"Метопролол": отзывы, показания к применению, инструкция и аналоги. Лекарственный справочник гэотар

Метопролол на фармацевтическом рынке действует уже достаточно давно и успел себя неплохо зарекомендовать.

Назначают этот препарат при гипертонии, сердечной недостаточности, а также в некоторых случаях для профилактики, включая ишемическую болезнь сердца.

При этом часто возникает вопрос относительно не только действия, но и побочных эффектов данного лекарства. Поэтому в статье более детально будет описана вся необходимая информация о Метопрололе.

Метопролол – это кардиоселективное бета1-адреноблокаторное средство, главной задачей которого является мембраностабилизирующее действие.

Кроме того препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным действием.

Таблетки Метопролол

При регулярном приеме средства на протяжении нескольких недель наблюдается снижение АД стабильно. Также препарат способен предупредить развитие мигрени.

Благодаря блокировке бета1-адренорецепторов сердец препарат снижает частоту сокращений сердца, уменьшает сократимость миокарда. Помимо этого даже при физических нагрузках и стрессе артериальное давление, которое считается повышенным, снижается и приходит в норму. Такой эффект наблюдается и в состоянии покоя.

Препарата Метопролол механизм действия направлен на достижение следующих эффектов:

  • снижение синтеза ренина;
  • подавление активности ЦНС;
  • уменьшение объема крови в минуту;
  • уменьшение симпатических периферических влияний;
  • восстановление восприимчивости барорецепторов дуги аорты.

Антиангинальный эффект наблюдается в виде уменьшения потребности в количестве кислорода для миокарда, а также снижения чувствительности его к влиянию симпатической иннервации.

Антиаритмическое действие Метопролола – замедление атриовентрикулярного проведения и устранение аритмогенных факторов.

Состав и форма выпуска

Данное средство выпускается в таблетках, пленочная оболочка которых имеет белый или желтоватый цвет.

Они круглой формы, а посередине у них полоса, позволяющая разделить пополам таблетку Метопролол. Действующее вещество препарата – метопролол тартрат в объеме 100 мг в одной таблетке.

К вспомогательным веществам относятся: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал.

Оболочка состоит из талька, полисорбата 80, титана диоксида, гипромеллозы. Упаковываются такие таблетки в блистеры по 10 штук. В свою очередь они складываются в картонную упаковку по 3 штуки. Также данный препарат выпускается в таблетках розоватого цвета. Состав их идентичный, только оболочка дополнительно содержит краситель пунцовый.

Одна таблетка вмещает меньшее количество действующего вещества, а именно 50 мг. В одном блистере упаковывают по 14 таблеток, а в саму упаковку складывают по 2 или 4 блистера.

Показания к применению

Метопролол назначают как для лечения, так и для профилактики.

Применение препарата возможно в следующих случаях:

  • ишемическая болезнь сердца, также включая инфаркт миокарда, стенокардия;
  • гипертиреоз;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • артериальная гипертензия, тахикардия;
  • профилактика мигрени;
  • нарушение ритма сердца.

Лекарственный препарат нужно принимать только по назначению врача в связи с наличием противопоказаний. Особенно это касается профилактических мер, чтобы не усугубить состояние своего здоровья.

Противопоказания

Лекарственное средство имеет целый ряд противопоказаний:

  • выраженная брадикардия;
  • гиперчувствительность к компонентам;
  • синоатриальная блокада;
  • стенокардия Принцметала;
  • артериальная гипотензия;
  • грудное вскармливание;
  • кардиогенный шок;
  • AV блокада II-III степени;
  • сердечная недостаточность хронического типа;
  • нарушения кровообращения периферического;
  • прием вместе с Верапамилом или ингибиторами моноаминоксидазы
  • возраст до 18 лет.

Существует ряд случаев, при которых Метопролол следует принимать с осторожностью. Прежде всего, это беременность и пожилой возраст. Также сюда относится состояние депрессии, облитерирующие болезни периферических сосудов, миастения, сахарный диабет, псориаз, тиреотоксикоз, бронхиальная астма, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, обструктивная болезнь легких, AV блокады I степени.

Побочные действия

Вместе с противопоказаниями данный препарат может вызывать множество побочных действий, что еще раз свидетельствует об осторожном его употреблении по предписаниям врача.

