Как принимать таблетки фуцис от молочницы. Противопоказания к применению, взаимодействие с другими медикаментами и побочные эффекты фуциса. Применение в детском возрасте, при беременности и лактации

Состав

Действующее вещество: флуконазол (fluconazole)

1 таблетка содержит флуконазола 50 мг или 100 мг или 150 мг или 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон КЗ0, тальк, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые со скошенными краями таблетки, с линией разлома с одной стороны.

Фармакологическая группа. Код АТХ. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия.

Флуконазол, противогрибковое средство класса триазолов - мощный и селективный ингибитор грибковых ферментов, необходимых для синтеза эргостерола. Первичным механизмом его действия является подавление грибкового 14 альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14 альфа-метил-стеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковой активностью флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментов цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.

Применение флуконазола в дозе 50 мг в сутки в течение 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень эндогенных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг в сутки не проявляет клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответа на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола.

Исследование взаимодействия с антипирином продемонстрировало, что применение 50 мг флуконазола разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.

Чувствительность in vitro .

Флуконазол in vitro демонстрирует противогрибковой активностью в отношении видов Candidaнаиболее часто встречающихся (включая C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis). C.glabrataдемонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как C.krusei есть к нему резистентной.

Также флуконазол in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii , так и против эндемичных плесневых грибов Blastomices dermatitidis , Coccidioides immitis , Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.

Фармакологические - Фармакокинетика.

Согласно результатам исследований на животных, существует корреляция между МПК и эффективностью против экспериментальных моделей микозов, вызванных видами Candida . Согласно результатам клинических исследований, существует линейная зависимость между AUC и дозой флуконазола (примерно 1: 1). Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительной клинической ответом на лечение орального кандидоза и в меньшей степени - кандидемии. Аналогично лечения инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует высокую МПК, менее удовлетворительным.

Механизм резистентности.

Микроорганизмы рода Candida демонстрируют многочисленные механизмы резистентности к азольным противогрибковых средств. Флуконазол демонстрирует высокую МПК против штаммов грибов, имеющих один или более механизмов резистентности, что отрицательно влияет на эффективность in vivo и в клинической практике. Сообщалось о случаях развития суперинфекции Candida spp. Иным, нежели C. Albicans видами, часто нечувствительны к флуконазолу (например, Candida кrusei). Для лечения таких случаев следует применять альтернативные противогрибковые средства.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства флуконазола подобны при внутривенном и пероральном применении.

Абсорбция.

Флуконазол хорошо всасывается при пероральном применении, а уровень препарата в плазме крови и системная биодоступность превышают 90% уровня флуконазола в плазме крови, что достигается при введении препарата. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема препарата. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Равновесная концентрация на уровне 90% достигается на второй день лечения при применении в первый день нагрузочной дозы вдвое превышает обычную суточную дозу.

Распределение.

Объем распределения примерно равна общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте подобен концентрации препарата в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% концентрации в плазме крови.

Высокие концентрации флуконазола в коже, превышающие сывороточные, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поте. Флуконазол накапливается в роговом слое.

Метаболизм.

Флуконазол метаболизируется незначительно. При введении дозы, меченой радиоактивными изотопами, только 11% флуконазола выводится с мочой в измененном виде. Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP2С9 и CYРЗА4, а также ингибитором фермента 2С19.

Экскреция.

Период полувыведения флуконазола из плазмы крови составляет около 30 часов. Большая часть препарата выводится почками, причем 80% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующих метаболитов не обнаружено.

Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови дает возможность разового применения препарата при вагинальном кандидозе, а также применение препарата 1 раз в неделю при других показаниях.

Почечная недостаточность.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации <20 мл / мин) период полувыведения увеличивается с 30 часов до 98 часов. Поэтому этой категории пациентов необходимо уменьшить дозу флуконазола. Флуконазол удаляется путем гемодиализа, в меньшей степени - путем интраперитонеальная диализа. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3:00 снижает уровень флуконазола в плазме крови на 50%.

Пациенты пожилого возраста.

Изменения фармакокинетики у пациентов пожилого возраста зависят от параметров функции почек.

Показания

Лечение таких заболеваний у взрослых как:

• криптококковым менингит
• кокцидиоидомикоз;
• инвазивные кандидоз;
• кандидоз слизистых оболочек, включая кандидоз ротоглотки и кандидоз пищевода кандидурия, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек
• хронический атрофический кандидоз (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов) при неэффективности местных стоматологических гигиенических средств;
• вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия является неуместной;
• кандидозный баланит, когда местная терапия является неуместной;
• дерматомикозы, включая микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховой дерматомикоз; разноцветный лишай и кандидозные инфекции кожи, когда системная терапия является неуместной;
• дерматофитно онихомикоз, когда применение других лекарственных средств неуместно.

Профилактика таких заболеваний у взрослых как:

• рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития;
• рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском его развития;
• снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более случая в год);
• профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией (например, пациенты со злокачественными заболеваниями крови, которые получают химиотерапию или пациенты при трансплантации гемопоэтических стволовых клеток).

Препарат применять детям для лечения кандидоза слизистых оболочек (кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода), инвазивных кандидозов, криптококкового менингита и для профилактики кандидозных инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом. Препарат можно применять как поддерживающую терапию для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития.

Терапию можно начинать до получения результатов культуральных и других лабораторных исследований; после получения результатов антибактериальную терапию следует скорректировать соответствующим образом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к флуконазолу, других азольным соединений или к любой из вспомогательных веществ препарата.

• Одновременное применение флуконазола и терфенадина пациентам, которые применяют флуконазол многократно в дозах 400 мг / сут и выше.
• Одновременное применение флуконазола и других лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT и метаболизируются с помощью фермента CYРЗА4 (например, цизаприда, астемизола, пимозида, хинидина и эритромицина).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказано одновременное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств.

Цизаприд: сообщалось о развитии побочных реакций со стороны сердца, в том числе о пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» у пациентов, которые одновременно применяли флуконазол и цизаприд. Одновременное применение 200 мг флуконазола 1 раз в сутки и 20 мг цизаприда 4 раза в сутки приводило к значительному повышению уровня цизаприда в плазме крови и удлинение интервала QT. Одновременное применение флуконазола и цизаприда противопоказано (см. « Противопоказания»).

Терфенадин: из-за случаев развития тяжелых сердечных аритмий, вызванных удлинением интервала QTc у пациентов, которые применяют азольные противогрибковые лекарственные средства одновременно с терфенадином, были проведены исследования взаимодействия этих препаратов. При применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки не выявлено удлинение интервала QTc. Применение флуконазола в дозах 400 мг в сутки или выше значительно повышает уровень терфенадина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов. Совместное применение флуконазола в дозах 400 мг или выше с терфенадином противопоказано (см. « Противопоказания»). При применении флуконазола в дозах ниже 400 мг в сутки одновременно с терфенадином следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

Астемизол: совместное применение флуконазола и астемизола может уменьшить клиренс астемизола. Вызванное этим повышение концентрации астемизола в плазме крови может привести к удлинению интервала QT и в редких случаях - до пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Одновременное применение флуконазола и астемизола противопоказано.

Пимозид и хинидин: совместное применение флуконазола и пимозида или хинидина может приводить к угнетению метаболизма пимозида или хинидина. Повышение концентрации пимозида или хинидина в плазме крови может вызвать удлинение интервала QT и в редких случаях приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Одновременное применение флуконазола и пимозида или хинидина противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение эритромицина и флуконазола потенциально может приводить к повышению риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»), и, как следствие, к внезапной сердечной смерти. Применение комбинации данных лекарственных средств противопоказано.

Галофантрин: флуконазол может вызвать повышение концентрации галофантрина в плазме крови за счет угнетения CYP3A4. Одновременное применение этих лекарственных средств потенциально может приводить к повышению риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»), и как следствие к внезапной сердечной смерти. Следует избегать применения комбинации данных лекарственных средств.

Совместное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств требует осторожности и коррекции дозы.

Влияние других лекарственных средств на флуконазол.

Клинически значимого влияния на абсорбцию флуконазола при его пероральном применении не имеют одновременный прием пищи, циметидин, антациды, а также лучевая терапия всего участка тела (при пересадке костного мозга).

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводило к снижению AUC на 25% и сокращает период полувыведения флуконазола на 20%. Поэтому для пациентов, принимающих рифампицин, следует рассмотреть целесообразность повышения дозы флуконазола.

Влияние флуконазола на другие лекарственные средства.

Флуконазол является мощным ингибитором фермента 2C9 цитохрома P450 (CYP) и умеренным ингибитором CYP3A4. Также флуконазол является ингибитором фермента 2С19. Кроме зафиксированных и описанных взаимодействий, которые приведены ниже, существует риск повышения в плазме крови концентраций других соединений, которые метаболизируются CYP2C9 и CYP3A4 при одновременном применении их с флуконазолом. Поэтому применять такие комбинации препаратов следует с осторожностью; при этом необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов. В связи с длительным периодом полувыведения флуконазола его угнетающее действие на ферменты сохраняется в течение 4-5 суток.

