Метоклопрамид раствор. Показания к использованию и инструкция по применению "Метопрокламида". Аналоги и отзывы

Метоклопрамид является препаратом, оказывающим противорвотное действие. Применяется при рвоте разного происхождения. Препарат используется при тошноте и икоте, регулирует функционирование желудочно-кишечного тракта, усиливает моторику. При употреблении препарата ускоряется опорожнение желудка, при этом не наблюдается изменение секреторной функции желудка. Благодаря приему этого средства ускоряется продвижение употребляемой еды по тонкому кишечнику, но поноса не возникает.

Состав и форма выпуска

Данное противорвотное средство представлено в следующих формах:

• Таблетки;
• Инъекционный раствор с концентрацией 0,5% в ампулах, объемом 2 мл;
• Детский сиром (в России не реализуется).

Состав средства

• Действующее вещество: 10 мг метоклопрамида гидрохлорида в каждой таблетке.
• Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат

Фармакологическое действие

Другие свойства Метоклопрамида:

• Приходит в норму выделение желчи;
• Устраняется дискинезия желчного пузыря;
• Употребление средства позволяет заживить язвы в 12-перстной кишке и желудке;
• Стимулирование выработки пролактина. Он является гормоном гипофиза, оказывающим многогранное воздействие на состояние организма.

Одной их характеристик средства является его быстрое высасывание из кишечника. Свое действие Метоклопрамид оказывает в течение первых трех минут после внутривенного ведения. Если оно вводится внутримышечно, это эффект производится в течение первых пятнадцати минут. Если Метоклопрамид употребляется в лекарствах, то медикамент действует в продолжение часа.

Согласно официальной инструкции максимальная концентрация лекарственного препарата достигается в течение двух часов. Противорвотный эффект продолжается в течение двенадцати часов после приема средства. Выведение препарата происходит через почечную систему. Метоклопрамид проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

К числу других характеристик лекарства Метоклопрамид относится:

• Быстрая абсорбция из желудочно-кишечного тракта;
• Средство связывается с белками плазмы, процент связывания равен тридцати;
• Биотрансформируется в печени;
• Может выводиться как неизменно, так и в форме метаболитов.

Показания к применению Метоклопрамида

Тошнота, сопровождающаяся рвотой, возникшая по различным причинам:

• Вследствие употребления препаратов (антибиотических препаратов, средств для наркоза и т. д.);
• При лучевой терапевтической программе;
• При болезнях почечной системы (уремии);
• При болезнях печени;
• При рвоте у женщин, находящихся на сроке;
• При травмах черепно-головного мозга;
• При наличии погрешностей в питании.

Уменьшается двигательная активность ЖКТ (к этому относится послеоперационный парез).

В пищевод забрасывается желудочный сок, что становится причиной воспалительных процессов слизистой оболочки пищеварительного тракта.

Метеоризм (газы скапливаются в кишечнике, наблюдается вздутие живота).

Желудочная язва или язва 12-перстной кишки во время обострения.

Диспепсический синдром (рвота), наступающий при инфаркте миокарда, а также сердечной недостаточности.

Непроизвольные подергивания у детей в области лица.

Мигрень – при употреблении Метоклопрамида снимается не только тошнота, но и головные боли.

Подготовительные работы при рентгеновском обследовании ЖКТ.

Противопоказания

При приеме лекарства Метоклопрамид необходимо учитывать и ряд противопоказаний:

• Индивидуальная непереносимость лекарства или компонентов, входящих в состав лекарственного средства.
• Кровотечения, проявляющиеся на уровне ЖКТ.
• Эпилепсия – средство может стать причиной увеличений количества и тяжести припадков.
• Глаукома – болезнь, сопровождающаяся повышением внутриглазного давления.
• Непроходимость кишечника.
• Феохромоцитома – использование препарата при этой болезни может стать приичной гипертензивного криза.
• Болезнь Паркинсона.
• Увеличени артериального давления.
• Дети, возраст которых менее двух лет.
• Первый триместр беременности.
• Заболевания почек и печени – недостаточность.
• Бронхиальная астма – если принимать препарат при этом заболевании, то повышается риск бронхоспазма.
• Нарушается тонус мышц, а также движений.

