Острый обширный инфаркт миокарда. Инфаркт: шансы выжить, от чего они зависят. Прогноз жизни после обширного инфаркта

Основным требованием, предъявляемым к современным средствам гормональной контрацепции, считается их относительно высокая степень безопасности. Механизм действия этих лекарств не позволяет сделать их абсолютно безвредными для женского организма. Поэтому путём долгих наблюдений были определены концентрации действующих компонентов, не вызывающие выраженных побочных реакций.

Как любые гормональные препараты, контрацептивные средства характеризуются зависимой от дозы выраженностью эффекта. А вместе с ней растёт и вероятность неблагоприятных последствий лечения или профилактики. Хотя природные аналоги половых гормонов и кажутся «натуральными», грань между их положительным и негативным действием достаточно тонкая.

Поэтому на смену старому поколению подобных контрацептивных препаратов пришли современные синтетические аналоги. Благодаря искусственной модификации удалось достичь того же эффекта при использовании меньших доз средства. А комбинация активных компонентов между собой позволила приобрести лекарствам и некоторые лечебные свойства. К этой группе относится и новые противозачаточные таблетки Ярина, сочетающие в себе контрацептивное и антиандрогенное действие.

Состав

Препарат относится к группе монофазных средств контрацепции – это означает, что его приём происходит в непрерывном режиме. Каждая его таблетка имеет одинаковый состав, который не изменяется в зависимости от фазы менструального цикла. Этим лекарство отличается от двух или трёхфазных средств, где существует периодичность в приёме эстрогенов и гестагенов.

Каждая доза Ярины содержит два синтетических компонента в стандартной дозировке, обладающих гормоноподобным эффектом. Их действие взаимно дополняет друг друга, позволяя заблокировать механизмы, способствующие оплодотворению:

1. Первым веществом, реализующим торможение естественной овуляции – выхода яйцеклетки, является этинилэстрадиол. Оно представляет собой синтетический аналог женских половых гормонов – эстрогенов (точнее, наиболее активного их составляющего – эстрадиола). За счёт искусственной модификации удалось повысить его биологическую активность, что позволило применять меньшие дозировки. Поэтому Ярина относится к низкодозированным вариантам противозачаточных таблеток.
2. Вторым веществом является дроспиренон – оно одновременно реализует в организме женщины три биологических эффекта. Поэтому оно не только обеспечивает контрацептивное действие, но и позволяет вылечить ряд патологических проявлений. Поэтому Ярина часто назначается при различных функциональных нарушениях работы репродуктивной системы.

Необходимость применения гормональной контрацепции должна решаться гинекологом женской консультации только после опроса и обследования женщины.

Механизм действия

В общем, желаемый эффект от всей группы подобных лекарств основывается на одном принципе – торможении естественного менструального цикла. При этом фактически останавливаются процессы созревания яйцеклеток, а также подготовки матки к вероятной беременности. Но у Ярины, помимо перечисленных свойств, имеются также и другие точки воздействия:

• Этинилэстрадиол работает по принципу обратной связи – внешнее поступление эстрогенов (хотя и искусственных) запускает тормозные механизмы в вертикальном направлении.
• Соответственно, стимулы об избытке половых гормонов поступают в гипофиз и гипоталамус, где уменьшается выделение ФСГ. Это активное вещество является фактором, способствующим созреванию яйцеклеток.
• Дроспиренон имеет дополнительный гестагенный эффект, аналогичным образом тормозя естественное течение менструального цикла. Он препятствует процессам роста эндометрия, которые наблюдаются под действием собственных эстрогенов. Также им обеспечивается сгущение слизи канала шейки матки, что становится непреодолимым препятствием для сперматозоидов.
• Для дроспиренона характерны и дополнительные эффекты – антиминералокортикоидный и антиандрогенный. Первый механизм препятствует задержке воды в организме, что эффективно помогает женщинам с отёчной или смешанной формой ПМС (предменструального синдрома). А второе действие реализуется при таких явлениях, как себорея и угревая сыпь – акне, которые связаны с функциональными гормональными нарушениями.

Учитывая широкое фармакологическое действие на организм, перед назначением обязательно исключаются стандартные факторы риска, нередко служащие противопоказаниями к применению лекарства.

Показания

В официальном описании для противозачаточных таблеток Ярина инструкция в этом пункте достаточно скромная, и содержит всего лишь одно положение. Хотя ограничение информации для потребителя правильный шаг – всё равно средство назначается врачом индивидуально. Поэтому показания в клинических условиях всё же расширяются:

1. Основным поводом для назначения всегда становится личное желание женщины предотвратить нежелательную беременность. Поэтому средство и считается контрацептивным – чисто в целях лечения его применять не рекомендуется.
2. Но параллельный приём лекарства может скорректировать некоторые функциональные нарушения – например, нерегулярные либо обильные или скудные месячные.
3. Также Ярина назначается, как средство выбора, при формировании отёков, связанных с менструальным циклом (отёчная форма ПМС). Содержащийся в ней дроспиренон прерывает патологические механизмы, способствующие задержке жидкости.
4. Аналогичный принцип работает и при имеющихся симптомах абсолютного или относительного избытка андрогенов – мужских половых гормонов. Применение лекарства в качестве средства контрацепции помогает параллельно избавиться от избыточного оволосения, себореи, а также угревой сыпи.

Если же указанные симптомы обусловлены какой-то органической патологией репродуктивной системы, то для лечения используются только специальные гормональные препараты.

Противопоказания

Именно для минимизации возможных побочных эффектов и осложнений проводится тщательный поиск факторов риска. Обнаружение одного из них служит поводом для выбора более безопасных для организма методов контрацепции. К абсолютным противопоказаниям относятся следующие состояния и заболевания:

• Ведущее положение занимают венозные или артериальные тромбозы и тромбоэмболии – в настоящее время или в прошлом, а также их клинические эквиваленты (чаще инфаркты и инсульты).
• Также назначение препарата исключено в случае имеющихся состояний, которые резко повышают риск развития тромботических осложнений. К ним относятся транзиторные ишемические атаки, стенокардия, фибрилляция предсердий, хронические заболевания клапанов сердца, вен и артерий, неконтролируемая гипертоническая болезнь.
• Мигрень, сопровождающаяся выраженными симптомами, также служит поводом для отказа от гормональной контрацепции.
• Аналогичное положение относится и к сахарному диабету любого типа, даже на фоне принимаемой терапии и достижения целевых значений глюкозы крови.
• Любые заболевания печени и почек, сопровождающиеся даже незначительным снижением их функции (в том числе опухоли). Причём важно именно документальное подтверждение этого факта.
• Злокачественные новообразования репродуктивной системы, рост которых зависит от уровня гормонов. Приём Ярины может спровоцировать их быстрое увеличение и формирование отдалённых очагов – метастазов.
• Кровотечение из половых путей, причину которого при простом обследовании выяснить не удаётся.
• Беременность, а также период грудного вскармливания.
• Непереносимость самого препарата, либо отдельных его компонентов, выясненная в результате опроса.

