 флаконов вместе с инструкциями по применению помещают коробку из картона с 3-5 инструкциями по применению (для стационаров) флаконы (1) - пачки картонные. флаконы (5) - пачки картонные. флаконы (30) (для стационаров) - коробки картонные. флаконы (30) - коробки картонные. флаконы (50) - коробки картонные. флаконы (5) - пачки картонные. флаконы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. флаконы. флаконы (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - коробки картонные. флаконы (1) - пачки картонные. флаконы (10) - пачки флаконы (для стационаров). флаконы (50) (для стационаров) - коробки картонные. флаконы (1) - коробки картонные. флаконы (10) - коробки картонные. Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные. Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные. Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Порошок белого или почти белого цвета Порошок для приготовления инъекционного раствора лиофилизированный, белого или почти белого цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• 1 фл. цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г 1 фл. цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г 1 фл. цефазолин 1 г 1 фл. цефазолин 1 г в виде натриевой соли. 1 фл. цефазолин 1 г цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг Цефазолин 1,0г

Цефазолин показания к применению

• Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Цефазолин противопоказания

• - беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают; - детский возраст до 1 месяца; - повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Цефазолин дозировка

• 0,5 г 0,5, 1 г 0,5г 1 г 1,0 г 1,0г 1г

Цефазолин побочные действия

• Аллергические реакции: гипертермия, гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсикодермия, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны органов дыхательной системы: удушье, одышка. Со стороны нервной системы: головокружение, судороги. Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови). Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия. При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит). Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Местные реакции: при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении - флебит.

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Золин, Золфин, Ифизол, Кефзол, Лизолин, Нацеф, Оризолин, Рефлин, Тотацеф, Цезолин, Цефамезин, Цефаприм, Цефезол.

Уколы Цефазолин – антибиотик первого поколения цефалоспоринового ряда. Устраняет воспаления и обладает противомикробным эффектом. Никогда не выпускается в виде таблеток в силу особенностей человеческого организма: желудочный сок слишком резкая среда для данного действующего вещества, поэтому при приеме орально средство полностью разрушается.

Инструкция по применению и состав

Препарат выпускается, как порошок белесого цвета. Можно встретить белый со слегка желтоватым оттенком. В одном флаконе содержится 0,5 или 1,0 г порошка. Является полусинтетическим средством бактерицидного действия. Воздействует на клеточный биосинтез клеток бактерий угнетая их. Вводится двумя способами:

• Струйно;
• Капельно;

Для пациентов старше 18 лет разовая доза введения внутривенно не должна превышать 0.25-1 г в промежутке 8-12 часов. А средний суточный объем не должен превышать 1,5 г. Однако, несмотря на указанные нормы, лечащий врач может скорректировать прием. Как разводить препарат именно в вашем случае, может подсказать только грамотный специалист, исходя из результатов анализов:

• Для тяжелобольных пациентов инфекционных отделений применяется по 0,5-1 г в течении 6-8 часов. А наибольшая из допустимых порция – 6 г. В особо тяжелых случаях объем увеличивают до 12 г;
• При профилактическом лечении осложнений после хирургических операций доза используемого препарата: 1 г примерно за полчаса до операционного вмешательства, 0,5 г колоть в процессе и в течение 6-8 часов на протяжении последующих суток;
• Детям возрастом старше 1-го месяца суточная дозировка снижается до 25-50 мг/кг. В тяжелых инфекционных случаях разрешено увеличить количество до 100 мг/кг. Это количество необходимо равномерно распределить ребенку на 2-3 порции;
• Следует отметить, что перед введением необходимо тщательно обследовать ребенка и выявить чувствительность выделенных возбудителей инфекции к компонентам препарата. Для этого используются специальные диски, наполненные 30 мкг Цефазолина;

В случаях нарушений в работе почек и надпочечников взрослым больным порции уменьшают, а промежуток времени между уколами напротив – увеличивают. Базовая порция должна быть равна 500 мг. Данный объем не изменяется в зависимости от распространения заболевания.

Оптимальная продолжительность лечения 1-2 недели.