Побочные действия

При приеме Метоклопрамида возникновение побочных эффектов – редкость. Однако они могут быть, если лечение продолжается долгое время и принимаются большие дозировки препарата:

Органы чувств, нервная система:

• Беспокойство двигательной системы (статистика показывает, что такой побочный случай устанавливается в 10%);
• Сонливость (этот эффект отмечается при употреблении лекарства в больших дозировках);
• Слабость и проявление высокой утомляемости;
• Экстрапирамидные расстройства (выражаются они в непроизвольных подергиваниях глаза, мышц и мускулатуры);
• Речевые нарушения после приема средства;
• Шумное дыхание, проявляющееся из-за спазма гортани;
• Симптомы болезни Паркинсона: трясутся руки, движения заторможены, тонус мышц повышен;
• Головная боль;
• Тревоги и растерянность;
• Шум в ушах;
• Проявление галлюцинаций;
• Повышение температуры тела.

Кровообращение, сердечнососудистая система

• Скачки артериального давления: резкое падение или повышение;
• Учащается пульс;
• В организме задерживается жидкость;
• Нарушается ритм сердечной деятельности;
• Уменьшается количество лейкоцитов в крови и еще одной их разновидности – нейтрофилов;
• При продолжительном приеме развивается агранулоцитоз;
• В крови появляется токсично изменений гемоглобин.

• Появление сухости в ротовой полости;
• Нарушается стул (выражается это поносом или частыми запорами);
• Кожные покровы принимают желтушный цвет, меняются показатели анализа крови;

Другие реакции:

• Аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожных высыпаний;
• Учащается мочеиспускание, недержание мочи;
• Нарушается менструальный цикл;
• Галакторея (при этом наблюдается непроизвольные выделение молока или молочной жидкости);
• Порфирия (нарушается пигментный обмен);
• Гиперемия – оболочка носа становится красной.

Инструкция по применению

Метоклопрамид пьют за полчаса до употребления пищи. Нельзя разжевывать таблетки, запивать её необходимо небольшим количеством воды. Лекарство, представленное в форме инъекционного раствора, может вводиться двумя путями:

• Внутривенный способ.
• Внутримышечный способ.

Нередко несколько капель раствора Метоклопрамида закапывается в нос. При интраназольном способе применения раствор требуется закапывать в носовой ход по 20 мг несколько раз в течение суток. При приеме медикаментозного средства Метоклопрамидом нужно стараться избегать употребления алкогольной продукции. Это может стать причиной развития осложнений. Важно учитывать, что во время приема препарата уменьшается концентрация внимания, а также замедляется реакция с использованием метоклопрамида. При этом рекомендуется отказать от управления транспортным средством.

Способ и дозировка таблеток

• Для взрослых пациентов назначается по 5-10 мг Метоклопрамида по три четыре раза в день;
• Максимальная разовая дозировка составляет 20 мг (две таблетки);
• Максимальная ежедневная дозировка составляет 60 мг (шесть таблеток в сутки).

Способ и дозировка уколов

Дозировка Метоклопрамида инъекционным раствором внутримышечно или внутривенно:

• При парезе ЖКТ по 10-15 мг четыре раза в сутки;
• В профилактических целях, для лечения рвоты и тошноты и при проведении химической терапии, требуется ввести дозировку Метоклопрамида с расчетом 1-2 мг на килограмм веса за тридцать минут до начала сеанса химической или лучевой терапии, затем каждые три часа, если есть необходимость;
• За пять, десять, пятнадцать минут перед рентгенологическим исследованием необходимо принять внутривенно 10-20 мг метклопрамида для взрослых пациентов.
• Максимальная дозировка применения составляет также 60 мг.

Метоклопромид для детей

Согласно инструкции, детям до двух лет запрещается употребления Метоклопрамида в любой форме! Детям, возраст которых меньше шести лет, можно употреблять средство только в форме таблеток в соответствии со строгими показаниями и с осторожностью. Дозировка препарата: 0,5 мг на один килограмм веса ребенка. Суточная дозировка должна быть поделена на три приема. Для детей в старшем возрасте назначают по 5 мг три раза в сутки.