Исключение всех этих факторов не обеспечивает женщине стопроцентной безопасности – нежелательные реакции могут развиться вследствие неучтённых заболеваний или состояний.

Побочные эффекты

Знание патологических явлений, развитию которых может способствовать средство Ярина, позволит вовремя отменить лекарство. Это позволит избежать серьёзных последствий, которыми обернётся продолжение его приёма. К наиболее распространённым побочным эффектам относятся следующие симптомы:

• Крайне редким, но самым опасным нежелательным последствием может стать системный или местный тромботический процесс. Причём его спонтанное развитие наблюдается крайне редко – у большинства больных были факторы риска, вопреки которым они продолжали приём лекарства.
• Самым распространённым симптомом считается тошнота – её развитие наблюдается более чем у 6% женщин, принимающих Ярину.
• Следом за ней идут преходящие боли в области молочных желёз, устраняющиеся самостоятельно – без применения каких-либо специальных методов или средств.
• Иногда отмечаются перепады настроения, снижение или полная потеря полового влечения, слабость, приступы мигрени.
• Редко имеются жалобы на кратковременные и нерегулярные выделения крови из половых путей.

В целом, если назначение препарата производилось врачом, и проходило с учётом противопоказаний, то риск опасных нежелательных реакций минимален.

Применение

Хотя применение монофазных контрацептивных средств обычно не вызывает затруднений, у женщин всё же появляется ряд стандартных вопросов. Причём зачастую они связаны вовсе не с режимом приёма, а лишь с отдельными моментами:

1. Чем можно запивать противозачаточные таблетки? Здесь правила не отличаются от стандартных предписаний – не рекомендуется в этих целях использовать молоко, алкоголь, газированные или кислые напитки.
2. В какое время лучше принимать лекарство – утром или вечером? Согласно инструкции, этот момент не имеет особого значения. Но указано правило – лучше пить средство в одно и то же время суток с самого начала применения.
3. По какой схеме происходит приём монофазных препаратов? Указания, разработанные для Ярины, могут не соответствовать инструкции к лекарствам этой группы. Конкретно для этого препарата применяется схема «21+7», о которой подробно расскажет врач-гинеколог.
4. Что делать, если после отмены таблеток появились кровянистые выделения из влагалища? Подобный симптом является нормальной реакцией организма на прекращение внешнего гормонального контроля. В норме они продолжаются до 7 дней – если больше, то требуется немедленно обратиться к врачу.
5. Как быть, если пропущен приём таблетки? Если пауза составляет менее 12 часов, то можно спокойно принять забытую дозу лекарства. Но в случае, когда это время больше указанного, то контрацептивная защита снижается. Причём чем больше пропущено таблеток – тем быстрее угасает эффект.

Информацию, касающуюся режима использования, следует получать только от лечащего врача – он разъяснит, как и в каком порядке нужно пить средство.

Меры предосторожности

Чтобы уменьшить вероятность «искусственного» развития побочных реакций, следует избегать самостоятельного изменения схемы приёма. Также не рекомендуется попадать в следующие ситуации:

• Запрещается увеличение или уменьшение дозы применяемого средства, связанное с экономией или желанием улучшить его контрацептивные свойства. Таблетки Ярина не подразумевают деления, так как содержат стандартную суточную дозировку.
• Гормональная контрацепция не терпит сочетания со многими лекарственными препаратами, что сопровождается взаимным увеличением риска побочных реакций. Поэтому при необходимости назначения какого-либо лекарства сообщите врачу, что вы постоянно используете контрацептивное средство Ярина.
• Перед любым, даже минимальным оперативным вмешательством, противозачаточные таблетки должны быть временно отменены. Это связано с повышением риска развития тромботических осложнений.

Многие правила, указанные в этой инструкции для конкретного препарата, являются общими для всей группы гормональной контрацепции. Поэтому их знание поможет женщине адекватно поступить в конкретной ситуации, что позволит не подвергать риску её здоровье и жизнь.

Противозачаточные таблетки Ярина представляют собой контрацептивное средство системного действия на основе этинилэстрадиола и дроспиренона . Низкодозированный монофазный контрацептив назначают для предупреждения нежелательной беременности, регулирования менструального цикла, лечения некоторых гинекологических заболеваний.

Механизм действия

Оральный прием лекарства признан наиболее эффективным методом контрацепции: при условии правильного использования предотвратить наступление беременности можно в 99% случаев.

Противозачаточные таблетки Ярина пользуются большой популярностью среди женщин разного возраста. Это лекарственное средство действует не агрессивно. Таблетки Ярина можно приобрести в любой аптеке по доступной цене (в пределах 800-1100 руб.). Прием Ярины оказывает положительное воздействие на эндокринную, нервную и мочевыделительную системы:

• восстанавливается менструальный цикл;
• уменьшается симптоматика предменструального синдрома;
• сокращается количество кровянистых выделений;
• уменьшается риск появления железодефицитной анемии;
• устраняются отеки;
• не повышается аппетит;
• не увеличивается масса тела;
• снижается интенсивность угревых высыпаний на коже.

Перечисленные эффекты являются дополнительными преимуществами препарата. Основным показанием к приему Ярины является предупреждение нежелательной беременности.

Только лечащий врач может корректировать гормональный фон при помощи препарата Ярина. Самостоятельный прием средств контрацепции системного действия грозит гормональным сбоем и развитием осложнений.

Схема приема

Инструкция по применению Ярины предусматривает прием одной таблетки 1 раз в сутки. Этой дозы достаточно, чтобы обеспечить надежный контрацептивный эффект.

Женщина, которая начала принимать Ярину, должна знать особенности приема:

1. Чтобы достичь максимального контрацептивного эффекта, начинать пить таблетки следует с первого дня менструального цикла.
2. Если по каким-либо причинам пропущен прием таблетки в первый день, и женщина начала пить Ярину со 2-5 дня цикла, необходимо позаботиться о дополнительных мерах защиты с помощью средств местной контрацепции.
3. Если женщина пропустила прием Ярины, следующую таблетку нужно выпить как можно раньше. Достаточный контрацептивный эффект сохраняется в течение 12 часов.
4. Переход на препарат-аналог не требует коррекции схемы приема, но должен быть назначен врачом. Важно помнить, что полным аналогами Ярины является только препарат Мидиана. Лекарство Джес содержит те же гормоны, но в более низкой дозировке. Другие оральные контрацептивы содержат иные вещества в составе, и полная замена на некоторые из них (например, Новинет, Линдинет, Регулон) не всегда возможна .
5. При использовании противозачаточных таблеток, рассчитанных на 28 дней приема, Ярину принимают на следующий день.
6. Предыдущее использование синтетических гормонов в виде приема таблетки Ярины в день удаления использованного средства.
7. Если в предыдущем периоде применялись внутримышечные инъекции синтетических гормонов, первую таблетку Ярины следует выпить в день ранее предполагаемой процедуры. Такой же схемы приема Ярины придерживаются и при .
8. После искусственного прерывания беременности врачи рекомендуют принять таблетку Ярины в тот же день, чтобы обеспечить надежную защиту в момент интимной близости.
9. Прием Ярины в послеродовом периоде желательно осуществить, когда закончится первый менструальный цикл. Если существуют противопоказания к использованию Ярины в послеродовом периоде (например, при грудном виде вскармливания, наличии гинекологических заболеваний), альтернативой станет применение местных средств контрацепции (презерватива, вагинального колпачка, противозачаточных свечей). Допускается применение Ярины спустя 6 недель после родов, даже если цикл не восстановился.
10. В случае рвоты или диареи контрацептивные свойства уменьшаются. Чтобы обеспечить надежное противозачаточное действие препарата, принимают повторную дозу в течение 12 часов.
11. Одновременное использование некоторых лекарственных средств (антацидов, антибиотиков) снижает эффективность контрацептива.
12. Следует заметить, что данное контрацептивное средство, как и другие КОК (Жанин , Новинет), можно применять девушкам пубертатного возраста только после установления стабильного менструального цикла. В большинстве случаев подросткам назначают Джес — аналог Ярины с меньшей дозировкой эстрогена.
13. Чтобы женщина не забывала принимать таблетки, можно установить напоминание в телефоне или на планшете.

Коррекция менструального цикла

Принимая Ярину, можно корректировать менструальный цикл, уменьшая продолжительность и интенсивность кровотечения:

1. Прием лекарственного средства согласно схеме, указанной в инструкции, предусматривает начало менструации на 2 или 3 день после отмены контрацептива.
2. Если женщина хочет отсрочить наступление месячных, то нужно использовать следующую упаковку контрацептива без недельного перерыва.
3. Сокращение срока приема препарата повлечет за собой раннее начало месячных.
4. Здоровая женщина может принимать Ярину в течение нескольких лет без перерыва. Отмена препарата приводит к активизации работы яичников и с высокой вероятностью — к зачатию ребенка. Делать перерывы в приеме Ярины с целью дать отдых организму не целесообразно.
5. Кровотечение прорыва на фоне приема Ярины свидетельствует о том, что этот препарат не подходит конкретной женщине или она применяла его неправильно. Если выделения обильные или месячные не заканчиваются , следует обратиться к врачу-гинекологу.

Побочные эффекты

В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Однако в медицинской практике фиксируют такие побочные явления, как:

• аллергия на действующие и вспомогательные вещества;
• уменьшение объема кровянистых выделений;
• нарушение естественного менструального цикла;
• непрекращающиеся мажущиеся выделения;
• появление головной боли, головокружения, учащенного сердцебиения, одышки;
• расстройство пищеварения;
• отсутствие аппетита или его увеличение;
• ожирение;
• пигментация;
• нарушение липидного обмена;
• появление кожных высыпаний;
• боль в области грудной клетки;
• гипотония;
• нарушение координации движений, чувствительности;
• апатия;
• обмороки;
• тромбофлебит;
• отсутствие или снижение либидо.

При появлении перечисленных симптомов необходимо обратиться к врачу для замены препарата на аналог — Ярина Плюс, Мидиана, Джес, Новинет, Логест, Марвелон, Линдинет, Жанин, Ригевидон, Клайра.

Противопоказания

От использования Ярины отказываются при наличии:

• сердечно-сосудистых заболеваний;
• нарушения свертываемости крови;
• эндокринных заболеваний (при тяжелой форме сахарного диабета, дисфункции щитовидной железы);
• гормонозависимых болезней;
• мастопатии;
• заболеваний печени и почек в стадии обострения;
• индивидуальной непереносимости синтетических гормонов;
• маточных кровотечений неясного происхождения;
• мигрени;
• явлений интоксикации организма;
• диареи;
• ангионевротического отека;
• катаракты;
• герпеса у беременных;
• острых инфекционных заболеваний;
• психоэмоциональной нестабильности;
• онкологических процессов.

Ограничивают использование лекарственного средства и такие состояния:

1. Подтвержденная беременность, в том числе внематочная. Если во время использования лекарственного средства женщина узнала о наступившей беременности, то показаний к ее прерыванию нет. На сегодняшний день не существует достоверной информации о тератогенном влиянии Ярины на развивающийся плод. Иногда гинекологи рекомендуют молодым женщинам репродуктивного возраста , желающим забеременеть, принимать препарат Ярина Плюс.
2. Период лактации. Содержащиеся в препарате вещества сокращают выработку грудного молока, меняют его свойства.
3. Период менопаузы или нерегулярная половая жизнь.
4. Лечение антибактериальными, противогрибковыми, противотуберкулезными препаратами, антидепрессантами, барбитуратами. Они снижают эффективность Ярины.

Прием оральных контрацептивов возможен только по назначению и под контролем лечащего врача-гинеколога. Регулярные консультации гинеколога и соблюдение его рекомендаций – позволит избежать нежелательных последствий во время использования контрацептивов системного действия.

В наши дни оральные контрацептивы занимают лидирующие позиции среди средств по предупреждению нежелательной беременности. В молодом и среднем возрасте, до 35 лет, пациенткам с «мальчишеской» конституцией (высокий рост, худощавое телосложение, маленькая грудь) гинекологи рекомендуют принимать низкодозированные гормональные препараты с антиандрогенным действием: Диане, Силуэт, Жанин, Три-мерси, Джес плюс, Линдинет. В этот перечень входят и противозачаточные Ярина, отзывы врачей, плюсы, минусы позволяют женщине оценить возможные риски при длительном использовании этого ОК.

А они, бесспорно, имеются, так как насильственное вмешательство в процессы, протекающие в женском организме, чревато отдаленными негативными последствиями. Для кого-то – слабо выраженными и незначительными изменениями, а для некоторых – серьезными и необратимыми. Ведь терапия гормонами «отключает» яичники, изменяет толщину внутренней слизистой оболочки матки (эндометрия), вязкость цервикальной слизи и даже влияет на работу отдельных участков головного мозга.

Ярина – таблетки с лечебным и косметическим эффектом

С момента появления на рынке фармакологической продукции, в 2001 году в США, обнаружилось, что Ясмин, в России лекарство называется Ярина (таблетки), не только препятствуют овуляции, но и отлично решают проблемы с кожей, в частности с угревой сыпью, и волосами (повышенная сальность, выпадение). На таких свойствах основного действующего вещества, дроспиренона, создатели изначально внимания не акцентировали. Позже выяснилось, новый прогестин также способствует снижению веса. Заманчивые бонусы и широкая рекламная компания привели к росту популярности Ярина, применение препарата, надо признаться, в вопросе улучшения внешнего вида полностью оправдывает ожидания.