Итак, при приеме таблеток Метопролол побочные эффекты возможны следующие:

  • работа сердечно-сосудистой системы: головокружение, аритмия, снижение АД, одышка, потеря сознания, сердцебиение, сократимость миокарда, кардиалгия, отеки, проявление ангиоспазма;
  • нервная система: слабость, замедленная реакция, бессонница, головная боль, мышечная слабость, кошмары, нарушение памяти, повышенная утомляемость, снижение внимания, депрессия;
  • пищеварительная система: боль в животе, рвота, сухость во рту, расстройство печени, запор, изменение вкуса, тошнота, диарея;
  • органы чувств: снижение зрения, шум в ушах, конъюнктивит, болезненность глаз;
  • проблемы с кожей: сыпь, зуд, фотодерматоз, усиление потоотделения, экзантема, обострение псориаза;
  • дыхательная система: затруднение выхода, заложенность носа, одышка;
  • эндокринная система: гипогликемия, гипотиреоз;
  • изменение лабораторных показателей: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Инструкция по применению

Метапролол применяется целиком внутрь. Разжевывать его не нужно, следует запить стаканом воды.

  • при артериальной гипертензии сначала принимается 50-100 мг препарата один-два раза в день. Далее происходит увеличение дозы максимум до 200 мг в сутки. Дополнительно могут быть прописаны и другие антигипертензивные средства для терапии комплексно;
  • при инфаркте миокарда, чтобы его повторно избежать, используют 200 мг средства в два приема для профилактики;
  • в случае тахикардии применяют 100 мг таблеток дважды в день;
  • при мигрени, аритмии или стенокардии в два приема нужно выпить 100-200 мг препарата.

Дозировка должна быть назначена строго врачом после проведения необходимых обследований на основе диагноза и степени болезни. При передозировке уже через 20 минут можно заметить побочные эффекты Метопролола. В этом случае необходимо промыть желудок, дальше принять абсорбирующее средство. При отсутствии эффекта могут потребоваться дополнительные меры. Лучше сразу обратиться к специалисту или вызвать скорую.

Лекарственное взаимодействие

Крайне важно вводить прием данного препарата осторожно, если вместе с ним применяются другие лекарства.

Запрещено употреблять Метопролол с ингибиторами МАО. Это повлечет усиление гипотензивного действия.

Между приемами нужно делать перерыв продолжительностью не менее двух недель. Если внутривенно ввести Верапамил одновременно с приемом данного препарата, то вполне вероятна остановка сердца.

Этанол и Нифедепин вместе с Метопрололом снижают АД. Ослабить гипотензивный эффект может одновременный прием Теофиллина, Индометоцина и других противовоспалительных нестероидных средств. Артериальная гипотензия возникает при приеме дополнительно производных углеродов.

Капсулы Индометацин Ретард

Антидепрессанты, Этанол, снотворные способствуют угнетению нервной системы. На фоне приема алкалоиды спорыньи вероятно возникновение расстройства периферического кровообращения. Резкое снижение АД провоцируют диуретики, гипотензивные средства, Нитроглицерин.

Такие препараты, как Верапамил, Дилтиазем, Метилдопа, средства для общей анестезии, сердечные глюкозиды, Гуанфацин вместе с Метопрололом снижают ЧСС и угнетают AV-проводимость. Инсулин и гипогликемические средства снижают общую эффективность приема.

Можно ли употреблять одновременно Метопролол и алкоголь? Совместимость данного “микса” недопустима. При одновременном Метопролола с алкоголем у пациентов отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

Метопролол – международное непатентованное название активного вещества, входящего в состав гипотензивных медикаментов. Относится к важным лекарственным средствам для лечения артериальной гипертензии и сердечной аритмии. Как представитель группы бета-блокаторов считается хорошо переносимым, однако побочные эффекты: тяжелая гипотензия и низкая частота сердечных сокращений — могут возникать при передозировке.

Метопролол

Дети в возрасте до шести лет, беременные женщины (особенно в третьем триместре) и кормящие девушки должны использовать лекарства, содержащие метопролол, только под руководством кардиолога. В фармакологической классификации АТХ метопролол обозначается латинскими буквами и цифрами C07AB02.