Если проводится химическая или лучевая терапия, то за тридцать минут до сеанса внутривенно вводится препарат в 1-2 мг лекарства, при необходимости терапевтический курс повторяется через каждые три часа. Курс лечения Метоклопрамидом у пациентов детского возраста должен быть минимальным по продолжительности.

При беременности и лактации

В первом триместре беременности лекарство противопоказано. Во 2 и 3 триместре прием Метоклопрамида допускается только в соответствии с жизненными показаниями, все исследования проводились на животных, но отрицательное воздействие не выявляется. Метоклопрамид проникает в грудное молоко, поэтому если он назначается во время грудного вскармливания, но необходимо прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Зафиксирован ряд случаев передозировки. Об этом свидетельствуют следующие признаки:

• Гиперсомния (сонливость даже в дневное время, долгий ночной сон);
• Спутанное сознание;
• Экстрапирамидальное расстройство (нарушается мышечный тонус);

Необходимо прекратить принимать Метоклопрамид. Все симптомы исчезнут в течение суток после прекращения применения препарата.

Особые указания

В инструкции отмечается, что средняя продолжительность курса лечения Метоклопрамидом у взрослых пациентов составляет от четырех до шести недель приема препарата. При необходимости врач может назначить прохождение повторного курса, чтобы усилить или закрепить полученный терапевтический эффект.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие препарата Метоклопрамид с другими при применении лекарствами:

• При одновременном употреблении этого средства со снотворными препаратами, усиливается действие последних;
• Алкогольная продукция оказывает негативное воздействие на центральную нервную систему, при одновременном применении Метоклопрамида такое отрицательное воздействие усиливается в разы;
• Если препарат употребляется вместе с ингибиторами холинэстеразы, то эффекивность Метоклопрамида значительно снижается;
• При одновременном приеме лекарств, в состав которых входят опоиды, влияние средства на ЖКТ;
• Если употреблять Метоклопрамид вместе с зопиклоном, то усиливается абсорбция последнего средства;
• При приеме препарата с каберголином наблюдается снижение активности каберголина.

В инструкции указано, что не рекомендуется одновременно употреблять Метоклопрамида и нейролептические средства (в особенности это касается бутиформенона). Обусловлено это повышением вероятности риска развития экстрапирамидных нарушений. К ним относится изменена тонуса мышц, а также нарушение работы двигательной системы. К числу особенностей, которые обязательно нужно учитывать при использовании лекарства относится:

• При приеме Метоклопрамида нужно проявить осторожность пациентам, которым установлен диагноз бронхиальной астмы, нарушено функционирование почек или печени, имеется болезнь Паркинсона.
• Осторожно требуется принимать пациентам в детском возрасте, у которых повышена вероятность появления дискенетического синдрома.
• Метоклопрамид помогает справиться со рвотой, причина возникновения которой заключается в приеме цитостатиков.
• Если препарат принимают пациенты в пожилом возрасте, то при продолжительном курсе лечения в высоких или средних дозировках, то могут возникнуть такие побочные эффекты: экстрапирамидальные расстройства, в числе которых симптомы болезни Паркинсона (к примеру, дрожь в руках).
• Из-за Метоклопрамида могут быть искажены показатели функционирования печени, полученные лабораторным путем.

Отечественные и зарубежные аналоги

Метоклопрамид имеет большое количество структурных аналогов. К ним относится:

• Реглан;
• Аналог Метоклопрамида - Прамин;
• Вискал;
• Риметин;
• Аналог Метоклопрамида - Клопан;
• Примперан;
• Пластил;
• Паспертин;
• Аналог Метоклопрамида - Вискал;
• Компортан.

Цена в аптеках

Цена на Метоклопрамид в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Метоклопрамид, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

При некоторых заболеваниях (таких как: токсикозы, гастриты, нарушение функции вестибулярного аппарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.) возникает рвота, которая ухудшает общее состояние больных.

Назначение противорвотных препаратов в данном случае определяется тем заболеванием, которое вызвало рвоту. Например, при заболеваниях и нарушениях различной этимологии желудочно-ки­шечного тракта хороший эффект дают обволакивающие, местные анестетики, вяжущие средства; при морской воздушной болезнях - антигистаминные средства и холиноблокаторы; при токсикозах - нейролептики.