Альфентанилом: одновременное применение флуконазола в дозе 400 мг и альфентанила в дозе 20 мкг / кг сопровождается двукратным увеличением показателя AUC 10 (возможно, путем ингибирования CYP3A4). Это вызывает необходимость в коррекции дозы альфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. Рекомендуется измерять концентрации 5-нортриптилином и / или S-амитриптилина в начале комбинированной терапии и через 1 неделю после ее начала. В случае необходимости следует откорректировать дозу амитриптилина или нортриптилина.

Амфотерицин В: одновременное применение флуконазола и амфотерицина В инфицированным мышам с нормальным иммунитетом и инфицированным мышам с пониженным иммунитетом привело к таким результатам: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции C. albicans , отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции Cryptococcus neoformans и антагонизм двух препаратов при системной инфекции A. fumigatus . Клиническое значение этих результатов неизвестно.

Антикоагулянты как и при применении других азольным противогрибковых средств при одновременном применении флуконазола и варфарина сообщалось о случаях развития кровотечений (гематома, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия и молотый) на фоне удлинения протромбинового времени. При одновременном применении флуконазола и варфарина наблюдалось двукратное повышение протромбинового времени, вероятно, вследствие угнетения метаболизма варфарина через CYP2С9. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты кумаринового. Может потребоваться коррекция дозы варфарина.

Бензодиазепины короткого действия, например, мидазолам, триазолам: назначение флуконазола после перорального применения мидазолама приводило к значительному повышению концентрации мидазолама и к усилению психомоторных эффектов. Одновременное применение флуконазола в дозе 200 мг и мидазолама в дозе 7,5 мг перорально приводило к повышению AUC и периода полувыведения в 3,7 и 2,2 раза соответственно. Применение флуконазола в дозе 200 мг / сут и 0,25 мг триазолама перорально приводило к повышению AUC и периода полувыведения в 4,4 и 2,3 раза соответственно. При одновременном применении флуконазола и триазолама наблюдалось потенцирование и пролонгация эффектов триазолама.

Если пациенту, который проходит курс лечения флуконазолом, следует одновременно назначить терапию бензодиазепинами, дозу последних следует уменьшить и установить надлежащий надзор за состоянием пациента.

Карбамазепин флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и вызывает повышение уровня карбамазепина в сыворотке крови на 30%. Существует риск развития проявлений токсичности со стороны карбамазепина. Может потребоваться корректировка дозы карбамазепина в зависимости от уровня его концентрации и действия препарата.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальция (нифедипин, исрадипин, амлодипин и фелодипин) метаболизируется ферментом CYP3A4. Флуконазол потенциально может повышать системную экспозицию блокаторов кальциевых каналов. Рекомендуемый тщательный мониторинг развития побочных реакций.

Целекоксиб: при одновременном применении флуконазола (200 мг в сутки) и целекоксиба (200 мг) C maxи AUC целекоксиба повышались на 68% и 134% соответственно. При одновременном применении целекоксиба и флуконазола может потребоваться уменьшение дозы целекоксиба вдвое.

Циклофосфамид: одновременное применение циклофосфамида и флуконазола приводит к повышению уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови. Эти препараты можно применять одновременно, учитывая возможный риск повышения концентрации билирубина и креатинина в сыворотке крови.

Фентанил: сообщалось об одном летальном случае вследствие интоксикации фентанилом из-за возможной взаимодействие между фентанилом и флуконазолом. Флуконазол значительно замедляет элиминацию фентанила. Повышение концентрации фентанила может приводить к угнетению дыхания, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациента. Может потребоваться коррекция дозы фентанила.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: одновременное применение флуконазола и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4 (аторвастатин и симвастатин), или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются CYP2C9 (флувастатин), повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов следует тщательно наблюдать за пациентом относительно возникновения симптомов миопатии и рабдомиолиза и проводить мониторинг уровня КФК. В случае повышения уровня КФК, а также при подозрении или выявлении миопатии / рабдомиолиза применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.

Иммуносупрессоры (например, циклоспорин, эверолимус, сиролимус и такролимус).

Циклоспорин: флуконазол значительно повышает концентрацию и AUC циклоспорина. При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг / сут и циклоспорина в дозе 2,7 мг / кг / сут наблюдалось увеличение AUC циклоспорина в 1,8 раза. Эти препараты можно применять одновременно при условии уменьшения дозы циклоспорина в зависимости от его концентрации.

Эверолимус: флуконазол может повышать концентрацию эверолимуса в сыворотке крови путем ингибирования CYРЗА4.

Сиролимус: флуконазол повышает концентрацию сиролимуса в плазме крови, вероятно, путем подавления метаболизма сиролимуса ферментом CYP3A4 и P-гликопротеин. Эти препараты можно применять одновременно при условии корректировки дозы сиролимуса в зависимости от уровня концентрации и эффектов от приема препарата.

Такролимус: флуконазол может повышать концентрации такролимуса в сыворотке крови к

5 раз при его пероральном применении из-за подавления метаболизма такролимуса ферментом CYP3A4 в кишечнике. При внутривенном применении такролимуса не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики. Повышенные уровни такролимуса ассоциируются с нефротоксичностью. Дозу такролимуса для перорального применения следует снижать в зависимости от концентрации такролимуса.

Лозартан: флуконазол подавляет превращение лозартана в его активного метаболита (E-31 74). Рекомендуется осуществлять постоянный мониторинг артериального давления у пациентов.

Метадон: флуконазол может повышать концентрацию метадона в сыворотке крови. При одновременном применении метадона и флуконазола может потребоваться корректировка дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты: при одновременном применении с флуконазолом C max и AUC флурбипрофена повышались на 23% и 81% соответственно по сравнению с соответствующими показателями при применении только флурбипрофена. Аналогично при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг) C max и AUC фармакологически активного изомера S - (+) - ибупрофена повышались на 15% и 82% соответственно по сравнению с соответствующими показателями при применении только рацемического ибупрофена.

Флуконазол потенциально способен повышать системную экспозицию других НПВП, которые метаболизируются CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикама, мелоксикама, диклофенака). Рекомендуется периодически осуществлять мониторинг побочных реакций и токсических проявлений, связанных с НПВП. Может потребоваться корректировка дозы НПВП.

Фенитоин: флуконазол угнетает метаболизм фенитоина в печени. Одновременное многократное применение 200 мг флуконазола и 250 мг фенитоина внутривенно приводит к повышению AUC 24фенитоина на 75% и С min на 128%. При одновременном применении этих лекарственных средств следует проводить мониторинг концентрации фенитоина в сыворотке крови во избежание развития токсического действия фенитоина.

Преднизон: сообщалось о случае, когда у пациента после трансплантации печени на фоне применения преднизона развилась острая недостаточность коры надпочечников, возникшей после прекращения трехмесячного курса терапии флуконазолом. Отмены флуконазола, вероятно, вызвало усиление активности CYP3A4, что привело к ускорению метаболизма преднизона. Следует тщательно следить за пациентами, которые на протяжении длительного времени одновременно применяют флуконазол и преднизон, с целью предупреждения развития недостаточности коры надпочечников после отмены флуконазола.

Рифабутин: флуконазол повышает концентрацию рифабутина в сыворотке крови, что приводит к увеличению AUС рифабутина до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина сообщалось о случаях развитие увеита. При применении такой комбинации лекарственных средств следует учитывать симптомы токсического действия рифабутина.

Саквинавир: флуконазол повышает AUC и C max саквинавира примерно на 50% и 55% соответственно из-за подавления метаболизма саквинавира в печени ферментом CYP3A4 и через ингибирование P-гликопротеина. Взаимодействия между флуконазолом и саквинавиром / ритонавиром не исследовали, поэтому они могут быть более выраженными. Может потребоваться корректировка дозы саквинавира.

Производные сульфонилмочевины: одновременное применение флуконазола с оральными производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) приводило к пролонгации периода их полувыведения. Рекомендуется проводить регулярный контроль сахара в крови и соответствующим образом снижать дозу производных сульфонилмочевины при одновременном применении с флуконазолом.

Теофиллин: применение флуконазола по 200 мг в течение 14 дней привело к снижению среднего клиренса теофиллина в плазме крови на 18%. Пациенты, которые применяют теофиллин в высоких дозах или имеющих повышенный риск развития токсических проявлений теофиллина по другим причинам, следует установить надзор по выявлению признаков развития токсического действия теофиллина. Терапию следует изменить при появлении признаков токсичности.

Алкалоиды барвинка: флуконазол, вероятно, из-за ингибирования CYP3A4 может вызывать повышение концентрации алкалоидов барвинка в плазме крови (например, винкристина и винбластина), что приводит к развитию нейротоксических эффектов.