Метаполол — бета-блокатор с бета-1-селективными свойствами. Это означает, что действует на бета-1-рецепторы. Бета-1-рецепторы — особые рецепторы симпатических волокон вегетативной нервной системы, которые активируются собственными веществами-мессенджерами – адреналином и норадреналином. Метопролол вытесняет эти эндогенные вещества-мессенджеры из рецепторов и подавляет их эффект.

Бета-1-антагонисты замедляют передачу электрических импульсов в проводящей системе сердца. Такой эффект снижает количество сердечных сокращений и количество крови, накачиваемой во время каждого сердечного удара (объем циркулирующей крови). В результате артериальное давление снижается, и сердце успокаивается, так снижается чрезмерная стрессовая активность.


Фармакодинамика метопролола

Эффективность метопролола в предотвращении приступов мигрени напрямую связана с ингибированием бета-рецепторов в головном мозге.

Метопролол почти полностью выводится из желудочно-кишечного тракта после перорального приема в виде таблетки. Однако подвержен «эффекту первого прохода». Это означает, что половина количества активного ингредиента разлагается в печени, прежде чем будет распределена через кровоток в организме и в сердце.

Так как препарат выводится из организма быстро через почки (период полувыведения составляет три с половиной часа), часто используются таблетки или капсулы с замедленным (пролонгированным) высвобождением. И уровни лекарственного средства в организме остаются одинаковыми в течение дня. Более подробно о фармакодинамике препарата можно узнать из справочника РЛС.

Таблетки метопролол: показания к применению препарата

Многие задаются вопросом, для чего назначают препарат? Метопролол используется для лечения гипертонии, которая не имеет органических причин, и сердечно-сосудистых заболеваниях.

Используется при сердечных расстройствах, связанных с недостаточной оксигенацией сердечной мышцы (миокардиальная недостаточность) и ранними нарушениями кровообращения в коронарных артериях (ИБС).

Другой областью применения активного ингредиента является сердечная аритмия, связанная со слишком быстрым сердечным сокращением (тахикардия). Препарат может оказать благотворное влияние на сердечные аритмии, поскольку замедляет ЧСС.


Тахикардия

Метопролол помогает облегчить течение сердечного приступа и после инфаркта миокарда. Используется для предотвращения повторной сердечно-сосудистой катастрофы.

Помимо использования метопролола для лечения сердечно-сосудистой системы применяется для облегчения мигрени. При регулярном приеме снижает частоту и тяжесть судорог.

Неофициальное использование препарата

Неофициально врач может выписать препарат при тревожном расстройстве. Однако должен оценить возможные риски и пользу перед назначением.

Инструкция по применению препарата Метопролол, при каком давлении и как часто принимать?

Метопролол выпускается в форме соли с янтарной (сукцинат), винной (тартрат) или фумаровой кислотами (фумарат). Таблетки, покрытые специальной оболочкой, содержат 50 миллиграммов действующего вещества. Нормальная суточная дозировка у взрослых мужчин и женщин составляется 150 мг. На усмотрение врача дозировка может расти в течение месяца. Пациентов старшего возраста необходимо лечить меньшей дозой.

Наиболее распространенной формой введения метопролола являются таблетки с пролонгированным высвобождением. На фармацевтическом рынке метопролол продается в форме простой таблетки и инъекционного раствора. Доступны комбинированные препараты, которые содержат помимо метопролола диуретики (индапамид) или блокаторы кальциевых каналов. Фактически пациентам с гипертонической болезнью часто приходится принимать все эти препараты, поэтому объединение их в таблетку облегчает прием лекарств.


Диуретики

Таблетки-ретард нужно принимать только один раз в день. Перед назначением врач должен определить дозировку метопролола, которая оптимальна для пациента.

Если пациент хочет сделать перерыв или прекратить прием метопролола, то делать медленно и постепенно уменьшать дозу. В противном случае может произойти «рикошетный синдром», при котором артериальное давление чрезмерно увеличивается после прекращения приема лекарственного средства.

Метопролол – препарат, который отпускается в аптеке строго по рецепту лечащего доктора. Дополнительную информацию о препарате можно найти в аннотации.

Внимание! Вождение машин запрещено во время лечения препаратом. Он снижает в значительной степени способность концентрировать внимание.