ТИЭТИЛПЕРАЗИН (фармакологические аналоги: торекан ) - является производным фенотиазина. Тиэтилперазин угнетает триггерную зону рвотного центра. Тиэтилперазин применяется при рвоте различного проис­хождения. Форма выпуска тиэтилперазина: ; ампулы по 1 мл (6,5 мг), драже по 6,5 мг; свечи по 6,5 мг. Список Б.

Пример рецепта тиэтилперазина на латинском:

Rp.: Dragee Thiethylperazini 0,0065

D. t. d. N. 40

S. По 1 драже 2-3 раза в день.

Rp.: Supp. Thiethylperazini N. 20

D. S. По 1 свече в прямую кишку 1-2 раза в день.

Rp.: Sol. Thiethylperazini 0,65 % 1 ml

D. t. d. N. 20 in ampull.

S. Вводить внутримышечно по 1-2 мл.

МЕТОКЛОПРАМИД (фармакологические аналоги: церукал, реглан ) - оказывает противорвотное дей­ствие. Метоклопрамид усиливает двигательную активность и тонус желудочно-кишечного тракта, при этом не изменяя секреции. Метоклопрамид оказывает благоприятное действие при наличии язвен­ной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки. По механизму действия метоклопрамид близок к тиэтилперазину. Форма выпуска метоклопрамида: ампу­лы по 2 мл (10 мг препарата) и таблетки по 0,01.

Пример рецепта метоклопрамида на латинском :

Rp.: Tab. Metoclopramidi 0,01 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (таблетки не разжевывать).

Rp.: Sol. Metoclopramidi 0,5 % 2 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. Вводить внутримышечно по 2 мл 1-3 раза в день (можно вводить внутривенно).

АЭРОН - содержит препараты М-холиноблокирующего действия (такие как скополамин и гиосциамин ). Аэрон используется для предупреждения морской и воздушной болезней, а также при болезни вестибулярного аппарата (болезнь Меньера) и др. Форма выпуска аэрона: таблетки, содержащие скополамина камфорнокислого 0,001 г, гиосциамина камфорнокислого 0,004 г. Список Б.

Пример рецепта аэрона на латинском :

Rp.: Tab. «Aeronum» N. 10

D. S. По 1-2 таблетки за 1 час до вылета.

ПЛАВЕФИН - комбинированный препарат, который содержит платифиллина гидротартрата 0,005 г, кофеина 0,1 г, папаверина гидрохлорида 0,05 г, калия бромида 0,15 г. Показания к применению плавефина такие же, как у аэрона. Форма выпуска плавефина: таблетки. Список Б.

Пример рецепта плавефина на латинском :

Rp.: Tab. «Plavefinum» N. 10

D. S. По 1-2 таблетки под язык за 1 час до отъезда (не более 4 таблеток в сутки).

ДОМПЕРИДОН (фармакологические аналоги: мотилиум ) - оказывает противорвотное действие, а также домперидон уменьшает диспепсические явления, связанные с понижением опорожнения желудка. Домперидон проявляет дофаминолитические свойства. Домперидон применяют также при функциональных расстройствах желудочно-дуоденальной области, рвоте различной этиологии. Домперидон назначают по 1 (максимум - 2) таблетки 3-4 раза в день (за 15-30 мин до еды). Новорожденным и детям с массой тела до 20 кг домперидон не назначают. Детям с массой тела 20-30 кг дают по 1/2 таблетки домперидона 1- 2 раза в день, свыше 30 кг - по 1 таблетке 1-2 раза в день. Побочные дейст­вия домперидона: запор, сухость во рту, а также головная боль, головокружение. Возможно повышение содержания пролактина в крови. Противопоказания к применению домперидона: гиперпролактинемия, беремен­ность, кормление грудью. Запрещено назначать домперидон совместно с холинолитиками. Форма выпуска домперидона: таблетки по 0,01 г. Список Б.