Витамин А: сообщалось, что у пациента, который одновременно применял трансретиноеву кислоту (кислотная форма витамина А) и флуконазол, наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС в форме псевдотумор головного мозга, исчез после отмены флуконазола. Эти лекарственные средства можно применять одновременно, но следует помнить о риске возникновения побочных реакций со стороны ЦНС.

Вориконазол (ингибитор CYP2С9 и CYРЗА4): одновременное применение вориконазола внутрь (по 400 мг каждые 12:00 в течение 1 дня, затем по 200 мг каждые 12:00 в течение 2,5 дня) и флуконазола внутрь (400 мг в первый день, затем по 200 мг каждые 24 часа в течение 4 дней) привело к повышению с max и AUC τ вориконазола в среднем до 57% (90% ДИ: 20%, 107%) и 79% (90% ДИ: 40%, 128%) соответственно. Неизвестно, приводит снижение дозы и / или частоты применения вориконазола или флуконазола к устранению такого эффекта. При применении вориконазола после флуконазола следует проводить наблюдения по развитию побочных эффектов, ассоциированных с вориконазолом.

Зидовудин: флуконазол повышает С max и AUC зидовудина на 84% и 74% соответственно, что обусловлено снижением клиренса зидовудина примерно на 45% при его пероральном применении. Период полувыведения зидовудина был также продлен примерно на 128% после применения комбинации флуконазола и зидовудина. Пациенты, которые применяют такую комбинацию лекарственных средств, следует наблюдать по развитию побочных реакций, связанных с применением зидовудина. Можно рассмотреть целесообразность снижения дозы зидовудина.

Азитромицин: при одновременном приеме разовом применении азитромицина и флуконазола в дозах 1200 мг и 800 мг соответственно никаких значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Пероральные контрацептивы: при применении флуконазола в дозе 50 мг влияния на уровень гормонов не было, тогда как при применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки наблюдалось увеличение АUС этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрела - на 24%. Это свидетельствует о том, что многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может влиять на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Особенности применения

Дерматофития. Известно, что при применении флуконазола для лечения дерматофитии у детей последний не превышает гризеофульвин по эффективности и общий показатель эффективности составляет менее 20%. Поэтому флуконазол не следует применять для лечения дерматофитии.

Криптококкоз. Доказательств эффективности флуконазола для лечения криптококкоза других локализаций (например, легочного криптококкоза и криптококкоза кожи) недостаточно, поэтому рекомендаций по дозового режима для лечения таких заболеваний нет.

Глубокие эндемические микозы. Доказательств эффективности флуконазола для лечения других форм эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз и кожно-лимфатический споротрихоз, недостаточно, поэтому рекомендаций по дозового режима для лечения таких заболеваний нет.

Почечная система. Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью (см. Раздел « Способ применения и дозы »).

Гепатобилиарной системы. Пациентам с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью. Применение флуконазола ассоциировалось с возникновением редких случаев развития тяжелой гепатотоксичности, включая летальные случаи, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями. В случаях, когда развитие гепатотоксичности ассоциировался с применением флуконазола, не отмечено ее явной зависимости от общей суточной дозы, длительности терапии, пола или возраста пациента. Обычно гепатотоксичность, вызванная флуконазолом, обратима, а ее проявления исчезают после прекращения терапии.

Пациенты, у которых при применении флуконазола наблюдаются отклонения результатов функциональных проб печени, следует установить тщательное наблюдение по развитию более тяжелого поражения печени.

Пациентов следует проинформировать о симптомах, которые могут свидетельствовать о серьезном влиянии на печень (выраженная астения, анорексия, постоянная тошнота, рвота и желтуха). В таком случае применения флуконазола следует немедленно прекратить и проконсультироваться с врачом.

Сердечно-сосудистая система. Некоторые азолы, в том числе и флуконазол, ассоциируются с удлинением интервала QT на ЭКГ. Сообщалось об очень редких случаях удлинение интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» при применении флуконазола. Такие сообщения касались пациентов с тяжелыми заболеваниями при сочетании многих факторов риска, такими как структурные заболевания сердца, нарушения электролитного обмена и одновременное применение других лекарственных средств, влияющих на интервал Q-.

Флуконазол следует с осторожностью применять пациентам с риском развития аритмий. Одновременное применение с лекарственными средствами, пролонгируют интервал QTс и метаболизируются с помощью фермента CYРЗА4 цитохрома Р450, противопоказано.

Галофантрин. Галофантрин является субстратом фермента CYРЗА4 и пролонгирует интервал QTс при применении в рекомендованных терапевтических дозах. Одновременное применение галофантрина и флуконазола не рекомендуется.

Аллергические реакции. При применении флуконазола редко сообщалось о развитии таких эксфолиативных кожных реакций синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты, больные СПИДом, более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих лекарственных средств. Если у пациента с поверхностной грибковой инфекцией появляются высыпания, можно связать с применением флуконазола, дальнейшее применение препарата следует прекратить. Если у пациента с инвазивной / системной грибковой инфекцией появляются высыпания на коже, за его состоянием нужно тщательно наблюдать, а в случае развития буллезных высыпаний или полиморфной эритемы применения флуконазола следует прекратить.

Гиперчувствительность. В редких случаях сообщалось о развитии анафилактических реакций.

Цитохром Р450. Флуконазол является мощным ингибитором фермента CYP2C9 и умеренным ингибитором фермента CYРЗА4. Также флуконазол является ингибитором фермента CYP2C19. Следует наблюдать за состоянием пациентов, одновременно принимающих флуконазол и препараты с узким терапевтическим окном, метаболизирующихся с участием CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.

Терфенадин. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациента при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные, полученные при разовом или повторном применении флуконазола в обычных дозах (<200 мг / сут) нескольким сотням беременных женщин в течение I триместра беременности, не продемонстрировали нежелательных эффектов на плод. Сообщалось о многочисленных врожденные патологии у новорожденных (включая брадифрения, дисплазию ушной раковины, чрезмерное увеличение переднего родничка, искривление бедра, плечоликтьовий синостоз), матери которых принимали высокие дозы флуконазола (400-800 мг / сут) в течение по крайней мере трех или более месяцев для лечение кокцидиоидоз. Связь между применением флуконазола и этими случаями не определен.

Исследования на животных репродуктивной токсичности.

Не следует применять обычные дозы флуконазола и краткосрочные курсы лечения флуконазолом в период беременности, за исключением крайней необходимости.

Не следует применять высокие дозы флуконазола и / или длительные курсы лечения флуконазолом в период беременности, за исключением лечения инфекций, потенциально угрожающие жизни.

Флуконазол проникает в грудное молоко и достигает низкой концентрации, чем в плазме крови. Кормление грудью можно продолжать после разового применения обычной дозы флуконазола, что составляет 200 мг или меньше.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния флуконазола на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили.

Пациентов следует проинформировать о возможности развития головокружения или судом при применения препарата. При развитии таких симптомов не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять перорально. Прием препарата не зависит от приема пищи.

Суточная доза флуконазола зависит от вида и тяжести грибковой инфекции. При необходимости многократного применения препарата лечения инфекций следует продолжать до исчезновения клинических и лабораторных проявлений активности грибковой инфекции. Недостаточная продолжительность лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса.

Взрослым.

Криптококкоз.

• Лечение криптококкового менингита: нагрузочная доза составляет 400 мг в первый день. Поддерживающая доза - 200-400 мг / сут. Продолжительность лечения обычно составляет не менее 6-8 недель. При инфекциях, угрожающих жизни, суточную дозу можно увеличить до 800 мг.
• Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития: рекомендуемая доза составляет 200 мг / сут в течение неограниченного времени.

Кокцидиоидомикоз. Рекомендуемая доза составляет 200-400 мг / сут. Продолжительность лечения составляет 11-24 месяца или дольше в зависимости от состояния пациента. Для лечения некоторых форм инфекции, особенно для лечения менингита, может быть целесообразным применение дозы 800 мг / сут.

Инвазивные кандидоз. Нагрузочная доза составляет 800 мг в первый день. Поддерживающая доза - 400 мг / сут. Обычно рекомендуемая продолжительность лечения кандидемии составляет 2 недели после первых негативных результатов посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.

Кандидоз слизистых оболочек.

• Кандидоз ротоглотки: нагрузочная доза составляет 200-400 мг в первый день, поддерживающая доза - 100-200 мг / сут. Продолжительность лечения составляет 7-21 день (до достижения ремиссии), но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом.
• Кандидоз пищевода нагрузочная доза составляет 200-400 мг в первый день, поддерживающая доза - 100-200 мг / сут. Продолжительность лечения составляет 14-30 дней (до достижения ремиссии), но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом.
• Кандидурия рекомендуемая доза составляет 200-400 мг / сут в течение 7-21 дней. Для пациентов с тяжелым иммунодефицитом продолжительность лечения может быть увеличена.
• Хронический атрофический кандидоз рекомендуемая доза составляет 50 мг / сут в течение 14 дней.
• Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек рекомендуемая доза составляет 50-100 мг / сут. Продолжительность лечения составляет до 28 дней, но может быть увеличена в зависимости от тяжести и вида инфекции или при снижении иммунитета.