Аналоги препарата

Торговые наименования наиболее распространенных заменителей метопролола:

  • Корвитол.
  • Эгилок С Ретард.
  • Беталок зок.
  • Метопролол-акри (самый дешевый импортный аналог).

Метопролол-акри

Вышеперечисленные дженерики не имеют отличий от оригинального препарата – метопролола. Единственное различие — в стоимости и концентрации вещества в таблетке. Срок годности препарата — не больше 5 лет.

Побочные эффекты препарата

В зависимости от формы выпуска (инъекция с раствором в ампулах, таблетки), способа введения (внутримышечный, внутривенный, пероральный или парентеральный) и индивидуальных особенностей метаболизма человека побочные эффекты отличаются. Во многом частота и вид побочных явлений зависит от общего состояния здоровья.

Необычные побочные эффекты метопролола:

  • Брадикардия.
  • Нарушения возбудимости или проводимости сердца.
  • Нарушения системы кровообращения.
  • Ускоренное сердцебиение.
  • Усиление недостаточности миокарда с отеком и респираторными нарушениями.
  • Повышение кровяного давления.
  • Усталость.
  • Головокружение.
  • Летаргия.
  • Общее недомогание.
  • Депрессия.
  • Мигрень.
  • Инсомния.
  • Спутанность сознания.
  • Потливость.
  • Ночные кошмары.
  • Яркие сновидения.
  • Галлюцинации.
  • Диарея.
  • Запор.
  • Метеоризм.
  • Тошнота и рвота.
  • Боль в эпигастрии.
  • Сухость во рту.
  • Трудности с дыханием при существующей астме.
  • Аллергические реакции кожи.
  • Сенсорные нарушения, такие как покалывание кожи.
  • Холодные конечности.

Редкие побочные действия препарата:

  • Проблемы с концентрацией внимания.
  • Нервозность.
  • Мышечные судороги.
  • Атония.
  • Судороги бронхиальных мышц.
  • Конъюнктивит.
  • Сухость глаз.
  • Гипергликемия или обострение сахарного диабета.

Очень редкие или иногда возникающие последствия от препарата:

  • Утяжеление приступов стенокардии.
  • Перикардит.
  • Некроз тканей (гангрена) у пациентов с тяжелыми нарушениями кровообращения.
  • Изменения психического статуса.
  • Проблемы с кратковременной памятью.
  • Беспокойство.
  • Ринит.
  • Шум в ушах.
  • Потеря слуха.
  • Выпадение волос.
  • Обострение псориаза (кожное заболевание).
  • Расстройства мотивационной сфера.
  • Эректильная дисфункция.
  • Кашель.
  • Болезнь Пейрони.
  • Артрит.
  • Проблемы с месячными.
  • Лихорадка (высокая температура тела).
  • Нарушения чувствительности языка.
  • Увеличение массы тела.
  • Снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения).
  • Агранулоцитоз с возможным летальным исходом.
  • Помутнение зрения.
  • Повышенное содержание некоторых ферментов в крови (сывороточных трансаминаз).
  • Воспаление печени (гепатит).
  • Туннельный синдром.
  • Усиление нарушений кровообращения в руках и ногах (синдром Рейно и Шарко).
  • Артропатия.

Побочные эффекты препарата с неизвестной частотой распространенности:

  • Тиреотоксикоз (гипертиреоз).
  • Усиление аллергических реакций.
  • Геморрой.
  • Ухудшение функции почек при тяжелых дисфункциях.
  • Повышение уровня холестерина, щелочной фосфатазы и триглицеридов в крови.
  • Снижение уровня холестерина ЛПНП.

После резкой отмены метопролола часто чрезмерно возрастает кровяное давление (рикошетный синдром).

Важно! Длительное голодание или изнуряющие физические нагрузки могут повысить вероятность возникновения тяжелой гипогликемии, вызванной метопрололом.