Особенности приготовления

Приготовление состава не вызывает сложностей, так же как и аналогичную инъекцию подобного типа:

• Содержимое упаковки смешивают с водой для разведения в размере 2-3 мл.
• Для струйного введения препарат растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида;
• Капельное введение подразумевает растворение порошка в 100-150 мл 0,9% раствора глюкозы;

Побочные явления

Большинство препаратов может вызывать побочные явления. Не существует веществ которые идеально подходили всем пациентам. У некоторых наблюдается индивидуальная непереносимость. Среди нежелательных эффектов после применения Цефазолина, которые могут возникнуть, выделяют:

• Различного рода аллергии;
• Сыпи;
• Зуд кожных покровов;
• Шоковые состояния;
• Синдром Стивена-Джонсона;
• Отек Квинке;
• Артралгия;
• Судороги;
• Тошнота;
• Рвота;
• Лейкопения;
• Боль при введении препарата;
• Расстройства ЖКТ;
• Гепатит;
• Диарея;
• Тромбоцитопения;
• Почечная недостаточность;
• Болевой синдром в области живота;
• Холестатическая желтуха;
• Бронхоспазм;

Показания к применению

В инструкции по применению уколов цефалозин отмечается применение препарата для устранения воспалительных процессов различных органов. Можно выделить основные из них:

• Цистит;
• Уретрит;
• Целлюлит;
• Инфекционные поражения кожи;
• Гангрена инфекционной природы;
• Остеомиелит;
• Послеоперационные инфекции мягких тканей;
• Инфекции глаз;
• Карбункулы;
• Инфекции грудного отдела после хирургического вмешательства;
• Пневмония бактерицидной этиологии;
• Простатит;
• Гонорея;
• Тонзиллит;
• Эмпиема плевры;
• Мастит;
• Рожа;
• Септический артрит;
• Нарушения женской мочеполовой системы инфекционной природы;
• Инфекционные заболевания после аборта;
• Сепсис;
• Сифилис;
• Перитонит;

Антибиотик успешно справляется с рядом перечисленных инфекций, но может выполнять и профилактическую функцию. Применение средства перед или во время операционного вмешательства обеспечит организму дополнительный уровень защиты от болезнетворных микроорганизмов.

Противопоказания

Проявление аллергии на антибиотики цефалоспориновой группы делает невозможным продолжение курса лечения. При наличии аллергий на пенициллиновые грибки внутривенные и внутримышечные инъекции Цефазолина проводят с повышенной осторожностью. Предварительно позаботьтесь о наличии всех соответствующих инструментов для оказания первой помощи в случае возникновения анафилактического шока.

Запрещено использование в период кормления грудью и беременным женщинам. Также не рекомендуется применять по отношению к младенцам младше 1-го месяца. Нет соответствующих данных о реакциях организма новорожденных на компоненты препарата.

Особенности препарата

При выраженности каких-либо осложнений, в том числе кожных сыпец и зуда, прием препарата необходимо немедленно прекратить, а после чего назначить десенсибилизирующую терапию. В случаях с нарушениями работы почек, дозировка препарата снижается, и дальнейшее лечение проводится после углубленного исследования.

После хранения в холодильнике, при размораживании, лекарственный препарат может использоваться в течение 10 суток. При условии, что температура в холодильнике не превышала 5 градусов. Если инъекция хранилась при комнатной температуре – ее срок сокращается до двух суток.

Введение инъекции производится исключительно внутривенно или внутримышечно. Для получения дозировки 500 мг необходимо использовать упаковку с одноименным количеством. Использование 1-граммового флакона, разделенного на части, — запрещено. Незначительное нарушение порции может привести к весомым нарушениям в работе организма. Разводить вещество необходимо исключительно специальной водой для инъекций.

Уколы оказывают влияние на такие виды организмов:

• Стрептококки;
• Кишечная палочка;
• Клебсиелла;
• Протей;
• Стафилококки;
• Энтеробактерии;
• Шигеллы;
• Трепонема;
• Клостридии и др.

Для каждого индивидуального случая проводится исследование на реакцию клеток инфекционной природы на компоненты раствора. Исходя из этих данных производится корректировка дозировки.