К тому же, он, как и другие ОК, помогает нормализовать менструальный цикл, избавляет от болей в критические дни, обильных и продолжительных кровотечений, снимает симптомы ПМС. Достигается это за счет состояния искусственной беременности, длящейся, кстати, не 9 месяцев, а несколько лет, во все время приема Ярина. Применение лекарства в связи с этим существенно увеличивает нагрузку на сердце, сосуды, почки, печень. Слабый организм с такой ношей может и не справиться. «Ответить» панкреатитом, холециститом, варикозным расширением вен, опухолями, в том числе и злокачественными, инсультами, инфарктами и другими, не менее неприятными болячками.

Поэтому ответственный доктор перед назначением данного препарата не ограничится обычным осмотром, а направит пациентку на консультацию к офтальмологу, маммологу, на УЗИ молочных желез и органов малого таза. На анализы крови, биохимический, липидный, на гормоны, на коагулограмму. Справится о здоровье, установленных диагнозах, вредных привычках и семейной наследственности. В доступной форме объяснит, почему ей не подходит или, наоборот, показана Ярина. Отзывы врачей, плюсы, минусы терапии тоже необходимо освятить подробно. Окончательное решение все-таки ложится на плечи самой женщины, разные мнения, достоверная информация лишними в этом случае явно не будут.

Ярина: отзывы гинекологов

Юлия Сергеевна, практикующий женский доктор

Считаю, что страхи в отношении оральных контрацептивов, пилюль третьего-четвертого поколения, определенно преувеличены. Преимуществ у этих ОК гораздо больше, чем недостатков. И прописывают их не только для предохранения. Например, с помощью Ярина успешно лечат дисменорею, эндометриоз, поликистоз яичников. Исследования подтвердили, что благодаря этому препарату можно избежать воспалительных и онкологических заболеваний половой сферы, мастопатии, атероскероза, остеопороза, который настигает женщин в старости. Значительно снизить вероятность внематочной беременности.

На наличие противопоказаний и возможных побочных эффектов у Ярина инструкция по применению указывает. Но они и у антибиотиков имеются, однако это не является поводом для отказа от назначенного врачом лекарства. Чтобы не бояться напрасно, достаточно пройти необходимые обследования и регулярно наблюдаться у специалиста.

Павел Валентинов, акушер-гинеколог

К сожалению, у нас в стране гормональные контрацептивы востребованы мало, их используют всего около 10% женщин. Между тем, в Америке и Европе цифры значительно выше – больше 50%. Джес плюс, Ярина отзывы собирают в основном хорошие, они прекрасно себя зарекомендовали при долгосрочном использовании (несколько лет). Кстати, согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения начинать прием ОК следует через 3-4 месяца после первой менструации, и продолжать до наступления климакса (год после менопаузы). Естественно, с перерывами на беременности и грудное вскармливание. И обязательно по назначению и под контролем лечащего врача.

Ярина: отзывы тех, кто принимал

Ольга, 28 лет

Что бы ни говорили, лично мне нравится Ярина. Отзывы врачей, плюсы, минусы испытала на себе. Из положительного: месячные безболезненные, а раньше таблетки пачками глотала, даже уколы иногда ставила. Совсем забыла про мигрень. Внешне похорошела: сбросила 5 кг, кожа очистилась, волосы стали гуще. Однако понимаю, что за удобства (прежде всего, за предохранение со 100% гарантией) нужно «платить». Для меня это пока регулярные, раз в 3-4 месяца, визиты к гинекологу. По его совету периодически пью лекарства для поддержания печени, витаминно-минеральные комплексы. Стараюсь правильно

Последняя актуализация описания производителем 23.09.2015

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, с одной стороны выгравирован шестиугольник с буквами «DO» внутри.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ярина ® — низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.

Контрацептивный эффект Ярины ® в основном осуществляется за счет подавления овуляции и повышения вязкости цервикальной слизи.

Частота возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у женщин с факторами риска ВТЭ или без них, применяющих этинилэстрадиол/дроспиренонсодержащие пероральные контрацептивы в дозе 0,03 мг/3 мг, такая же как и у женщин, применяющих левоноргестрелсодержащие комбинированные пероральные контрацептивы или другие комбинированные пероральные контрацептивы. Это было подтверждено при проведении проспективного контролируемого исследования баз данных, в ходе которого сравнивали женщин, применяющих пероральные контрацептивы в дозе 0,03 мг этинилэстрадиола/3 мг дроспиренона, с женщинами, применяющими другие комбинированные пероральные контрацептивы. Анализ данных выявил одинаковый риск возникновения ВТЭ среди выборки.

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструальноподобные кровотечения, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников.

Дроспиренон, содержащийся в Ярине ® , обладает антиминералокортикоидным действием и способен предупреждать увеличение массы тела и появление других симптомов (например отеков), связанных с эстрогензависимой задержкой жидкости. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне (угрей), жирности кожи и волос. Такой эффект дроспиренона подобен действию естественного прогестерона, вырабатываемого женским организмом. Это следует учитывать при выборе контрацептива, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с угревой сыпью (акне) и себореей. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Фармакокинетика

Дроспиренон

При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь C max дроспиренона в сыворотке, равная 37 нг/мл, достигается через 1-2 ч. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином (0,5-0,7%) и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится только 3-5% общей концентрации в сыворотке крови. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы.

После перорального приема дроспиренон полностью метаболизируется.

Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, которые образуются без вовлечения цитохрома Р450.

Концентрация дроспиренона в плазме крови снижается в 2 фазы. В неизмененном виде дроспиренон не экскретируется. Метаболиты дроспиренона экскретируются почками и через кишечник в соотношении примерно 1,2-1,4. T 1/2 для экскреции метаболитов с мочой и фекалиями составляет примерно 40 ч.

Во время циклового лечения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке достигается во второй половине цикла.

Дальнейшее увеличение сывороточной концентрации дросперинона отмечается через 1-6 циклов приема, после чего увеличения концентрации не наблюдается.

У женщин с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями C max в фазы абсорбции и распределения. T 1/2 дроспиренона у больных с умеренным нарушением функции печени оказался в 1,8 раз выше, чем у здоровых добровольцев с сохранной функцией печени.

У больных с умеренным нарушением функции печени отмечено снижение клиренса дроспиренона на 50% по сравнению с женщинами с сохранной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. При выявлении сахарного диабета и сопутствующем применении спиронолактона (оба состояния расцениваются как факторы, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии), повышение концентрации калия в плазме крови не установлено.

Следует заключить, что переносимость дроспиренона у женщин с легким и умеренным нарушением функции печени хорошая (класс В по шкале Чайлд-Пью).

Концентрация дроспиренона в плазме крови при достижении равновесного состояния была сопоставима у женщин с легким нарушением функции почек (Cl креатинина — 50-80 мл/мин) и у женщин с сохранной функцией почек (Cl креатинина — >80 мл/мин). Тем не менее, у женщин с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина — 30-50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37% выше, чем у пациенток с сохранной функцией почек. Дроспиренон хорошо переносился всеми группами пациенток. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона.