Гипогликемия

Взаимодействие и совместимость препаратов

Антигипертензивный эффект метопролола может быть усилен путем одновременного введения с ингибиторами АПФ, вазодилататорами (гидралазина), ингибиторами фосфодиэстеразы (виагрой), мочегонными препаратами, блокаторами кальциевых каналов или нифедипином

Гипотензивный эффект усиливается при одновременном использовании седативных средств (барбитуратов, валерьянки, пустырника), антибиотиков (эритромицина), нейролептиков, антигистаминов H1 (диазолина), анестетиков, трициклических антидепрессантов и других бета-блокаторов (циметидин или конкор). Во время лечения метопрололом не допускается прием настоек c алкоголем или спиртных напитков. Чрезмерное снижение артериального давления может привести к развитию миокардиальной недостаточности.

Одновременный прием блокаторов кальциевых каналов (амлодипина) с метопрололом может привести к снижению регулярного сердечного выброса (кардиодепрессивный эффект). Снижение кровяного давления, замедление сердечного ритма, аритмия, миокардиальная недостаточность могут быть результатом такой комбинации. Прием этих веществ следует прекратить за несколько дней до назначения метопролола. Верапамил (антиангинальное средство) категорически запрещается вводить в вену до 48 часов после прекращения приема метопролола.

Использование неспецифических антигипертензивных медикаментов, таких как резерпин, альфаметилдопа, гуанетидин, клонидин и сердечных гликозидов приводят к большему снижению частоты сердечных сокращений и удлинению QT-интервала. В частности, после прекращения использования клонидина может наблюдаться сильное повышение артериального давления. Поэтому использование метопролола не должно начинаться до нескольких дней после прекращения приема клонидина.

Гипертензивные препараты: ингибиторы обратного захвата норадреналина, адреналина или МАО (кроме ингибиторов МАО-В) — приводят к ослаблению гипотензивного эффекта. Сопутствующее применение метопролола с ингибиторами МАО (транилципромин и моклобемид) запрещено.


Препараты ИМАО

Совместное введение гипогликемических средств (инсулин или пероральных сахароснижающих медикаментов) может усилить опасную для жизни гипогликемию. Наиболее распространенные симптомы гипогликемии:

  • Тремор конечностей.
  • Потливость.
  • Паническая атака.
  • Судороги.
  • Рвота.

Диабетикам необходим постоянный мониторинг концентрации глюкозы в крови при применении препарата.

Сопутствующее использование препарата со спазмолитиками (спазмалгона, толперизона, максигана) или противомикозными средствами (тербинафин, пимафуцин) может вызвать сильную сердечную аритмию, поэтому его следует избегать.

Симпатомиметические препараты (включая такрин) при одновременном назначении могут продлить время проводимости в атриовентрикулярном узле сердца и вызвать фатальные аритмии.

Метопролол замедляет выведение дигоксина из организма. Необходимо регулярно измерять концентрацию сердечного гликозида в крови, чтобы избежать развития неблагоприятных реакций или отравления.

Совместное применение мефлохина (противомалярийного препарата) увеличивает риск злокачественной брадикардии.

Противовоспалительные нестероидные препараты (аспирин, найз, анальгин, магникор, ибупрофен, индометацин) снижают гипотоническое действие метопролола. В этом случае необходимо скорректировать дозировку НПВП. Препараты для лечения туберкулеза (рифампицин) и глюкокортикоиды (дексаметазон) снижают эффективность метопролола и не должны применяться одновременно.


НПВП

Антациды, противозачаточные препараты и пищеварительные ферменты (панкреатин) приводят к усилению гипотензивного эффекта при одновременном применении с метопрололом.

Наименование:

Метопролол (Metoprolol)

Фармакологическое
действие:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Понижает автоматизм синусового узла , уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект , который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения.
При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.
При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Показания к
применению:

Артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии;
- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия);
- вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;
- гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД);
- профилактика приступов мигрени.

Способ применения:

Внутрь, с едой или сразу после еды , таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.
При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут.
При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема.
Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин).

При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия.
После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг.
При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут.
Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы.
Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы : в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения : в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Противопоказания:

Гиперчувствительность;
- AV блокада II и III степени;
- синоатриальная блокада;
- острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность;
- синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.);
- выраженные нарушения периферического кровообращения;
- беременность, кормление грудью.