Цефазолин: использование во время беременности

Беременность сложный период в жизни женщины, поэтому, при возникновении каких-либо отклонений в состоянии здоровья, лечение должно подбираться с особой тщательностью. Ни в коем случае не используйте данный препарат самостоятельно. В этот деликатный период любое неправильное медикаментозное вмешательство может помешать правильному развитию плода.

Дозировка зависит от заболевания пациентки и стадии. Главное условие – порция внутримышечного или внутривенного введения не должна быть меньше 500 мг и не превышать 1 г два раза в день. Снижение порции обнулит эффект, объем меньше 500 мг не оказывает практически никакого воздействия на болезнетворные микроорганизмы.

Любое медикаментозное вмешательство наиболее ярко сказывается на эмбрионе в первый триместр беременности. Поэтому желательно избегать применения Цефазолина в этот период.

Цефазолин Акос

Современная медицина предоставляет своим пациентам широкий ассортимент лекарственных препаратов. На каждый из которых можно найти более сотни аналогов.

Наиболее популярный аналог Цефазолина – АКОС. Этот антибиотик выходец первой группы цефалоспоринов. АКОС может успешно применяться вместо болезненных внутримышечных и внутривенных уколов Цефазолина. Однако решение о замене препарата может принять только лечащий врач совместно с пациенткой. Не во всех случаях можно заменить инъекции, в особо тяжелых проявлениях АКОС может быть бессилен.

Заключение

Данная статья не является подробной инструкцией применения для самостоятельного использования. Применение антибиотика без соответствующей консультации у лечащего врача может губительно отразиться на вашем здоровье.

Мексиприм – уколы антиоксидантного препарата
Уколы Дона: что излечивает препарат
Гентамицин: инструкция и показания к применению уколов

Цефалоспориновым антибиотиком, относящийся к полусинтетическим противомикробным средством, является «Цефазолин». От чего помогают эти уколы? Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия. Лекарство «Цефазолин» инструкция по применению предлагает использовать для терапии инфекционных патологий, вызванных грамотрицательными и грамположительными патогенными микроорганизмами.

Форма выпуска и состав

«Цефазолин» выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного либо внутривенного введения. Реализуется во флаконах по 0,5, 1 и 2 г. Натриевая соль «Цефазолина» – действующий компонент антибиотика (500, 1000. 2000 мг соответственно в одном флаконе).

Фармакологические свойства

Лекарство «Цефазолин», инструкция по применению дает такую информацию, является наименее токсичным цефалоспориновым антибиотиком, обладающим широким спектром действия. Он относится к полусинтетическим противомикробным препаратам из группы бета-лактамов. Эта группа антибиотиков убивает патогенные бактерии и микробы, разрушая их клеточные стенки.

Согласно инструкции, «Цефазолин» проявляет повышенную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: стафилококков, диплококка пневмонийного, энтеробактерий, кишечной палочки, сальмонеллы, клебсиеллы, шигеллы, протея, возбудителя сибирской язвы, гемофильной палочки, клостридий, трепонем, спирохет и др. Антибиотик не действует на микобактерию туберкулеза, синегнойную палочку, грибки, вирусы и простейшие микроорганизмы.

Уколы «Цефазолин»: от чего помогает лекарство

Показания к применению «Цефазолина» следующие:

• инфекционные кожные заболевания;
• заражение крови;
• перитонит и сепсис;
• воспаление оболочки сердца;
• инфекции костей и суставов;
• инфекционные заболевания дыхательных путей;
• венерические заболевания;
• кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
• инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• мастит;
• воспаления в области брюшной полости и органов малого таза.

Для чего «Цефазолин» назначают еще? Точные показания к применению «Цефазолина» знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.

Инструкция по применению

«Цефазолин» назначают внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25-1 г; кратность введения — 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — внутривенно 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — за время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции. Детям 1 месяца и старше — 25-50 мг/кг в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Кратность введения — 2-4 раза в сутки.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций (можно использовать в случае внутримышечноого введения препарата Новокаин для уменьшения болезненности в месте инъекции), 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 минут.

Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Противопоказания

В инструкции к «Цефазолину» отмечено, что антибиотик нельзя назначать в следующих случаях:

• при грудном вскармливании;
• при беременности;
• в возрасте до 1 месяца;
• при гиперчувствительности к препаратам из группы цефалоспоринов.