Предупреждения рецидива кандидоза слизистых оболочек у пациентов с ВИЧ, которые имеют высокий риск его развития.

• Кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода: рекомендуемая доза составляет 100-200 мг / сут или 200 мг 3 раза в неделю. Продолжительность лечения является неограниченным для пациентов с подавленным иммунитетом.

Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией. Рекомендуемая доза составляет 200-400 мг. Лечение следует начинать за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и продолжать в течение 7 дней после повышения числа нейтрофилов более 1000 / мм 3 .

Генитальные кандидозы.

• Острый вагинальный кандидоз, кандидозный баланит рекомендуемая доза составляет 150 мг однократно.
• Лечение и профилактика рецидивирующих вагинальных кандидозов (4 и более эпизодов заболевания в год) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в 3 дня. Всего следует применить 3 дозы (1-й день, 4-й день и 7-й день). После этого следует применять поддерживающую дозу 150 мг 1 раз в неделю в течение 6 месяцев.

Дерматомикозы.

• Микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховой дерматомикоз, кандидозные инфекции кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Лечение микоза стоп может длиться до 6 недель.
• Разноцветный лишай рекомендуемая доза составляет 300-400 мг 1 раз в неделю в течение 1-3 недель.
• Дерматофитно онихомикоз рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать пока на месте инфицированного ногтя не вырастет здоровый. Для отрастания здоровых ногтей на руках и на больших пальцах ног обычно необходимо 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста ногтей у пациентов может быть разной и зависеть от возраста. После успешного лечения длительных хронических инфекций форма ногтя иногда остается измененной.

Применять препарат в форме таблеток данной категории пациентов можно тогда, когда дети способны безопасно проглотить таблетку, обычно возможно в возрасте от 5 лет.

Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг.

Как и при аналогичных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинической и микологической ответа. Препарат применять 1 раз в сутки.

Дозировка препарата детям с нарушением функции почек приведены ниже. Фармакокинетика флуконазола не исследовалась у детей с почечной недостаточностью.

Дети в возрасте от 12 лет.

В зависимости от массы тела и пубертатного развития врачу следует оценить, какая доза (для взрослых или для детей) является оптимальной для пациента. Клинические данные свидетельствуют о том, что у детей клиренс флуконазола выше по сравнению со взрослыми. Применение доз 100, 200 и 400 мг взрослым и доз 3, 6 и 12 мг / кг детям приводит к достижению сопоставимой системной экспозиции.

Эффективность и безопасность применения флуконазола для лечения генитальных кандидозов у ​​детей не установлены. Если существует насущная необходимость применения препарата детям (в возрасте от 12 до 17 лет), следует применять обычные дозы для взрослых.

Дети в возрасте от 5 до 11 лет.

Кандидоз слизистых оболочек: начальная доза составляет 6 мг / кг / сут, поддерживающая доза -

3 мг / кг / сут. Начальную дозу можно применять в первый день с целью быстрого достижения равновесной концентрации.

Инвазивные кандидоз, криптококковый менингит доза составляет 6-12 мг / кг / сут в зависимости от степени тяжести заболевания.

Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития: доза составляет 6 мг / кг / сут в зависимости от степени тяжести заболевания.

Профилактика кандидоза у пациентов с иммунодефицитом: доза составляет 3-12 мг / кг / сут в зависимости от выраженности и продолжительности индуцированной нейтропении (см. Дозы для взрослых).

Пациенты пожилого возраста.

Дозу необходимо подбирать в зависимости от состояния функции почек (см. Ниже).

Пациенты с почечной недостаточностью.

При разовом применении корректировать дозу флуконазола не требуется. Пациентам (включая детей) с нарушением функции почек при необходимости многократного применения препарата в первый день лечения следует применять начальную дозу 50-400 мг в зависимости от терапевтических показаний. После этого суточную дозу (в зависимости от показаний) следует рассчитывать в соответствии с нижеследующей таблице:

Пациенты, находящиеся на регулярном диализе, должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого диализа. В день, когда диализ не проводится, пациент должен получать дозу, откорректированный в зависимости от клиренса креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Метаболические и алиментарные нарушения: снижение аппетита, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия.

Психические нарушения: бессонница, сонливость.

Со стороны нервной системы: головная боль, судороги, головокружение, парестезии, нарушения вкуса, тремор.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны сердца: пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, сухость во рту.

Гепатобилиарной системы: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, холестаз, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатиты, гепатоцеллюлярной поражения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 50 мг № 4 или № 10 в блистере в картонной упаковке.

Таблетки по 100 мг № 4 или №10 в блистере в картонной упаковке.

Таблетки по 150 мг № 2 или №4 в блистере в картонной упаковке.

Таблетки по 200 мг № 4 или № 10 в блистере в картонной упаковке.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________201__ г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг, 150 мг и 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - флуконазола 100 мг, 150 мг, или 200 мг,

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон К 30, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, натрия кроскармеллоза, спирт изопропиловый.

Описание

Белые, круглые со скошенными краями таблетки, с линией разлома на одной стороне (для дозировок 100 мг, 150 мг и 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа.

Противогрибковые средства системного применения. Производные триазола.

Код АТХ J02A C01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, общая биодоступность- 90%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. 90% равновесных концентраций достигаются к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки).

Связывание с белками - низкое (11-12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма.

Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Фармакодинамика

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов, проявляет активность при инфекциях, вызванных:

Candida spp., включая генерализованный кандидоз

Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции

Microsporum spp.

Trychoptyton spp.

Blastomyces dermatitides

Coccidioides immitis

Histoplasma capsulatum

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р - 450.

Показания к применению

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т. ч. у больных с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т. ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Способ применения и дозы

Применение у взрослых

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сутки.

Длительность терапии зависит от клинического и микологического эффекта.

При орофарингеальном кандидозе в первый день препарат обычно назначают по 200 мг, затем продолжают по 100мг один раз в сутки. Лечение продолжают в течение 2 недель, чтобы снизить вероятность рецидива.

При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, см. ниже), например, эзофагите, неинвазивных бронхо-легочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе назначают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для профилактики вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг один раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес.

При кандидозном баланите Фуцис назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями рекомендуемая доза Фуциса составляет 50-400 мг один раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг один раз в неделю в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как для некоторых больных оказывается достаточно однократного приема 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до полного появления здоровой ногтевой пластинки. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес. и 6-12 мес. соответственно. Однако, скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сутки. Длительность терапии определяют индивидуально.

Применение у детей

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Применение у больных с почечной недостаточностью

При однократном приеме изменения дозы не требуется. У больных с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают согласно следующей таблице:

Побочные действия

Головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса

Тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, диспепсия

Гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом

Повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия

Нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха

Сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром

Стивенса - Джонсона и токсический некролиз эпидермиса

Лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения

Анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд)

Увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков

У больных СПИДом или раком, при лечении Фуцисом и сходными препаратами, наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой

Одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сутки и более

Одновременное применение цизаприда

Беременность и период лактации

Детский возраст до 7 лет

С осторожностью

Нарушение показателей функции печени на фоне применения флуконазола; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Лекарственные взаимодействия

Флуконазол, при одновременном применении с варфарином, повышает протромбиновое время (на 12 %), в связи с чем, возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

При одновременном применении внутрь флуконазола с азитромицином выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью возможного снижения дозы бензодиазепина.

У пациентов с трансплантированной почкой, применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако, при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сутки изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлортиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики.

При одновременном применении комбинированных пероральных контрацептивов с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов, следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Одновременный прием пероральных препаратов сульфонилмочевины и флуконазола приводит к увеличению периода полувыведения препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус и флуконазол, следует тщательно наблюдать.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сутки увеличения интервала QT не установлено, однако, применение флуконазола в дозах 400 мг/сутки и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сутки и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сутки в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Одновременное применение флуконазола и теофиллина приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, необходимо, контролировать концентрацию теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении зидовудина с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего. Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств.

Больных следует тщательно наблюдать.

Однократный или многократный прием флуконазола

В дозе 50мг не влияет на метаболизм антипирина при их одновременном приеме.

Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.

Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями.

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Больных, у которых во время лечения Фуцисом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.

Фуцис в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Во время лечения Фуцисом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением Фуциса, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить Фуцис при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Фуцис может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении Фуцис увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у серьезно больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять Фуцис следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением Фуциса рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении Фуциса 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч., но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или пользовании техникой.

Передозировка

Симптомы: - усиление побочных действий.

Лечение: - симптоматическое (в том числе поддерживающие меры и промывание желудка).

Фуцис выводится, в основном, с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата.

Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Индия в РК

ИНСТРУКЦИЯ ФУЦИС

Фармакологическое действие

Препарат высоко эффективен при внутричерепных инфекциях, вызванных Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans.
Флуконазол обладает высокой фунгицидной активностью в отношении Candida spp., в том числе при генерализованных формах инфекции, которая развилась на фоне иммунодепрессии.
Флуконазол малотоксичен для организма человека, так как обладает высокой избирательностью в отношении цитохрома Р450 грибов и в незначительной степени влияет на цитохромы человека. Флуконазол в сравнении с другими противогрибковыми средствами тиазоловых групп в меньшей степени угнетает цитохромзависимые процессы в печени. Флуконазол не оказывает выраженного влияния на количество андрогенных гормонов в плазме крови.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Флуконазол обладает высокой биодоступностью (более 90%), прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата. Пик концентрации активного вещества в плазме крови после перорального приема достигается в течение 30-90 минут.

Плазменные концентрации препарата прямо пропорциональны принятой дозе флуконазола . Степень связи с белками плазмы низкая (около 10%). Равновесные концентрации препарата отмечаются на 4-5 сутки применения (при пероральном приеме препарата 1 раз в сутки), после приема ударной дозы препарата (ударная доза флуконазола равна двум суточным), равновесные концентрации достигаются на второй день лечения. Препарат хорошо проникает во все ткани и биологические жидкости организма, так высокие концентрации флуконазола отмечаются в слюне, мокроте, эпидермисе и дерме. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% плазменной концентрации.

Выводится флуконазол преимущественно с мочой, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Клиренс флуконазола прямо пропорционально зависит от клиренса креатинина. Период полувыведения составляет около 30 часов.
При внутривенном введении фармакокинетика флуконазола не отличается от таковой при пероральном применении.

Показания к применению

Таблетки:
Кандидозные инфекции различной локализации, в том числе:
- кандидемия, кандидурия, диссеминированный кандидоз, другие формы генерализованного кандидоза, в том числе инфекционные заболевания эндокарда, глаз, мочевыводящих путей и органов дыхательной системы, которые вызваны грибком рода Candida;
- инфекции слизистых оболочек, вызванные грибами рода Candida;
- бронхолегочные кандидозные неинвазивные инфекции;
- хронический кандидоз ротовой полости, который связан с использованием съемных зубных протезов;
- лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза. Профилактика рецидивов у пациентов, страдающих хроническим вагинальным кандидозом;
- кандидозный баланит;
- криптококковые инфекции различной локализации, в том числе криптококковый менингит;
- лечение дерматомикозов, микозов паховой области и стоп, онихомикозов, отрубевидного лишая;
- лечение споротрихоза, гистоплазмоза и других эндемических микозов;
- профилактика грибковых инфекций различной локализации у пациентов, страдающих иммунодефицитом, а также у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.

Раствор для инфузионного введения

Способ применения

Таблетки Фуцис диспергированные, содержащие 50 мг флуконазола , применяют для лечения взрослых и детей старше 3 лет. Таблетку перед приемом растворяют в небольшом количестве воды (обычно 50мг флуконазола на 5мл воды). Обычно суточную дозу препарата назначают на 1 прием.
Раствор для инфузий Фуцис содержит 200 мг флуконазола в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. При введении инфузионного раствора пациентам, которым необходимо ограничивать введение натрия и жидкости, нужно учитывать, что содержание ионов натрия и хлора в растворе составляет 15 ммоль. Препарат совместим со следующими растворами для инфузий:
- раствор Рингера;
- раствор глюкозы 20%;
- раствор хлористого калия в глюкозе;
- раствор натрия хлорида 0,9%;
- раствор натрия бикарбоната, содержащий 1000 мл воды и 13 г натрия бикарбоната.
Препарат не рекомендуется смешивать с какими-либо растворами для инфузий, даже если нет выраженной фармакологической несовместимости.

Длительность курса лечения обычно составляет 2-4 недели.

Пациентам с генитальным кандидозом обычно назначают по 150 мг флуконазола в форме таблеток для перорального применения однократно. Для профилактики рецидивов у пациентов с хроническим вагинальным кандидозом обычно назначают по 150 мг препарата 1 раз в месяц. Длительность профилактического применения препарата составляет от 6 месяцев до 1 года. При кандидозном баланите назначают по 150 мг препарата однократно.
Для профилактики генерализованной кандидозной инфекции у пациентов с повышенным риском показано применение препарата в дозе от 50 до 400 мг препарата в зависимости от степени риска развития инфекции. При риске развития нейтропении пациентам назначают по 400 мг препарата 1 раз в сутки за несколько дней до появления предполагаемой нейтропении. После повышения концентрации нейтрофильных гранулоцитов до 1000/1 мм3 прием препарата необходимо продолжать ещё в течение 1 недели.
Пациентам с криптококковой инфекцией, в том числе криптококковым менингитом, обычно назначают в первый день лечения 400мг препарата 1 раз в сутки, далее переходят на прием 200-400мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения криптококкового менингита обычно составляет не менее 1,5-2 месяцев. Для профилактики рецидива после первичной терапии у пациентов с пониженным иммунным статусом назначают прием препарата по 200 мг 1 раз в сутки в течение длительного периода.

Пациентам с грибковыми поражениями кожи, в том числе микозами паховой области и ног, обычно назначают по 150 мг препарата 1 раз в неделю или по 50 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения в зависимости от тяжести инфекции и её локализации составляет от 2 недель до 2 месяцев.
Пациентам с отрубевидным лишаем обычно назначают по 300 мг препарата 1 раз в неделю в течение 2 недель. Однако в некоторых случаях длительность курса лечения может быть изменена. При отрубевидном лишае также может быть рекомендован прием препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14-30 дней.
Пациентам с онихомикозом обычно назначают по 150 мг препарата 1 раз в неделю. Курс лечения длительный и зависит от скорости роста ногтей, которая индивидуальна у каждого пациента. Прием препарата обычно длится от 6 месяцев до 1 года до полной замены больного ногтя здоровым.
Пациентам с глубоким эндемическим микозом показан прием препарата в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Так, при кокцидомикозе длительность курса лечения составляет 1-2 года, при паракоккцидомикозе от 2 до 17 месяцев, при гистоплазмозе от 3 до 17 месяцев, при споротрихозе от 1 до 16 месяцев.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция доз не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек независимо от возраста в начале терапии назначают препарат в ударной дозе от 50 до 400 мг флуконазола . Далее дозу препарата рассчитывают в зависимости от показателей клиренса креатинина:
Пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин назначают 50% от обычной дозы.
Пациентам, находящимся на диализе, назначают препарат в обычной дозе, которую вводят непосредственно после сеанса диализа.
Рекомендованные дозы препарата для детей старше 7 лет:
Дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально. Суточная доза препарата для детей не должна превышать дозу, рекомендованную для лечения взрослых.

При кандидозных инфекциях слизистых оболочек, независимо от локализации, обычно назначают препарат по 3 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. В первый день детям назначают ударную дозу препарата 6 мг/кг массы тела для скорейшего достижения равновесных концентраций флуконазола в организме.
При генерализованном кандидозе и криптококковых инфекциях различной локализации обычно назначают по 6-12 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Для профилактики инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию флуконазола , у пациентов с риском нейтропении обычно назначают препарат по 3-12 мг/кг массы тела.
Курс лечения препаратом необходимо продолжать до получения отрицательных результатов микробиологических тестов.

Фуцис в форме диспергированных таблеток:
При кандидозной инфекции слизистой оболочки полости рта, в том числе при атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, развитие которого связанно с использованием зубных протезов, обычно назначают по 50-100 мг препарата 1 раз в сутки в течение 1-2 недель. Препарат рекомендуется растворить в небольшом количестве воды и полоскать полость рта в течение 2 минут, после чего раствор необходимо проглотить. Пациентам со сниженным иммунным статусом может потребоваться более длительный курс лечения.
При других грибковых инфекциях у взрослых и детей препарат назначают согласно общим рекомендациям.
Особенности применения препарата Фуцис в форме раствора для инфузий:
Взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают согласно общим рекомендациям.
Детям в возрасте младше 4 недель препарат назначают в тех же дозах, что и детям старшего возраста, однако вводят препарат 1 раз в 3 суток, так как скорость выведения препарата у новорожденных ниже, чем у взрослых. Детям в возрасте от 4 недель до 3 лет препарат назначают в обычных дозах, однако вводят 1 раз в 2 суток.