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применени и:
- с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады;
- с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности;
- с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств;
- с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола;
- с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект ;
- с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады;
- со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии;
- с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови;
- с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия;
- с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности , диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
- с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола;
- с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций;
- с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом.
Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема;
- с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина;
- с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов;
- с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД;
- с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие . Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации;
- с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии;
- с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии .
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином;
- с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения;
- с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола;
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Беременность:

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Метопролол проникает через плацентарный барьер.
В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения.
После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Применение в период лактации не рекомендуется.

Передозировка:

Симптомы : артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение : промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Форма выпуска:

Таблетки Метопролол по 50 мг и 100 мг в упаковке от 10 до 300 штук.
Таблетки Метопролол-Акри по 50 мг в упаковке 30 штук.
Таблетки Метопролол-Ратиофарм по 50 мг и 100 мг в упаковке от 30 до 100 штук.
Таблетки Метопролол Органика по 25 мг и 50 мг в упаковке от 20 до 60 штук.
Таблетки Метопролол-OBL пролонгированного действия по 25 мг, 50 мг, 100 мг в упаковке от 10 до 42 штук.
1 % раствор Метопролола в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. В закрытой упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.

1 таблетка Метопролола 100 мг содержит:
- действующее вещество : метопролол - 100 мг;
- вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая 72 мг, крахмал картофельный 12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 16 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 4 мг.


Метопролол – это препарат, имеющий избирательный тип действия. Он оказывает влияние на бета–адренорецепторы сердечной мышцы. Это лекарство обладает достаточно широким спектром действий: останавливает или предотвращает стенокардию, снижает давление и и приводит ритм сердца в норму. Препарат угнетает автоматизацию синусового узла, так же оказывает депрессивное действие на частоту сердечных сокращений, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, приостанавливает функцию сердца сокращаться и проводить импульс возбуждения по всему миокарду, уменьшает объём крови сердечном выбросе и количество требуемого миокардом кислорода. Имеет свойство стимуляции угнетения катехоламинов, находящихся в сердечной мышце при физической и эмоциаональнопсихической нагрузке. При стенокардии напряжения Метопролол урезает периодичность и силу приступов, приводит сердечный ритм в норму при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопролол у людей с инфарктом миокарада вызывает уменьшение участка некроза, снижается последующий риск начала фатальных аритмий, уменьшается смертность и риск рецидивов повторных инфарктов. При приёме средне терапевтических доз повышенно-избирательней действует на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферически лежащих кровенесущих сосудов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания к применению

Препарат Метопролол применяется для лечения заболеваний: артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Способ применения

Метопролол принимать внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут. При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные действия

В начале терапии из побочных действий от применения препарата Метопролол возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Препарат Метопролол противопоказан при гиперчувствительности, AV блокада II и III степени, синоатриальной блокаде, острой или хронической (в стадии декомпенсации) сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, выраженной синусовой брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенном шоке, артериальной гипотензии (сАД менее 100 мм рт.

ст.), выраженных нарушениях периферического кровообращения, беременности, кормлении грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Метопролол : артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше +25°С.

Форма выпуска

Таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 30; 100 и 200 штук; таблетки ретард по 200 мг в упаковке по 14 штук; 1% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Состав

(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).
Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Синонимы

Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесикор (Specikor), Белок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), Вазокардин, Корвитол, Метогексал, Метолол

Дополнительно

С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. В случае приема препарата перед операцией, больному следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

Основные параметры

Название: МЕТОПРОЛОЛ
Код АТХ: C07AB02 -

Одним из эффективных препаратов для лечения сердечно-сосудистой системы является Метопролол. Что это за лекарство, от чего его назначают, от чего помогает Метопролол, мы рассмотрим в этой статье. Также вы узнаете, какие есть аналоги у данного препарата и что из них лучше помогает при заболеваниях сердца и сосудов.

Метопролол – описание, форма выпуска

Этот препарат относится к селективным бета-адреноблокаторам и выпускается как в таблетках, так и в жидкой форме, в ампулах. Его предназначение – снижение давления, нормализация сердечного ритма. Активным веществом здесь выступает метопролол. В форме таблеток лекарство выпускается в различных дозировках – 25, 50 и 100 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие

Как действует на человека данное лекарство? Метопролол помогает бороться с гипертонией, мигренями, аритмией, тахикардией. При его приёме повышается способность легче переносить физические нагрузки. При длительном применении средства отмечается снижение уровня холестерина в крови больного. Препарат способствует снижению потребности миокарда в кислороде, а также его возбудимости. Гипотензивное терапевтическое действие наиболее выражено через 2 недели после начала его приёма. От чего назначают Метопролол, далее расскажет «Популярно о здоровье».