Побочные действия

По инструкции применение медикамента «Цефазолин» может вызвать следующие побочные действия:

• аллергия: крапивница, эозинофилия, зуд, лихорадка;
• местные реакции: болезненные ощущения в месте внутримышечного введения;
• органы пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
• химиотерапевтическое действие: кандидоз, псевдомембранозный колит.

В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, анафилактический шок, артралгии, ангионевротический отек, лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения, нейтропения, дисфункция почек.

Какие у лекарства «Цефазолин» аналоги

Полные аналоги по активному веществу:

1. Анцеф.
2. Золин.
3. Ифизол.
4. Интразолин.
5. Лизолин.
6. Кефзол.
7. Нацеф.
8. Орпин.
9. Оризолин.
10. Тотацеф.
11. Цефамезин.
12. Цезолин.
13. Цефазолин натрия.
14. Цефазолин Сандоз (Эльфа, Биохеми, -АКОС, -Ферейн).
15. Цефезол.
16. Цефоприд.
17. Цефазолина натриевая соль.
18. Цефаприм.

Цена, условия отпуска

Купить можно по рецепту врача. Средняя цена «Цефазолин», порошок для приготовления раствора (Москва), составляет 29 рублей. В Минске препарат стоит 78 бел. копеек. В Киеве раствор реализуют за 50 гривен, в Казахстане — за 1200 тенге.

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Механизм действия

Механизм действия цефазолина основан на подавлении синтеза бактериальной клеточной стенки бактерии в фазе роста вследствие блокирования пенициллин-связывающих белков (ПСБ), таких как транспептидазы. Это приводит к бактерицидному эффекту.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Эффективность цефазолина зависит, по существу, от продолжительности времени поддержания концентрации препарата выше минимальной ингибирующей концентрации (MIC) для данного возбудителя.

Спектр активности:

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (Methicillin- sensibel)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Proteus mirabilis

Микроорганизмы, у которых возможно появление приобретенной резистентности:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus spp.

Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistent)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Morganella morganii

Moraxella catarrhalis

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophillia

Анаэробные микроорганизмы :

Bacteroides fragilis

Прочие микроорганизмы :

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella spp.

Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте, поэтому цефазолин вводят только парентерально. После в/м введения быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками крови. Максимальная концентрация цефазолина в крови при в/м введении наблюдается через 1 ч после инъекции. При в/м введении в дозах 0,5 г или 1 г C max составляет 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации составляют 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max - 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч - 4 мкг/мл. T 1/2 из крови - примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Терапевтические концентрации сохраняются в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения - 0,12 л/кг.

Не биотрансформируется. Выводится, преимущественно, почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - примерно 60%, через 24 ч - 70-80%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация в моче составляет 2400 мкг/мл и 4000 мкг/мл, соответственно. Незначительное количество препарата выделяется с желчью.

Показания к применению

Цефазолин для инъекций показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей: вызванные S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) и S. pyogenes .

Инъекционный бензатин пенициллин считается препаратом выбора в лечении и профилактике стрептококковой инфекции, в том числе профилактики ревматизма.

Цефазолин эффективен в ликвидации стрептококка из носоглотки, однако данные об эффективности цефазолина в последующей профилактике ревматизма отсутствуют.

Инфекции мочевыводящих путей: вызванные E. coli, P. mirabilis .

Инфекции кожи и ее структур: вызванные S. aureus S. pyogenes и другие штаммы стрептококков.

Инфекции желчных путей: вызванные E. coli, различные штаммы стрептококков, P. mirabilis и S. aureus.

Инфекции костей и суставов: вызванные S. aureus.

Генитальные инфекции (включая простатит, эпидидимит): вызванные E. coli, P. mirabilis.

Септицемия: вызванная S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), P. mirabilis, E. coli.

Эндокардит: вызванный S. pyogenes (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Соответствующие исследования культуры и восприимчивости должны быть выполнены, чтобы определить чувствительность возбудителя к цефазолину.

Периоперативная профилактика: профилактическое введение цефазолина перед операцией, во время операции, так и после операции может снизить частоту некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов из групп высокого риска: возраст старше 70 лет, сопутствующий острый холецистит, механическая желтуха или наличие камней в желчном пузыре).