Этинилэстрадиол

После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. C max в плазме крови, равная примерно 54-100 пг/мл, достигается за 1-2 ч. Во время всасывания и первого прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет, в среднем, около 45%.

Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ.

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование.

Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6 с T 1/2 около 24 ч.

C ss достигается па протяжении второй половины цикла.

Показания препарата Ярина ®

Контрацепция (предупреждение нежелательной беременности).

Противопоказания

Ярина ® не должна применяться при наличии какого-либо из состояний/заболеваний, перечисленных ниже:

тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения;

состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;

сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет;

панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации печеночных проб);

опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;

тяжелая и/или острая почечная недостаточность;

выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них;

кровотечение из влагалища неясного генеза;

беременность или подозрение на нее;

период кормления грудью;

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Ярина ® .

Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема Ярины ® , препарат должен быть немедленно отменен.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:

факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии: курение, ожирение, дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, пороки клапанов сердца, длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства, обширная травма, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников);

другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения (сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром, болезнь Крона и неспецифический язвенный колит, серповидно-клеточная анемия), флебит поверхностных вен;

наследственный ангионевротический отек;

гипертриглицеридемия;

заболевания печени;

заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденгама);

послеродовой период.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не назначается во время беременности и в период кормления грудью. Если беременность выявляется во время приема препарата Ярина ® , его следует сразу же отменить. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия в случаях приема половых гормонов по неосторожности в ранние сроки беременности. В то же время, данные о результатах приема препарата Ярина ® во время беременности ограничены, что не позволяет сделать какие-либо выводы о негативном влиянии препарата на беременность, здоровье новорожденного и плода. В настоящее время какие-либо значимые эпидемиологические данные отсутствуют.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому их использование не рекомендуется до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых стероидов и/или их метаболитов может выводиться с молоком.

Побочные действия

К наиболее часто сообщаемым побочным реакциям на препарат Ярина ® относятся тошнота и боль в молочных железах. Они встречались более чем у 6% женщин, применяющих данный препарат.

Серьезными побочными реакциями являются артериальная и венозная тромбоэмболия.

Ниже в таблице приведена частота нежелательных реакций. о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Ярина ® (N=4897). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения нежелательной реакции, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100) и редкие (≥1/10000 и <1/1000). Для дополнительных нежелательных реакций, выявленных только в процессе постмаркетинговых исследований, и для которых оценку частоты возникновения провести не представлялось возможным, указано «частота неизвестна» (см. табл. 1).

Таблица 1

Нежелательные явления в ходе клинических исследований были кодифицированы с использованием словаря MedDRA (Медицинский словарь регуляторной деятельности, версия 12.1). Различные термины MedDRA, отражающие один и тот же симптом, были сгруппированы вместе и представлены в качестве единственной побочной реакции, во избежание ослабления или размытия истинного эффекта.

* - Примерная частота по итогам эпидемиологических исследований, охватывающих группу комбинированных пероральных контрацептивов. Частота граничила с очень редкой.

Венозная или артериальная тромбоэмболия включает в себя следующие нозологические единицы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и эмболия/окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт/инфаркт миокарда/церебральный инфаркт и инсульт, не определенный как геморрагический.

Для венозной и артериальной тромбоэмболии, мигрени см. также «Противопоказания» и «Особые указания».

Дополнительная информация

Ниже перечислены побочные реакции с очень редкой частотой возникновения или с отсроченными симптомами, которые, как полагают, могут быть связаны с приемом препаратов из группы комбинированных пероральных контрацептивов (см. также «Противопоказания» и «Особые указания»).

Опухоли:

Частота диагностирования рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, несколько повышена. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания.

Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).

Другие состояния:

Узловатая эритема;

Женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов);

Повышение АД;

Состояния, развивающиеся или ухудшающиеся во время приема комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом препарата не доказана (желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом);

У женщин с наследственным ангионевротическим отеком прием эстрогенов может вызывать или усугублять его симптомы;

Нарушения функции печени;

Нарушение толерантности к глюкозе или влияние на резистентность к инсулину;

Болезнь Крона, язвенный колит;

Хлоазма;

Гиперчувствительность (включая такие симптомы как сыпь, крапивница).

Взаимодействие. Взаимодействие комбинированных пероральных контрацептивов с другими ЛС (индукторы микросомальных ферментов печени, некоторые антибиотики) может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности (см. «Взаимодействие»).

Взаимодействие

Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими ЛС может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной надежности. Женщины, принимающие эти препараты, должны временно использовать барьерные методы контрацепции дополнительно к препарату Ярина ® , или выбрать другой метод контрацепции.

В литературе сообщалось о следующих видах взаимодействия.

Влияние на печеночный метаболизм. Применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к возрастанию клиренса половых гормонов, что в свою очередь может привести к прорывным кровотечениям или снижению надежности контрацепции. К таким ЛС относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, возможно также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например невирапин) и их комбинации также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм.

Влияние на кишечно-печеночную циркуляцию . По данным отдельных исследований, некоторые антибиотики (например пенициллины и тетрациклин) могут снижать кишечно-печеночную циркуляцию эстрогенов, тем самым понижая концентрацию этинилэстрадиола.

Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Во время приема антибиотиков (таких как пенициллины и тетрациклины) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если в течение этих 7 дней барьерного метода контрацепции заканчиваются таблетки в текущей упаковке, то следует начать прием таблеток из следующей упаковки Ярины ® без обычного перерыва в приеме таблеток.

Основные метаболиты дроспиренона образуются в плазме без участия системы цитохрома Р450. Поэтому маловероятно влияние ингибиторов системы цитохрома Р450 на метаболизм дроспиренона.

Пероральные комбинированные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например циклоспорин) или снижению (например ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях.

На основании исследований взаимодействия in vitro , а также исследовании in vivo на женщинах-добровольцах, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве маркеров, можно заключить, что влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других лекарственных субстанций маловероятно.

Имеется теоретическая возможность повышения сывороточного уровня калия у женщин, получающих Ярину ® одновременно с другими препаратами, которые могут увеличивать сывороточный уровень калия. К этим препаратам относятся антагонисты рецепторов ангиотензина II, некоторые противовоспалительные препараты, калийсберегающие диуретики и антагонисты альдостерона. Однако в исследованиях, оценивающих взаимодействие дроспиренона с ингибиторами АПФ или индометацином, не было выявлено достоверного различия между сывороточной концентрацией калия в сравнении с плацебо.

Способ применения и дозы

Внутрь, по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды.

Принимают по одной таблетке в день непрерывно в течение 21 дня. Прием таблеток из следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого обычно развивается менструальноподобное кровотечение (кровотечение отмены). Как правило, оно начинается на 2-3-й день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из новой упаковки.

Как начать прием Ярины ®

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце

Прием Ярины ® начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.