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено уменьшения эффективности комбинированных оральных контрацептивов при их одновременном применении с препаратом Фуцис .
При одновременном применении флуконазол увеличивает плазменные концентрации рифабутина, что может привести к развитию воспаления сосудистой оболочки глаза.
При одновременном применении флуконазол способен повышать концентрации фенитоина, поэтому, при необходимости такой комбинации, необходимо тщательно контролировать уровень фенитоина и, в случае необходимости, корректировать его дозу.
Флуконазол способствует увеличению периода полувыведения препаратов сульфонилмочевины (глибенкламида, глипизида, хлорпропамида). При применении этих препаратов у пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать риск развития гипогликемии.
При одновременном применении рифампицина с препаратом Фуцис необходимо повышать дозу флуконазола .
При одновременном применении флуконазола с такролимусом отмечается взаимное усиление нефротоксичности.
При одновременном применении теофиллина с флуконазолом повышается риск развития симптомов передозировки теофиллина, так как флуконазол способен снижать клиренс теофиллина из плазмы крови.
Флуконазол способен повышать плазменные концентрации препаратов, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450.
Флуконазол повышает плазменные концентрации зидовудина в крови.
Абсорбция препарата не изменяется в зависимости от приема пищи или приема антацидных препаратов.

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Состав

1 таблетка диспергированная Фуцис содержит:
Флуконазола – 50 мг;
Вспомогательные вещества.

100 мл раствора для инфузионного введения содержат:
Флуконазола – 200 мг;
Вспомогательные вещества.

Основные параметры

Рост условно-патогенной флоры часто провоцирует различные заболевания, в частности, и молочницу. Молочница спровоцирована активным ростом дрожжевых грибов и проявляется в виде зуда, жжения и зернистых или творожистых белых выделений из влагалища, а также в виде белого налета на иных слизистых (в случае, если рост дрожжевых грибов происходит во рту, кишечнике и т.д.).

Конечно же, при возникновении какого-либо заболевания правильнее идти в больницу за помощью к врачу.

Но, как правило, при возникновении проблем со здоровьем мы покупаем какой-либо препарат в аптеке. Но и здесь возникает очередная проблема – ассортимент противогрибковых средств достаточно широк, и правильно подобрать то, что действительно поможет справиться с проблемой весьма тяжело. Поговорим о препарате Фуцис, который часто назначают врачи от молочницы.

О препарате Фуцис

Фуцис – это лекарственное средство широкого спектра противогрибкового действия. Действующее вещество препарата - флуконазол, который относится к производным группы тиазоловых соединений. Принимая Фуцис, происходит потеря ферментативной активности соединений (специфических) в клетке дрожжевого гриба. За счет этого в дальнейшем нарушается биосинтез стерола, в частности происходит угнетение процессов превращение ланостерола в эргостерол.

Следует отметить, что эргостерол - это основа клеточной мембраны дрожжевого гриба. Нарушение биосинтеза приводит к повышенной проницаемости и к перфорации (образованию отверстий) мембраны клетки, что в свою очередь, становится причиной ее гибели. Также такие изменения становятся причиной нарушения процессов активного размножения.

Прежде, чем принимать данное лекарство, необходимо сдать анализы, чтобы определить степень чувствительности флоры, поскольку Фуцис и его активное вещество флуконазол борются только с определенными штаммами дрожжевых .

Фуцис обладает высокой фунгицидной активностью по отношению к грибам кандиды и в том числе к генерализованным формам данной инфекции, которая была спровоцирована иммунодепрессией.

Форма выпуска: таблетки, гель и раствор для инфузионного введения. Эффективность препарата подтверждают отзывы.

Цена на препарат в таблетках, геле или в растворе для инфузий существенно не отличается.

Как принимать таблетки Фуцис?

Принимая таблетки Фуцис вовнутрь, активные вещества хорошо абсорбируются в желудочном и кишечном тракте. Следует также отметить, что принимать Фуцис вовнутрь можно вне зависимости от приема пищи, поскольку действующее вещество обладает высокой биодоступностью. Если принимать таблетки вовнутрь, максимальная концентрация флуконазола достигается уже через 30-90 минут.

Фуцис в таблетках можно принимать при вагинальной и урогенитальной молочнице. Также таблетки Фуцис можно принимать при молочнице кишечника, кишечного тракта, а также при , это возможно за счет того, что высокие концентрации флуконазола после его приема отмечаются в слюне, мокроте, дерме и в эпидермисе.

Фуцис выводится вместе с мочой. Период полувыведения занимает около 30 часов. Инструкция к препарату свидетельствует о том, что таблетки Фуцис можно принимать при молочнице мочевыводящих путей, при кандидозе слизистых оболочек, при поражении дрожжевыми грибами органов дыхательной системы, в том числе и при бронхолегочной кандидозной неинвазивной инфекции.

Также инструкция предусматривает применения препарата Фуцис в ротовой полости (что чаще является следствием ношения зубных протезов), при часто (в данном случае, также, в качестве профилактического средства), а также, при кандидозном баланите.

Необходимую дозу и длительность лечения определяет лечащий врач на основе анализов и в зависимости от характера заболевания, а также, от каких-либо иных индивидуальных особенностей. В случае с вагинальным кандидозом, женщинам рекомендуется принять 1 таблетку в дозе 150 мг однократно.

Как правило, Фуцис выпускается в дозировке 50, 100, 150 и 200 мг. Таблетки принимают перорально вне зависимости от времени суток и от приема пищи. Как правило, данное лекарство следует принимать один раз в день. При поражении иных слизистых возможна дозировка 50-150 мг один раз в сутки, при этом длительность лечения – 2-4 дня.

Изначально таблетку Фуцис необходимо растворить в воде (на 50 мг препарата – 50 мл воды), затем выпить.

При слизистых рта у ребенка, необходимо растворить одну таблетку в воде и регулярно протирать полученным раствором полость рта. Также такой раствор применяться в качестве профилактики молочницы, которая может быть спровоцирована ношением зубных протезов или корректирующих пластин.

Эффективность данного препарата подтверждают многочисленные отзывы.

Применение препарата Фуцис в геле

Лечить молочницу можно, применяя гель. Следует отметить, что 1 г геля содержит 5мг флуконазола. Если, скажем, вы изначально лечили молочницу или кандидозы, принимая таблетки, не следует менять дозировку активного вещества. Фуцис гель удобно применять при поражении слизистых половых органов, как у женщин, так и у мужчин. Все, что нужно делать - однократно смазывать пораженные участки гелем.

Но предварительно необходимо очистить кожу. Как свидетельствуют отзывы, препарат Фуцис в форме геля также эффективен, только курс лечения может быть значительно увеличен - от 7 дней до 6 недель, в зависимости от стадии и формы молочницы.

Следует отметить, что препарат можно применять маленьким детям при кандидозном поражении полости рта или же при перианальной молочнице, только предварительно нужно посоветоваться с педиатром.

Раствор для инфузий

Фуцис в виде инфузий применяется при системной молочнице, а именно при кандидемии (при наличии грибов кандиды в крови), кандидурии (когда грибки были обнаружены в мочи), при кандидозном поражении слизистых глаз, органов пищеварительной системы и органов дыхания.

Дозировка препарата для инфузий и его совмещение с иными растворами возможно только под контролем врача. Инструкция в данном случае «неактуальна», поскольку лечение проводится по индивидуальным показаниям.

Органов и различных тяжелых заболеваниях ).

Успешное лечение грибковых инфекций должно проводиться курсами и быть комплексным. Оно подразумевает прием противогрибкового препарата внутрь и наружное его использование. Выбор медикамента для лечения, его форму, дозу, режим приема и нанесения должен осуществлять врач, после осмотра пациента и проведения необходимых лабораторных исследований. Самостоятельное лечение микоза может вызвать распространение этих инфекций или переход болезни в форму, неподдающуюся лечению.

Активное действующее вещество и фармакологическая группа. Формы выпуска препарата

В аптеках могут быть представлены следующие виды фуциса:

• таблетки для приема внутрь (с содержанием 50, 100, 150 или 200 мг флуконазола );
• таблетки диспергированные для рассасывания в полости рта (содержат 50 мг флуконазола );
• раствор для инфузионного (внутривенного ) введения 100 мл;
• гель для наружного нанесения 30 г (5 мг флуконазола в 1 грамме геля ).

Механизм действия

Фуцис оказывает фунгистатическое действие. Это означает, что он задерживает и останавливает рост и размножение грибов, однако напрямую их не убивает. При системном применении (в виде таблеток или внутривенных инфузий ) он эффективен в отношении большинства возбудителей поверхностных и глубоких микозов. Флуконазол можно применять при микозах кожи, слизистых оболочек, ногтей, волос, при грибковом поражении оболочек головного мозга и внутренних органов. Его используют также при оппортунистических микозах (вызванных возбудителями очень низкой патогенности, которые не вызывают заболевания у здоровых людей ), эндемических микозах (которые проявляются на фоне сниженного иммунитета ), включая системные формы кандидоза и внутричерепные инфекции на фоне иммунодепрессии.

Фуцис действует на следующих возбудителей грибковых инфекций:

• криптококки;
• кокцидии;
• гистоплазмы;
• бластомицеты;
• дерматомицеты и на некоторых других.

При системном употреблении этот препарат хорошо распределяется в тканях, органах и биологических жидкостях организма (слюне, мокроте , моче и иных ), создавая в них высокие концентрации. Его период полувыведения составляет около 30 часов, что позволяет принимать его лишь 1 раз в сутки для достижения достаточного лечебного эффекта. Он отличается от других противогрибковых средств тем, что выводится через почки практически в неизменном виде.