БРОМОПРИД (фармакологические аналоги: бимарал ) - проявляет высокую противорвотную актив­ность, а также бромоприд регулирует моторику желудочно-кишечного тракта. Бромоприд назначают при рвоте, тошноте, пищеварительных расстройствах функционального и орга­нического происхождения. Побочные действия бромоприда: головная боль, головокружение, сонливость, дискинезии. Бромоприд противопоказан при беременности, повышенной чувствительности к препарату. Бромоприд не рекомендуется применять водителям транспорта. Форма выпуска бромоприда: капсулы по 10 мг; свечи: для взрослых 20 мг, для детей 10 мг.

Пример рецепта бромоприда на латинском :

Rp.: Caps. Bromopridi 0,01 N. 20

D. S. По 1 капсуле 2-3 раза в день (до еды).

ДИМЕТПРАМИД - оказывает противорвотное действие. Диметпрамид блокирует ре­цепторы рвотного центра. Диметпрамид не обладает кумулятивными свойствами. Диметпрамид назнача­ется для предупреждения и купирования рвоты и тошноты различной этиоло­гии, в том числе при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Диметпрамид назначают внутрь до еды по 0,02 г 2-3 раза в день. Высшая суточная доза диметпрамида – 0,1 г. Курс лечения диметпрамидом – 2-4 нед. в зависимости от характера заболевания, а также от эффективности ле­чения и переносимости препарата. Побочные действия диметпрамида: сонливость, снижение артериаль­ного давления. Противопоказания к применению диметпрамида: заболевания печени с нарушением их функции, почек, артериальная гипотензия. Форма выпуска диметпрамида: таблет­ки по 0,02 г. Список Б.

Пример рецепта диметпрамида на латинском :

Rp.: Tab. Dimethpramidi 0,02 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (до еды).

ТРОПИСЕТРОН (фармакологические аналоги: навобан ) - противорвотный препарат. Механизм дей­ствия трописетрона связан с блокадой серотониновых S3 или 5-НТ3-рецепторов (центральных и периферических). Трописетрон применяется для лечения и профилактики рвоты и тошноты при химиотерапии опухолей. Трописетрон назначают взрос­лым 6-дневными курсами в суточной дозе 0,005 г: внутривенно вводят в 1-й день (перед началом химиотерапии), со 2-го по 6-й день препарат прини­мают внутрь. Детям трописетронане не назначают. Побочные действия трописетрона: повышение давления, диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, иногда могут наблюдаться зрительные галлюцинации. Противопоказания к применению трописетрона: кормление грудью, беремен­ность. Трописетрон не рекомендуют сочетать с рифампицином, фено­барбиталом. Форма выпуска трописетрона: капсулы по 5 мг (0,005 г), ампулы по 5 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Статья рассказывает: для кого предназначен препарат «Метоклопрамид», от чего он помогает и какие побочные эффекты и противопоказания имеет.

Лекарство «Метоклопрамид»: от чего

Фармакологическое действие

Лекарственное средство «Метоклопрамид» входит в группу препаратов, обладающих противорвотным действием. Медикамент эффективно устраняет тошноту и икоту, а также стимулирует перистальтику желудочно-кишечной системы. Можно отметить быстродействие препарата «Метоклопрамид». От чего он весьма востребован больными. Так после внутривенного введения лечебный эффект наступает через двух минут, при внутримышечных уколах – спустя четверть часа. Противорвотное действие продолжается до полусуток.

Форма выпуска и аналоги (синонимы)

Лекарство производится в форме таблеток и раствора для внутримышечного и внутривенного введения. В обоих видах препарата содержится по 10 мг активного вещества. В форме таблеток в той же дозировке, что и средство «Метоклопрамид», производят медикаменты-синонимы: Церулан, Веро- Метоклопрамид, Перинорм, Метоклопрамид-Фпо, Метоклопрамид-Акри.

Препарат «Метоклопрамид»: от чего применяют

Основными показаниями к назначению лекарства являются:

• Рефлюкс-эзофагит;
• Метеоризм;
• Рентгеноконтрастные исследования желудочно-кишечного тракта;
• Обострения язвенной болезни желудка;
• Патологии двенадцатиперстной кишки;
• Атония и гипотония желудка и кишечника;
• Рвота, икота или тошнота различного генеза;
• Дискинезия желчевыводящих путей;
• Рвота, вызванная приемом цитостатиков.