При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов, вагинального кольца или контрацептивного пластыря

Предпочтительно начать прием Ярины ® на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). Прием Ярины ® следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантат), или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива (Мирена)

Можно перейти с «мини-пили» на Ярину ® в любой день (без перерыва), с импланта или внутриматочного контрацептива с гестагеном — в день его удаления, с инъекционной формы — со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре беременности

Можно начать прием препарата немедленно, в день проведения аборта. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацепции.

После родов или аборта во II триместре беременности

Начинать прием препарата следует не ранее 21-28-го дня после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема Ярины ® должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных таблеток

Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее, следующая принимается в обычное время.

Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, контрацептивная защита снижается. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в приеме таблеток, тем больше вероятность наступления беременности.

При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

Прием препарата никогда не должен быть прерван, более чем на 7 дней;

Для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции требуются 7 дней непрерывного приема таблеток.

Соответственно, могут быть даны следующие советы, если опоздание в приеме таблеток превышает 12 ч (интервал с момента приема последней таблетки — более 36 ч).

Первая неделя приема препарата

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половое сношение имело место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.

Вторая неделя приема препарата

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например презерватив) в течение 7 дней.

Третья неделя приема препарата

Риск беременности повышается из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Женщина должна строго придерживаться одного из двух указанных ниже вариантов. При этом, если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.

1. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Прием таблеток из следующей упаковки следует начать сразу же без перерыва. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема таблеток.

2. Можно прервать прием таблеток из текущей упаковки, начав таким образом 7-дневный перерыв (включая и день пропуска таблеток), а затем начать прием таблеток из новой упаковки.

Если женщина пропустила прием таблеток, и затем во время перерыва в приеме у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.

В случае рвоты или диареи в период до 4 ч после приема таблеток, всасывание может быть неполным, и должны быть приняты дополнительные меры предохранения от нежелательной беременности. В таких случаях следует ориентироваться на вышеизложенные рекомендации при пропуске таблеток.

Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения

Для того, чтобы отложить начало менструальноподобного кровотечения, необходимо продолжить дальнейший прием таблеток из новой упаковки Ярины ® без 7-дневного перерыва. Таблетки из новой упаковки могут приниматься так долго, как это необходимо, в т.ч. до тех пор, пока таблетки из упаковки не закончатся. На фоне приема препарата из второй упаковки возможны мажущие кровянистые выделения из влагалища или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием Ярины ® из очередной упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.

Для того чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, женщине следует сократить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены, и в дальнейшем будут наблюдаться мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения).

Дополнительная информация для особых категорий пациентов

Дети и подростки. Препарат Ярина показан только после наступления менархе. Имеющиеся данные не предполагают коррекцию дозы у данной группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Не применимо. Препарат Ярина ® не показан после наступления менопаузы.

Пациенты с нарушениями со стороны печени. Препарат Ярина ® противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму (см. также «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушениями со стороны почек. Препарат Ярина ® противопоказан женщинам с тяжелой почечной недостаточностью или с острой почечной недостаточностью (см. также «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

Передозировка

Симптомы (выявлены на основании суммарного опыта применения пероральных контрацептивов): тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось.

Особые указания

Если какие-либо из состояний, заболеваний и факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний, заболеваний или увеличения факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.

Заболевания ССС

Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением комбинированных пероральных контрацептивов и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий (таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения) при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Данные заболевания отмечаются редко. Риск развития ВТЭ максимален в первый год приема таких препаратов. Повышенный риск присутствует после первоначального использования комбинированных пероральных контрацептивов или возобновления использования одного и того же или разных комбинированных пероральных контрацептивов (после перерыва между приемами препарата в 4 нед и более). Данные крупного проспективного исследования с участием 3 групп пациентов показывают, что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 мес.

Общий риск ВТЭ у пациенток, принимающих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (содержание этинилэстрадиола — менее 50 мкг), в 2-3 раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают комбинированные пероральные контрацептивы, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах. ВТЭ может угрожать жизни или привести к летальному исходу (в 1-2% случаев).

ВТЭ, проявляющаяся как тромбоз глубоких вен, или эмболия легочной артерии, может произойти при применении любых комбинированных пероральных контрацептивов.

Очень редко при применении комбинированных пероральных контрацептивов возникает тромбоз других кровеносных сосудов (например печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки). Единое мнение относительно связи между возникновением этих событий и применением комбинированных пероральных контрацептивов отсутствует. Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ) включают следующее: односторонний отек нижней конечности или вдоль вены на ноге, боль или дискомфорт в ноге только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной ноге, покраснение или изменение окраски кожных покровов на ноге.

Симптомы тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) заключаются в следующем: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в т.ч. с кровохарканием; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например одышка, кашель) являются неспецифическими, и могут быть истолкованы неверно — как признаки других более или менее тяжелых событий (например инфекция дыхательных путей).

Артериальная тромбоэмболия может привести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда. Симптомы инсульта состоят в следующем: внезапная слабость или потеря чувствительности лица, руки или ноги, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, проблемы с речью и пониманием; внезапная одно- или двухсторонняя потеря зрения; внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений; внезапная, тяжелая или продолжительная головная боль без видимой причины; потеря сознания или обморок с эпилептическим припадком или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и слабое посинение конечностей, острый живот.

Симптомы инфаркта миокарда включают: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди, в руке или за грудиной; дискомфорт с иррадиацией в спину, скулу, гортань, руку, желудок; холодный пот, тошнота, рвота или головокружение, сильная слабость, тревога или одышка; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Артериальная тромбоэмболия может привести к летальному исходу. Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:

С возрастом;

У курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск нарастает, особенно у женщин старше 35 лет).

При наличии:

Ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/м 2);

Семейного анамнеза (например венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности, женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема комбинированных пероральных контрацептивов;

Длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на ногах или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере за 4 нед до нее) и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации;

Дислипопротеинемии;

Артериальной гипертензии;

Мигрени;

Заболеваний клапанов сердца;

Фибрилляции предсердий.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии остается спорным. Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Нарушение периферического кровообращения также может отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитическом уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии. Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.

К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу относятся следующие: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, недостаток антитромбина-III, дефицит протеина С, недостаток белка S, антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт). При оценке соотношения риска и пользы, следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск тромбоза. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболии при беременности выше, чем при приеме низкодозированных пероральных контрацептивов (содержание этинилэстрадиола — 0,05 мг).

Опухоли

Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки, является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов. Однако связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Обсуждается возможность взаимосвязи этих данных со скринингом заболеваний. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти данные связаны со скринингом на предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время (относительный риск — 1,24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть также следствием тщательного наблюдения и более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы. У женщин, когда-либо использовавших комбинированные пероральные контрацептивы, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких случаях — злокачественных опухолей печени, которые иногда приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза. Злокачественные опухоли могут угрожать жизни или привести к летальному исходу.

Другие состояния

Клинические исследования показали отсутствие влияния дроспиренона на концентрацию калия в плазме крови у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Тем не менее, у больных с нарушением функции почек и изначальной концентрацией калия на уровне ВГН, нельзя исключить риск развития гиперкалиемии на фоне приема ЛС, приводящих к задержке калия в организме.