Метопролол – от чего назначают ?

1. Нейролептичекой акатезии.
2. Гипертонии.
3. Для профилактики инфаркта.
4. При мигренях.
5. Стенокардии.
6. Различных нарушениях сердечного ритма.
7. При сердечно-сосудистой недостаточности, чтобы снизить вероятность смерти больного.
8. При ишемии.
9. Пролапсе митрального клапана.
10. При тиреотоксикозе (применяют в комплексе с другими лекарствами).
11. Идиопатической кардиомиопатии и других болезнях сердца.

Самолечение данным препаратом недопустимо, только врач должен назначать Метопролол и подбирать дозировку, учитывая особенности здоровья человека.

От чего помогают таблетки и ампулы Метопролол ?

Таблетки и раствор в ампулах Метопролол помогает достичь улучшения состояния здоровья больных с различными нарушениями сердечной деятельности, например:

1. Лекарство помогает понижать артериальное давление.
2. Способствует нормализации сердечного ритма при тахикардии.
3. Лечит ишемическую болезнь.
4. Помогает предотвратить сердечный приступ, снизить вероятность возникновения повторного инфаркта.
5. Помогает бороться с мигренями
6. Лечит нестабильную стенокардию напряжения.

Инструкция по применению

Средство Метопролол принимают орально, запивая водой. Терапевтическая доза на начальном этапе может составлять 50-100 мг, однако в дальнейшем для достижения лучшего эффекта она постепенно корректируется лечащим врачом в сторону увеличения. Максимальная доза за сутки не может превышать 400 мг действующего вещества. Препарат принимают раз в сутки. Минимальная продолжительность лечебного курса составляет 90 дней. Отмена лекарства также производится постепенно под врачебным контролем.

Аналоги Метопролола, что лучше ?

У данного медпрепарата достаточно обширный список аналогов. Определить, что лучше помогает при конкретном заболевании, может только врач после обследования пациента. Выбирать сердечные лекарства самостоятельно нельзя. Рассмотрим аналоги для ознакомления:

Эмзок.
Вазокардин.
Бисопролол.
Анаприлин.
Конкор.
Метопрол.
Анепро.
Корвитол.
Метокард.

Что лучше Метопролола будет действовать при аритмии или гипертонии, можно уточнить у своего доктора. Он порекомендует наиболее подходящий аналог Метопролола, если этого препарата нет в наличии в аптеке. Всем ли разрешено принимать это лекарство, или к нему есть противопоказания?

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаний к применению препарата много, с ними желательно ознакомиться заранее. Рассмотрим некоторые из них:

1. Гипотония.
2. Кардиогенный шок.
3. Декомпенсационная сердечная недостаточность.
4. Аллергия на составляющие компоненты (особенно к бета-адреноблокаторам).
5. Брадикардия.
6. Слабость синусового узла.
7. Стенокардия Принцметала и другие состояния.

При приёме лекарства могут ощущаться неприятные симптомы, побочные эффекты. К ним относятся - сухость глаз, реакция кожи на солнечные лучи, замедление психомоторных реакций, повышенное потоотделение, снижение полового влечения, головные боли, падение остроты зрения, отёчность, нарушения сна, заложенность носа. У больных, принимающих препарат Метопролол, могут измениться вкусовые пристрастия. В особо сложных случаях возникает тремор, спутанность сознания, галлюцинации. При любых неприятных и странных ощущениях стоит сообщить об этом врачу. Особенно важно поставить в известность анестезиолога о приёме препарата, если вы планируете делать операцию.

Итак, наше знакомство с лекарством Метопролол состоялось. Общее представление о нём получено, например, от чего его назначают, от чего оно помогает, как его принимать. Вы также узнали об аналогах лекарства и побочных эффектах, которые нередко возникают во время лечения. Помните, сердечные лекарства стоит начинать пить только по назначению врача.

Похожие публикации