Противопоказания

Лекарственное средство не следует использовать при:

• Повышенной чувствительности;
• Пролактинозависимых опухолях;
• Механической кишечной непроходимости;
• Экстрапирамидных нарушениях;
• Одновременном применении с антихолинергическими препаратами;
• Эпилепсии;
• Феохромоцитоме;
• Глаукоме;
• Кровотечениях из желудочно-кишечной системы.

Запрещается производить лечение и при беременности и грудном вскармливании детей. С осторожность требуется назначать медикамент при:

• Артериальной гипертензии;
• Болезни Паркинсона;
• Бронхиальной астме;
• Нарушениях функции печени или почек;

Из-за риска образования дискинетического синдрома с осторожность следует назначать препарат «Метоклопрамид» детям.

Инструкция по применению

В таблетках применяют по 10 мг 3-4 раза в день, максимально – 20 мг. При сильной рвоте и тошноте препарат вводят внутривенно или внутримышечно, обычно в дозе 10 мг. Кроме этого можно применять лекарсвто интраназально, закапывая в каждую ноздрю по 10-20 мг несколько раз в день. Доза для детей зависит от возраста. Обычно суточная доза для детей до 6 лет в таблетках составляет 0,5-1 мг на 1 кг веса. Препарат принимают до 3 раз в сутки. Средство детям старше 6 лет назначают до трех раз в день по 5 мг. Максимально для любых лекарственных форм применяют до 60 мг. Нежелательно применять препарат «Метоклопрамид» одновременно:

• С медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина;
• С флуоксетином и флувоксамином из-за риска развития экстрапирамидных нарушений;
• С нейролептиками, особенно производных бутирофенона и фенотиазинового ряда, из-за повышения риска возникновения экстрапирамидных реакций;
• С антихолинергическими средствами из-за возможного взаимного ослабления эффектов.

Также с осторожностью с толтеродином, морфином, нитрофурантоином, кетопрофеном, зопиклоном, мефлохином, каберголином, мексилетином из-за изменения ожидаемого терапевтического эффекта.

Побочные действия

При использовании лекарства могут возникнуть:

• нарушения менструального цикла, галакторея
• гинекомастия, а также кожная сыпь, проявляются редко, при длительном применении в высоких дозах
• агранулоцитоз, проявляющийся обычно в начале лечения
• редко – сухость во рту
• в начале лечения - запор или диарея
• акатизия
• головная боль
• депрессия
• чувство усталости
• головокружение
• сонливость

У детей средство может вызывать экстрапирамидные симптомы, проявляющиеся как спастическая кривошея, спазм лицевой мускулатуры и гиперкинезы. У пожилых людей при длительном применении возможны явления дискинезии и паркинсонизма. В период лечения рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Противорвотный препарат Метоклопрамид – это средство, оказывающее действие по блокировке допаминовых рецепторов. Это приводит к снижению проявлений тошноты и рвоты, понижает дисфункцию пищеварительного тракта. В состав препарата входит активное вещество метоклопрамид. Ознакомьтесь с действием медикамента из инструкции по применению.

Состав и форма выпуска

Инструкция по применению Метоклопрамида содержит информацию, что средство представлено двумя форматами. Их состав и описание:

Фармакологическое действие

Метоклопрамид (Metoclopramide) уменьшает тошноту, икоту, стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта. Действие средства основано на блокаде допаминовых д2-рецепторов, повышении порога хеморецепторов триггерной зоны. Также препарат блокирует серотониновые рецепторы, ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, которое вызвано допамином и холинэстеразой. Это усиливает холинергические реакции.

Применение лекарства ускоряет опорожнение желудка за счет расслабления его тела и увеличения активности антрального отдела вместе с верхними отделами тонкой кишки. Метоклопрамид снижает рефлюкс (забрасывание) содержимого в пищевод, потому что повышает давление его сфинктера в состоянии покоя, увеличивает клиренс кислоты из пищевода за счет нормализации амплитуды перистальтических сокращений.