У женщин с гипертриглицеридемией (или наличием этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Несмотря на то, что небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема препарата развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием препарата может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД. Как было сообщено, следующие состояния развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов (но их связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана): желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и неспецифического язвенного колита на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов. У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены препарата до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема препарата. Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (содержание этинилэстрадиола — менее 0,05 мг). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема данного препарата.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема препарата Ярина ® должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-излучения.

Доклинические данные о безопасности

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований на предмет выявления токсичности при многократном приеме доз препарата, а также генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие особого риска для человека. Тем не менее, следует помнить, что половые стероиды могут способствовать росту некоторых гормонозависимых тканей и опухолей.

Лабораторные тесты

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, показатели свертывания крови и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений. Дроспиренон увеличивает активность ренина плазмы и уровень альдостерона в плазме, что связано с его антиминералокортикоидным эффектом.

Снижение эффективности

Эффективность препарата Ярина ® может быть снижена в следующих случаях: при пропуске приема таблеток, при рвоте и диарее (см. «Прием пропущенных таблеток») или в результате лекарственного взаимодействия.

Недостаточный контроль менструальноподобного цикла

На фоне приема препарата Ярина ® могут отмечаться нерегулярные (ациклические) кровянистые выделения/кровотечения из влагалища (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных менструальноподобных кровотечений должна проводиться после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла. Если нерегулярные менструальноподобные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.

У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение отмены. Если препарат Ярина ® принимался согласно рекомендациям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, при нерегулярном применении препарата и отсутствии двух подряд менструальноподобных кровотечений, прием препарата не может быть продолжен до исключения беременности.

Медицинские осмотры

Перед началом или возобновлением применения препарата Ярина ® необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, исключить беременность. Объем исследований и частота контрольных осмотров должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки. Как правило, измеряется АД, ЧСС, определяется индекс массы тела, проверяется состояние молочных желез, брюшной полости и органов малого таза, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки (тест по Папаниколау). Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в 6 мес.

Оральный контрацептив Ярина направлен на то, чтобы не дать созреть яйцеклетке и дать ей покинуть фолликул. Кроме того, компоненты контрацептива делают слизистую пробку в шейке матки более плотной и однородной, что препятствует проникновению сперматозоидов в ее полость. Также эндометрий становится более тонким, что препятствует прикреплению оплодотворенной яйцеклетки в полости матки.

ATC

G03AA12 Дроспиренон и эстроген

Действующие вещества

Этинилэстрадиол

Дроспиренон

Фармакологическая группа

Гормональные контрацептивы

Фармакологическое действие

Контрацептивные препараты

Показания к применению Ярина

Показания к применению Ярина такие же как и у других оральных контрацептивов – предупреждение нежелательной беременности. Оральные контрацептивы самое эффективное средство, помогающее предотвратить беременность. В составе оральных контрацептивов содержатся гормоны, похожие на женские – эстроген и прогестерон.

Несмотря на отсутствие овуляции, менструальный цикл не меняется, а даже становится более регулярным и неболезненным, а при необходимости, предварительно согласовав с врачом, при помощи оральных контрацептивов можно перенести сроки ожидаемых критических дней.

Также оральные контрацептивы используют как средство лечения некоторых форм акне. Также прием Ярина снижает риск развития злокачественных опухолей яичников, матки, толстого кишечника, снижает риск развития органов малого таза.

Форма выпуска

Форма выпуска Ярина - таблетки, покрытые оболочкой в блистерах по 21 штуке в картонных коробках по 1 и 3 блистера. Ярина относится к монофазным оральным контрацептивам, в каждой таблетке упаковки содержится единая доза гормонов, основные действующие компоненты этинилэстрадиол (0,03 мг.) и дроспиренон (3,00 мг.).

В полный состав одной таблетки входят:

• этинилэстрадиол 0,03 мг,
• дроспиренон 3,00 мг.
• лактоза моногидрат;
• крахмал из кукурузы;
• крахмал кукурузный прошедший прежелатинизацию;
• стеарат магния;
• повидон к25.

Также в аптеках в продаже есть и Ярина плюс. Единственное отличие от классической Ярины за счет присутствия дополнительного компонента – левомефолата кальция. Это одна из активных легко усваиваемых форм фолиевой кислоты (витамин В9).

Фолиевая кислота и фолаты особенно необходимы организму женщины во время беременности, когда закладывается нервная система плода, а также в период кормления грудью. Именно на этом этапе может наблюдаться фолиеводефицитная анемия. Ярина плюс как раз предназначена для недавно рожавших женщин, предохраняющимся от нежелательной беременности, а также женщинам, которые планируют беременность в будущем после отмены контрацептивов. Кроме вышеуказанного соединения, ничем другим препараты Ярина и Ярина плюс друг от друга не отличаются. Также, стоит помнить, что компонент левомефолат способен снижать эффективность фенитоина и метотрексата.

Фармакодинамика

Фармакодинамика препарата Ярина заключается в действии эстроген-гестагенных гормонов на организм женщины как контрацептивного препарата. Противозачаточное действие препарата заключается в подавляющем действии на процесс овуляции и изменение структуры слизистого секрета шейки матки, в результате чего он становится более плотным и препятствует проникновению сперматозоидов в шейку матки. При регулярном систематизированном приеме вероятность возникновения нежелательной беременности составляет 1 случай на 100 женщин, конечно, при неправильном употреблении, несистемном приеме вероятность нежелательной беременности может увеличиваться.

Также, гормоны в составе комбинированных пероральных контрацептивов способны влиять на репродуктивную систему в целом, стабилизируя менструальный цикл, делая его не таким болезненным и более регулярным. Снижается процент кровопотери, что сводит на минимум риск развития анемии, также это способствует снижению риска развития злокачественных опухолей эндометрия и яичников.

Дроспиренон, входящий в состав Ярина, способствует снижению массы тела, нормализует водно-солевой обмен в организме, что предупреждает развитие отеков. Также, благодаря действию дроспиренона, нормализуется состояние кожи и волос – они становятся менее жирными и уменьшается проявление акне, а при длительном приеме угри проходят совсем.

По своему действию дроспиренон является аналогом естественного прогестерона, который в естественных условиях вырабатывается в женском организме. Этот факт нужно брать во внимание женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости в организме, женщинам с угревой болезнью кожи и себореей.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Ярина заключается в реакции организма на основные действующие компоненты в составе препарата.

Дроспиренон практически сразу полностью всасывается, а его концентрация в сыворотке крови достигает концентрации 37 нг/мл через 1-2 часа. Прием пищи не влияет на процент биодоступности гормона. В крови дроспиренон соединяется с альбумином сыворотки, но не связывается с глобулинами, которые связывают половые гормоны и гормоны КСГ. Только 3-5% от всей дозы гормонов находятся в крови в свободном состоянии. После приема дроспиренон в организме распадается полностью, в плазме он находится в виде кислотных форм. Выводится из организма в 2 фазы, полностью дроспиренон выводится из организма через 31 час - через ЖКТ, с мочой.