Периоперационное использование цефазолина также может быть эффективным у хирургических пациентов, у которых инфекция на месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов).

Профилактическое введение цефазолина обычно должно быть прекращено в течение 24-часового периода после хирургической процедуры. В хирургии, где возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов), профилактическое введение цефазолина может продолжаться от 3 до 5 дней после завершения операции.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефазолина и других антибактериальных препаратов, цефазолин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда; беременность. Препарат не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

С осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Беременность и период лактации

В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание. Применение в период беременности допускается только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефазолину.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г – в 4 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят медленно, в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат 0,5 г или 1 г разводят в 50-100 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят в течение 20-30 минут (скорость введения составляет 60-80 капель в 1 минуту).

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Взрослым разовая доза цефазолина при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами , составляет 0,25-0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, или инфекциях мочевыводящих путей взрослым препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами , препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 6-8ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата для взрослых может быть увеличена до максимальной – 6 г/сутки, с интервалом между введениями 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 г за 0,5-1 ч до операции, 0,5-1 г – во время операции и по 0,5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема); при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 суток.

При назначении цефазолина пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования. У взрослых дозу препарата снижают и увеличивают интервал между ее введениями. Начальная доза препарата, независимо от степени нарушения функции почек, составляет 0,5 г. Далее рекомендуются следующие режимы дозирования цефазолина у взрослых пациентов с нарушением функции почек:

- при клиренсе креатинина 55 мл/мин. и более можно вводить полную дозу;

- при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин. можно вводить полную дозу, но интервалы между введениями необходимо увеличить до 8 ч;

- при клиренсе креатинина менее 11-34 мл/мин. вводят ½ дозы с интервалом между введениями 12 ч;

- при клиренсе креатинина 10 мл/мин. и менее вводят ½ дозы с интервалом между введениями 18-24 ч.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, последующие дозы коррегируют с учетом степени почечной недостаточности:

- при клиренсе креатинина 70-40 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 12-30 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

- при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 5-12,5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

- при клиренсе креатинина менее 5-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 2-5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 24 ч.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение, дерматит, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении; лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, панцитопения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит). В единичных случаях наблюдалось повышение уровня АЛТ и АСТ и щелочной фосфатазы, крайне редко – транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия); в таких случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и других нарушениях функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.

Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечали случаи развития флебита при внутривенном введении.

Другие побочные эффекты: общая слабость, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.

Передозировка

Парентеральное введение необоснованно высоких доз препарата может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.

Лечение: прекратить применение препарата, при необходимости – провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемидом, этакриновой кислотой (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препарат нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе с другими антибиотиками (химическая несовместимость).

Экскреция препарата снижается при одновременном назначении с пробеницидом. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Цефазолин несовместим с лекарственными средствами, содержащими амикацин, амобарбитал натрия, блеомицина сульфат, кальция глюцептат, кальция глюконат, циметидина гидрохлорид, колистиметат натрия, эритромицина глюцептат, канамицина сульфат, окситетрациклина гидрохлорид, пентобарбитала натрия, полимиксина В сульфат и тетрациклина гидрохлорид.

При одновременном применении с этанолом возможны дисульфирамоподобные реакции.

Может возникать перекрестная реактивность между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины, вакцины против тифа, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, поэтому следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

Цефазолин нельзя вводить интратекально из-за возможности развития тяжелых токсических реакций со стороны центральной нервной системы, в том числе судорог.

Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, почек, пожилой возраст, недоедания, длительная антибиотикотерапия), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время.

При внутривенном введении гипотонических растворов с использованием воды для инъекций в качестве растворителя, возможно развитие гемолиза.

Один флакон Цефазолин-Белмед 500 мг содержит 1,05 ммоль (24,1 мг) натрия. Один флакон Цефазолин-Белмед 1000 мг содержит 2,1 ммоль (48,2 мг) натрия. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).

Применение у детей. Препарат не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до 1 месяца.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами из-за возможности развития судорог.

Форма выпуска

По 500 мг или 1000 мг во флаконы. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: 20 флаконов или 40 флаконов с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в групповую коробку.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.