Средство способствует выработке пролактина, что приводит к транзиторному повышению уровня циркулирующего альдостерона – это может вызвать кратковременную задержку жидкости. После попадания в организм активный компонент быстро всасывается, связывается с белками плазмы на 30%, проходит биотрансформацию в печени. Вещество выводится почками, период полувыведения составляет 4-6 часов.

Показания к применению Метоклопрамида

В инструкции по применению медикамента указано на показания к использованию. К ним относятся:

• рвота, тошнота, икота разной причины появления;
• атония кишечника, желудка, включая послеоперационные случаи;
• дискинезия желчевыводящих путей гипомоторного типа;
• метеоризм;
• рефлюкс-эзофагит;
• комплексная терапия обострений язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
• рвота, вызванная приемом цитостатиков или лучевой терапией;
• функциональный стеноз привратника;
• облегчение дуоденального зондирования для исследования пищеварительного тракта.

Способ применения и дозировка

В зависимости от формы выпуска отличается способ применения средства. Так, таблетки показаны для приема внутрь, а раствор – для парентерального введения. Дозировки, частота приема и продолжительность курса терапии медикаментом указаны в инструкции, но могут меняться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, его возраста, типа заболевания.

Согласно инструкции, таблетки принимаются внутрь по 5-10 мг 3-4 раза за сутки. Максимальной разовой дозой является 20 мг, суточной – 60 мг. Средней разовой дозировкой для детей старше шести лет считается 5 мг 1-3 раза за сутки. Детям до шести лет нельзя давать таблетки, им показано только парентеральное введение раствора, исходя из дозировок, указанных ниже.

Метоклопрамид раствор

Для внутривенного или внутримышечного введения показано применение раствора Метоклопрамида. Максимальной суточной взрослой дозой является 60 мг. При рвоте препарат вводят внутривенно в дозировке 2 мг/кг массы тела за полчаса до приема цитостатиков или облучения, через 2-3 часа дозу повторяют. Перед проведением рентгена взрослым внутривенно вводят 10-20 мг за 5-15 минут до исследования.

Для больных с печеночной или почечной недостаточностью следует снизить дозировку вдвое. При сильной рвоте препарат можно вводить внутримышечно в дозе 10 мг или закапать раствор в нос – в каждую ноздрю по 10-20 мг 2-3 раза за сутки. Средней разовой дозировкой для детей старше 6 лет является 5 мг 1-3 раза за сутки, до шести лет – 0,5-1 мг/кг массы тела 1-3 раза в день.

Особые указания

Медикамент следует с осторожностью применять пациентам с артериальной гипертензией. Другие особые указания из инструкции:

1. У детей раннего возраста применение препарата должно проводиться с особой осторожностью.
2. У пожилых пациентов длительное применение Метоклопрамида в высоких дозах может приводить к экстрапирамидным расстройствам, поздней дискинезии, паркинсонизму.
3. На фоне лечения средством возможны искажения результатов определения уровня пролактина и альдостерона в плазме.
4. Во время терапии следует избегать управления транспортом и опасными механизмами, потому что снижается концентрация внимания.
5. В состав раствора входит сульфит натрия, поэтому его нельзя назначать пациентам с бронхиальной астмой и при повышенной чувствительности к сульфитам.
6. Во время терапии запрещено употребление алкоголя.

Метоклопрамид при беременности

Таблетки Метоклопрамид, по инструкции, противопоказаны к применению при беременности и грудном вскармливании, хотя исследования показали отсутствие неблагоприятного эффекта препарата на развитие плода. Раствор запрещено использовать в первом триместре беременности и при лактации, но во втором и третьем триместрах его можно применять по жизненным показаниям.