Этинилэстрадиол при употреблении вовнутрь всасывается полностью и очень быстро, необходимая концентрация в крови достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность примерно 45%, но при употреблении препарата с пищей, биодоступность может понижаться на 25%. С альбуминами крови этинилэстрадиол связывается на 98%, только 2% находится в свободном состоянии. Метаболизм соединения происходит в печени и тонком кишечнике. Выводится в форме метаболитов мочевыделительной системой и через ЖКТ в течении суток.

Этническая принадлежность также не влияет на процесс фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола в организме женщины.

Использование Ярина во время беременности

Использование Ярина во время беременности недопустимо, так как может принести непоправимый вред здоровью как женщины, так и плода. В целом, при правильном систематическом приеме Ярина беременность наступает в исключительных случаях. Причиной беременности может служить погрешность в схеме приема препарата в предыдущем месяце, а беременность вполне могла наступить в семидневный перерыв перед началом нового курса.

Если же беременность при приеме Ярина все-таки наступила и этот факт подтвержден, то первым делом нужно отказаться от приема препарата на данном этапе и в дальнейшем. А также первым делом нужно обратиться за консультацией к врачу-гинекологу. На ранних сроках гормоны, входящие в состав препарата Ярина не нанесут вреда маленькому организму, поэтому беременность не нужно прерывать. Лучше всего, как только беременность подтвердится, начать принимать фолиевую кислоту или же специальные витаминные комплексы, в состав которых она входит.

Использование Ярина во время беременности не имеет смысла, так как беременность уже наступила, а длительный прием как таковой может привести к нарушению гормонального баланса женщины, что скажется на здоровье в целом.

Противопоказания

Противопоказания к применению Ярина есть, если после приема препарата развиваются осложнения или же имеются следующие заболевания:

• артериальные и венозные тромбозы на момент приема или в истории болезни;
• состояния, на почве которых возможно развитие тромбоза – нарушения мозгового кровообращения, стенокардия;
• зафиксированные случаи мигрени с неврологической очаговой симптоматикой;
• фиксация в истории болезни сахарного диабета и сопутствующими осложнениями сердечнососудистой системы;
• явные факторы риска развития венозного и артериального тромбоза. поражение клапанов сердца, фибрилляция предсердий, патологии сосудов головного мозга, коронарных артерий, артериальная гипертензия, перенесенные тяжелые оперативные вмешательства, курение и возраст больше 35;
• некоторые формы панкреатита в анамнезе и в стадии обострения;
• тяжелые патологии печени;
• доброкачественные и злокачественные опухоли печени;
• почечная недостаточность тяжелой формы и остром периоде;
• вагинальные кровотечения невыясненной этиологии;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к некоторым компонентам в составе препарата;
• ранний послеродовой период;
• патологии, которые проявились или обострились после приема гормоносодержащих контрацептивов.

Всегда, прежде чем принять решение употреблять или нет оральные контрацептивы, нужно оценить возможную степень риска в соотношении с ожидаемой пользой строго в индивидуальном порядке и только после предварительной консультации у гинеколога.

Побочные действия Ярина

Побочные действия Ярина проявляются в основном как нерегулярные кровотечения (в виде прорывных кровотечений и мажущих кровянистых выделений), часто в первые месяцы применения.

Кроме того, после приема оральных комбинированных контрацептивов могут наблюдать и другие побочные действия не только со стороны репродуктивной системы, но и других систем в том числе, например:

• со стороны системы пищеварения побочные действия проявляются тошнотой, болью в животе, в редких случаях – рвотой, расстройством пищеварения, поносом;
• со стороны половой системы побочные действия проявляются как огрубение и боль в груди, молочные железы болезненны наощупь, в редких случаях – гипертрофические изменения в молочных железах, выделения из влагалища и молочных желез;
• со стороны нервной системы побочные действия дают о себе знать головной болью, изменением настроения, апатией, иногда снижением полового влечения, мигренью;
• со стороны зрительной системы – чувство жжения глазных яблок;
• иногда может появляться сыпь, возможно появление узловатой эритемы, многоформной эритемы, увеличение веса, отечность.

При появлении некоторых из вышеуказанных побочных действий следуют как можно скорее обратиться к врачу, чтобы в зависимости от степени выраженности оказать необходимую помощь и при необходимости подобрать другой препарат.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы препарата Ярина назначаются индивидуально (в не которых случаях), в целях контрацепции показано ежедневное употребление препарата по 1 таблетке. Непрерывный курс приема составляет 21 день.

Употреблять таблетки нужно согласно порядку, написанному на упаковке, ежедневно и в строго одинаковое время. Принимать каждую следующую упаковку нужно только сделав перерыв на 7 дней. В этот семинедельный срок обычно бывает кровотечение, похожее на обычную менструацию. Такое состояние обычно наступает на второй-третий день после окончания приема последней таблетки и может длиться вплоть до начала следующего цикла приема. Несмотря на кровотечение, прием следующего цикла таблеток нужно начинать на 8 день, как указано в инструкции.

Если ранее не принимались другие оральные контрацептивы, принимать Ярину можно в первый день месячных. Также допустим прием контрацептивов на 2-5-й день месячных, но в таком случае необходимо пользоваться дополнительными контрацептивами (презерватив, вагинальное кольцо) на протяжении всех семи дней употребления контрацептивов из первого коробка.

При замене комбинированных контрацептивов на Ярину, ее принимать начинают на следующий день после отмены основного орального контрацептива. При смене вагинального кольца или переходе с трансдермального пластыря на оральный контрацептив, принимать Ярину нужно с первого дня отмены.

Принимать Ярину после родов нужно только после того, как закрепится менструальный цикл. В первые 7 дней также нужно пользоваться презервативом или вагинальным кольцом.

Чтобы оттянуть срок начала менструации, прием таблеток нужно продлить как только закончится первая упаковка, без семидневного перерыва. Контрацептивы из упаковки №2 нужно принимать столько, сколько времени желает сама женщина. Восстановить прием таблеток из упаковки№1 можно только после перерыва в 7 дней.

Прежде чем переходить на другие оральные контрацептивы нужно посоветоваться с гинекологом, чтобы подобрать наиболее подходящий препарат, который не принесет вреда репродуктивной системе и организму в целом.

Передозировка

Передозировка препаратом Ярина может наступить, если применять его в качестве средства экстренной контрацепции или при приеме более 2-х таблеток за раз. В таком случае могут отмечаться чувство тошноты, рвотные позывы, рвота, выделения из влагалища с примесями крови, метрорралгия (наблюдается у молодых женщин детородного возраста). Влагалищное кровотечение является следствием превышения в крови нормы этинилэстрадиола и дроспиренона. Другие компоненты драже не оказывают на организм токсического действия.