Международное название фуциса. Где производится препарат?

Состав, виды и аналоги фуциса

Данный препарат выпускается в следующих лекарственных формах:

• фуцис - таблетки для приема внутрь (50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг );
• фуцис - таблетки диспергированные 50 мг;
• фуцис – раствор для инфузионного введения 100 мг;
• фуцис – гель для наружного нанесения 30 мг.

Состав препарата в таблетках

Вспомогательными веществами фуциса в виде таблеток являются:

• тальк;
• магния стеарат;
• натрия крахмалгликолят;
• натрия кроскармелоза.

Состав препарата в диспергированных таблетках

Вспомогательными веществами фуциса в виде таблеток диспергированных являются:

• лактозы моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• повидон;
• тальк;
• магния стеарат;
• натрия кроскармелоза;
• аэросил;
• натрия сахарин;
• ароматизатор.

Состав препарата для внутривенного инфузионного введения

Вспомогательными веществами фуциса в виде раствора для внутривенного инфузионного введения являются:

• натрия хлорид;
• вода для инъекций.

Состав препарата в виде геля

Вспомогательными веществами этого препарата в виде геля являются:

• карбомер;
• спирт бензиловый;
• полисорбат;
• пропиленгликоль;
• октилдодеканол;
• натрия гидроксид;
• ароматизатор;
• вода очищенная.

Аналоги фуциса по составу

Аналогами фуциса, содержащими флуконазол, являются следующие препараты:

• дифлазон (капсулы от фармацевтического производителя КРКА из Словении );
• дифлюкан (капсулы, порошок для приготовления суспензии, раствор для внутривенного введения от французского фармацевтического производителя Пфайзер );
• микомакс (капсулы, сироп от чешского фармацевтического производителя Зентива );
• микосист (капсулы, раствор для инфузий от венгерского фармацевтического производителя Гедеон Рихтер );
• флуконазол (препараты в различных лекарственных формах от российских и зарубежных фармацевтических производителей );
• флюкостат (капсулы от российского фармацевтического производителя Фармстандарт );
• форкан (капсулы от индийского фармацевтического производителя Ципла ) и другие.

Фуцис и другие противогрибковые препараты

Противогрибковые препараты классифицируются следующим образом:

• Полиены. Они являются природными антимикотиками . Имеют самый широкий спектр противогрибковой активности среди всех противогрибковых препаратов. К ним относятся нистатин , леворин , натамицин , амфотерицин В.
• Азолы. Эти препараты являются наиболее многочисленной и распространенной группой синтетических антимикотиков. Фуцис относится именно к данной группе препаратов. К азолам также относятся лекарства для системного применения, такие как кетоконазол , флуконазол, итраконазол . Для местного применения используются клотримазол , миконазол , бифоназол, эконазол, изоконазол, оксиконазол.
• Аллиламины. Они являются синтетическими антимикотиками, с, преимущественно, фунгицидным действием. Применяются, в основном, при грибковых поражениях кожи и ее придатков. К данной группе относится тербинафин (для системного применения ) и нафтифин (для местного применения ).
• Препараты разных групп. Существуют немногочисленные противогрибковые препараты, которые по своему составу не подходят под названные группы. Для системного применения в некоторых случаях используется гризеофульвин (антибиотик, природный антимикотик ). Для местного применения используется аморолфин (в виде лака для ногтей ), циклопирокс.

Нистатин и фуцис

К сожалению, сегодня нистатин применяется довольно редко. Это связано с двумя причинами. Во-первых, данный препарат имеет большой риск развития побочных эффектов. При использовании нистатина внутрь у пациентов часто наблюдается тошнота , рвота , боль в животе , а при местном использовании – раздражение, зуд и жжение кожи. Во-вторых, в течение длительной истории применения нистатина грибки приобрели устойчивость к данному лекарственному средству. Из-за этого его эффективность снижается по сравнению с новыми препаратами. Нистатин сегодня назначается только в том случае, если по данным бактериологического анализа была обнаружена чувствительность грибов к данному лекарственному средству. Именно поэтому в лечении кандидоза и других грибковых инфекций сегодня отдают предпочтение фуцису (флуконазолу ).

Кетоконазол и фуцис

Механизм действия, спектр чувствительных грибков у кетоконазола и фуциса практически совпадает. Чаще всего их используют при кандидозе, кожных грибковых инфекциях, поражениях волос, ногтей и слизистых оболочек. Однако фуцис, благодаря возможности системного использования, назначают при грибковом менингите , перитоните , воспалении легких . Иногда при тяжелых грибковых инфекциях врачи рекомендуют сочетать системное применение фуциса в виде таблеток и кетоконазола в виде мази или шампуня.

Гризеофульвин и фуцис

Показания к применению фуциса

• Генерализованный (системный ) кандидоз. Это заболевание характеризуется серьезными поражениями грибками рода кандида кожи, слизистых оболочек, внутренних органов, дыхательной, мочеполовой, желудочно-кишечной систем. Встречается, как правило, у лиц с нарушением иммунитета.
• Орофарингеальный (ротоглоточный ) кандидоз. К нему относится кандидоз языка, десен, небных миндалин , глотки, губ (в том числе связанный с ношением зубных протезов ).
• Кандидурия. Заболевание представляет собой кандидоз мочевыводящей системы, когда грибки рода кандида обнаруживаются в моче.
• Генитальный кандидоз. К нему относится острый, хронический рецидивирующий (повторно обостряющийся ) вагинальный кандидоз (молочница ) у женщин, кандидозный баланит (поражение головки полового члена ) у мужчин.
• Криптококковый менингит. Представляет собой поражение мозговых оболочек дрожжевыми грибами – криптококками.
• Отрубевидный (разноцветный ) лишай. Отрубевидный лишай - это поверхностное грибковое рецидивирующее (повторно обостряющееся ) заболевание кожи. Оно проявляется, в основном, в летний период, характеризуется появлением на коже пятен и высыпаний различных оттенков.
• Онихомикоз. Онихомикоз представляет собой грибковое поражение ногтей.
• Это микозы, возбудители которых распространены в природной среде. Они передаются при вдыхании их спор и могут вызвать серьезные поражения легких и других внутренних органов при ослаблении иммунитета. К ним относятся кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз , споротрихоз и другие.

Когда назначается фуцис для внутривенного инфузионного введения?

Фуцис для внутривенного капельного введения применяется при лечении следующих заболеваний:

• Кандидоз. Генерализованный кандидоз, инвазивный кандидоз, кандидемия. Кандидоз слизистых оболочек, включая кандидоз полости рта, глотки, орофарингеальный кандидоз. Бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи. Генитальный кандидоз.
• Криптококкоз. Криптококковый менингит, включая другие локализации этой инфекции (легкие, сердце , почки ).
• Микозы кожи. Микозы стоп, тела, паховой области. Отрубевидный лишай. Онихомикоз (поражение ногтей ).
• Глубокие эндемические микозы. Кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз.
• Профилактика кандидоза, криптококковой и других грибковых инфекций проводится как у пациентов с различными формами угнетения иммунитета (больных СПИДом , при трансплантации органов, больных онкологическими заболеваниями и в других случаях ), так и у больных с нормальным иммунным статусом.

Когда назначается фуцис в виде таблеток (в том числе в виде диспергированных таблеток )?

Фуцис в виде таблеток применяется при лечении следующих заболеваний:

• Кандидоз. Инвазивный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, хронический кожно-слизистый кандидоз, орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов ), кандидурия, вагинальный кандидоз, кандидозный баланит.
• Криптококковый менингит. Криптококковое поражение легких, костей, сердца, почек.
• Микозы кожи. Микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз (когда местная терапия не эффективна или не может быть использована ).
• Профилактика грибковых инфекций. Профилактика кандидоза, криптококковой и других грибковых инфекций проводится как у пациентов с различными формами иммуносупрессии (угнетения иммунитета ) так и у больных с нормальным иммунным статусом.

Когда и назначается фуцис в виде геля?

Фуцис в виде геля применяется при лечении следующих заболеваний:

• кандидозов кожи;
• отрубевидного лишая;
• трихофитии и микроспории (стригущего лишая ) , который поражает волосы, ногти, кожу (болеют и люди, и животные );
• паховой эпидермофитии и эпидермофитии стоп (грибковом поражении эпидермиса кожи указанной локализации ).

Молочница (кандидоз ) и фуцис

Народное название кандидоза - молочница - связано с образованием беловатого налета на слизистых оболочках. При этом образование налета сопровождается зудом, жжением и болью при прикосновении. Кандидоз чаще всего развивается в полости рта или на слизистой оболочке половых органов, однако редко может поражать кожу и ногти. Также существуют системные кандидозы, которые характеризуются попаданием бактерий в кровь и поражением внутренних органов. Системный кандидоз развивается только в случае серьезного иммунодефицита.