Метоклопрамид детям

Препарат с осторожностью применяется у детей младшего возраста в связи с высоким риском развития дискинетического синдрома. Таблетки противопоказаны для ребенка младше 6 лет, раствор – до 2 лет. Дозировка препарата рассчитывается по весу малыша – 0,5-1 мг на кг массы тела 1-3 раза в сутки, если иного не назначит врач. Перед применением следует получить одобрение педиатра.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с другими препаратами могут проявляться негативные реакции Метоклопрамида. В инструкции по применению говорится о данных комбинациях и последствиях:

1. Антихолинергические средства в сочетании с медикаментом ослабляют эффект друг друга.
2. Комбинация препарата с нейролептиками, фенотиазинами, производными бутирофенона приводит к развитию экстрапирамидных реакций.
3. Метоклопрамид усиливает всасывание этанола, ацетилсалициловой кислоты, Парацетамола, антибиотиков, тетрациклинов.
4. Сочетание средства с медленно растворяющейся формой Дигоксина приводит к сокращению его уровня в сыворотке на треть. Взаимодействия между жидкой или быстрорастворимой лекарственной формой замечено не было.
5. Метоклопрамид ускоряет степень всасывания Зопиклона, Мефлохина, Морфина, Циклоспорина, Циметидина и Мексилетина, уменьшает эффективность Каберголина, Нитрофурантоина и биодоступность Кетопрофена.
6. Препарат проявляет антагонизм в отношении допаминовых рецепторов, поэтому снижает противопарксинсоническое действие Леводопы, повышает ее биодоступность.
7. Внутривенное введение раствора повышает скорость абсорбции Диазепама, его максимальную концентрацию в плазме.
8. Требуется снижение доз Тиопентала или Пропофола при сочетании их с метоклопрамидом.
9. Лекарство усиливает и удлиняет эффекты суксаметония хлорида.
10. Комбинация медикамента с Флувоксамином или Флуоксетином приводит к развитию экстрапирамидных нарушений.

Побочные действия

Большая часть побочных действий наступает через 36 часов после приема препарата и проходит за сутки. Возможными реакциями, по инструкции, являются:

• дискинезия, паркинсонизм;
• акатизия, чувство усталости, депрессия, сонливость, головная боль, головокружение;
• спазм лицевой мускулатуры, гиперкинез, спастическая кривошея;
• агранулоцитоз, лейкопения;
• ангионевротический отек;
• повышенная активность потовых желез;
• гинекомастия, аменорея, дисменорея, нарушенипе менструального цикла;
• кожная сыпь, аллергия, гиперемия, крапивница.

Передозировка

Симптомами передозировки Метоклопрамидом инструкция называет гиперсомнию, дезориентацию, экстрапирамидные расстройства. Устранить их можно путем прекращения терапии препаратом. Признаки проходят через сутки после отмены. При необходимости возможно проведение лечения противопаркинсоническими и м-холиноблокирующими средствами.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью используется в детском и пожилом возрасте, при болезни Парксинсона, бронхиальной астме, почечной или печеночной недостаточности, артериальной гипертензии. По инструкции, противопоказаниями к применению средства являются:

• гиперчувствительность к компонентам состава;
• сочетание с антихолинергическими средствами, м-холиноблокаторами;
• перфорация пищеварительного тракта;
• лактация, беременность;
• тризм;
• механическая непроходимость кишечника;
• гипертонический криз, гипотония;
• av-блокада;
• сульфагемоглобинемия;
• феохромоцитома;
• глаукома;
• опистотонус;
• пролактинзависимые опухоли;
• эпилепсия;
• послеоперационный период вмешательства на желудочно-кишечном тракте, пилоропластики, анастомоза кишечника.

Условия продажи и хранения

Медикамент является рецептурным, хранится при температуре до 25 градусов в течение 4 лет.

Аналоги

Заменить препарат могут средства с подобным действием и тем же либо другим составом. Аналогами средства являются:

• Церукал – противорвотные таблетки и уколы на основе того же активного вещества;
• Реглан – парентеральный, пероральный раствор и таблетки от рвоты, содержащие метоклопрамид;
• Метамол – таблетки на основе метоклопрамида, блокирующие дофаминовые и серотониновые рецепторы.

Цена Метоклопрамида

Медикамент продается в интернете и через обычные аптеки, стоимость зависит от формы выпуска и объема пачки. Примерные цены по Москве:

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Является антагонистом дофаминовых (D 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС, принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C max достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60-80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1-3 мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения, через 30-60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1-2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30-40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24-48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2-3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии , часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС. Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед, кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.