Основой лечения молочницы является применение флуконазола (фуциса ). Способ применения препарата зависит от тяжести заболевания. При легких поражениях можно использовать гель, в то время как при тяжелых системных кандидозах используют внутривенное введение фуциса. Сегодня сообщается о том, что существуют виды кандидоза, устойчивые к действию флуконазола. В таких случаях может потребоваться другая противогрибковая терапия с применением аналогов.

Онихомикоз (грибковое поражение ногтей ) и фуцис

Существуют различные виды онихомикоза:

• Атрофический. Часть ногтя истончается и обламывается или отторгается от ногтевого ложа.
• Гипертрофический. Ноготь утолщается, деформируется и теряет блеск.
• Нормотрофический. Ноготь сохраняет свою толщину и блеск, но на его поверхности видны полосы и пятна. Он изменяется в цвете.

Криптококковый менингит (криптококкоз ) и фуцис

Симптомами заболевания являются высокая температура , головная боль , нарушение зрения . Криптококковый менингит развивается медленно, зачастую бессимптомно, поэтому существуют определенные сложности в его диагностике. Тошнота, светобоязнь и другие признаки раздражения мозговых оболочек при данном заболевании отсутствуют. Достоверным диагностическим критерием заболевания является определение криптококков в спинномозговой жидкости.

Лечение данного заболевания обычно начинают с внутривенного введения амфотерицина в высоких дозах, после чего переходят на использование флуконазола (внутрь в виде таблеток ). Заболевание является очень серьезным, может привести к летальному исходу, поэтому успешное лечение возможно только при своевременно начатом лечении.

Профилактика грибковой инфекции во время антибиотикотерапии при помощи фуциса

Инструкция по применению фуциса

Использование при системном лечении грибковых инфекций у взрослых

При лечении фуцисом грибковых инфекций у взрослых применяются следующие дозировки:

• Криптококковый менингит и криптококковые инфекции других локализаций. В первый день обычно этот препарат назначают в дозе 400 мг, а затем переходят на дозу 200 – 400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококкового менингита составляет 6 – 8 недель. Для профилактики его рецидивов (повторных обострений ) у пациентов со сниженным иммунитетом этот препарат назначают в дозе 200 мг в сутки в течение длительного времени.
• Системный кандидоз. В первый день доза препарата обычно составляет 400 мг, а затем по 200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии определяется врачом индивидуально.
• Орофарингеальный кандидоз. При этом заболевании доза препарата обычно составляет 50 – 100 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения в среднем составляет 1 – 2 недели. У пациентов со сниженным иммунитетом терапия может быть более длительной. Для профилактики рецидивов (повторных обострений ) в таких случаях препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю. Длительность терапии определяется врачом индивидуально.
• Атрофический кандидоз полости рта (при ношении зубных протезов ). При этом заболевании доза препарата обычно составляет 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, в сочетании с местным лечением антисептиками .
• Кандидоз бронхов и легких, кандидоз кожи, слизистых оболочек, кандидурия. При этих заболеваниях доза препарата обычно составляет 50 – 100 мг 1 раз в сутки в течение 14 – 30 дней.
• Генитальный кандидоз. При вагинальном кандидозе доза препарата составляет 150 мг. Ее назначают в виде однократного приема таблеток внутрь. Для снижения частоты рецидивов (повторных обострений ) этого заболевания препарат применяется в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность такого лечения определяется врачом индивидуально. Оно может составить от 4 до 12 месяцев. При кандидозном баланите доза препарата составляет 150 мг, с однократным приемом таблеток внутрь.
• Профилактика системной кандидозной инфекции. В зависимости от степени риска развития грибковой инфекции рекомендуемая доза препарата составляет 50 – 400 мг 1 раз в сутки. Схема и длительность терапии и определяется врачом индивидуально.
• Микозы кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, кандидозы кожи. При этих заболеваниях доза препарата обычно составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 – 4 недель. При микозах стоп может длительность лечения может составить 6 недель.
• Отрубевидный лишай. При этом заболевании доза препарата обычно составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 1 – 3 недель. Иногда для лечения этой патологии используют препарат в дозе 50 мг 1 раз в день в течение 2 – 4 недель.
• Онихомикоз. При этом заболевании доза препарата составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение длится до замещения инфицированного ногтя здоровым. Этот срок составляет 3 – 6 месяцев (на руках ) и 6 – 12 месяцев (на ногах ).
• Глубокие эндемические микозы. При этих заболеваниях доза препарата обычно составляет 200 – 400 мг 1 раз в сутки в течение длительного времени. Длительность терапии определяется врачом индивидуально. При кокцидиоидомикозе она может составить 1 – 2 года. При паракокцидиоидомикозе - от 2 до 17 месяцев. При споротрихозе – от 1 до 16 месяцев. При гистоплазмозе – от 3 до17 месяцев.

Использование при системном лечении грибковых инфекций у детей

При лечении фуцисом грибковых инфекций у детей применяются следующие дозировки:

• Кандидоз слизистых оболочек. При этом заболевании доза препарата обычно составляет 3 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки. В первый день может быть использована ударная доза 6 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки.
• Генерализованный кандидоз или криптококковая инфекция. При этих заболеваниях доза препарата обычно составляет 6 - 12 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки.
• Профилактика грибковых инфекций. У детей со сниженным иммунитетом, препарат назначают по 3 - 12 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки. Схема и длительность терапии и определяется врачом индивидуально.

Особенности применения препарата для внутривенного инфузионного введения

Для разведения фуциса для капельного введения применяют один из следующих совместимых растворов:

• 20% раствор глюкозы (декстрозы );
• раствор Хартмана;
• раствор калия хлорида с глюкозой (декстрозой );
• 4,2% раствор натрия бикарбоната;
• аминофузин;
• 0,9% раствор натрия хлорида.

Особенности применения препарата в виде таблеток

Особенности применения препарата в виде диспергированных таблеток

Использование препарата в виде геля?

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Можно ли давать фуцис детям?

Нужна ли корректировка дозы фуциса людям с нарушением функции почек?

Как долго можно принимать фуцис?

Через сколько действует фуцис?

Противопоказания к применению, взаимодействие с другими медикаментами и побочные эффекты фуциса

• повышенная чувствительность к флуконазолу;
• одновременное использование терфенадина (противоаллергического препарата ) при длительной терапии фуцисом в дозе 400 мг в сутки и более;
• одновременное использование цизаприда (противорвотного препарата , повышающего подвижность в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта );
• беременность и кормление грудью;
• заболевания печени и почек;
• аллергия в ответ на применение препарата, появление сыпи на фоне лечения (у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией, системными грибковыми инфекциями );

Побочные эффекты

При употреблении фуциса могут проявиться побочные эффекты со стороны следующих систем: - нарушение состава крови (
Одновременное применение фуциса со следующими медикаментами строго противопоказано (вызывает нарушения в работе сердца ):

• терфенадин, астемизол (противоаллергические препараты );
• цизаприд (противорвотный препарат );
• пимозид (успокоительное средство );
• хинидин (антиаритмическое средство );
• эритромицин (антибиотик ).

Так как при одновременном применении этого медикамента и других лекарств возможно изменение их действия и проявление нежелательных побочных эффектов, применение любых препаратов в период лечения фуцисом должно быть взвешенным и осторожным. Пациенты, принимающие комбинированное лечение, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Они должны регулярно проходить необходимые медицинские исследования, сдавать анализы. При выявлении отклонений или побочных эффектов дозу препаратов корректируют или лечение прекращают.

Возможна ли передозировка при приеме фуциса?

При передозировке данного препарата могут усилиться побочные эффекты, появиться тошнота, рвота, диарея, нарушения со стороны нервной системы и психики - судороги, галлюцинации, параноидальное поведение. При передозировке необходимо промыть желудок и обратиться за медицинской помощью. Для оказания помощи при передозировке применяется форсированный диурез (применение мочегонных препаратов ), гемодиализ.

Фуцис и алкоголь

Не следует принимать алкоголь в период лечения данным препаратом. Фуцис гепатотоксичен. Алкоголь также повреждает печень. При совместном использовании лекарства с алкоголем токсическое действие усиливается в несколько раз. Поэтому не следует чрезмерно нагружать этот орган алкоголем при лечении грибковых инфекций.

Фуцис и вождение автомобиля

Данный препарат может оказать негативное влияние на нервную систему, вызвать головокружение, судороги. Иногда на фоне использования препарата снижается внимание и скорость реакции. Поэтому в период лечения этим лекарством не рекомендуется садиться за руль автомобиля и других технических средств и механизмов.

Стоимость фуциса в аптеках различных городов России

Фуцис – это препарат индийского производства, содержащий в качестве основного действующего вещества флуконазол. Препарат имеет низкую цену и разнообразные формы выпуска. К сожалению, в российских аптеках флуконазол под данным торговым названием можно встретить очень редко, однако фармацевты могут предложить прямые аналоги фуциса по составу. Более распространены такие препараты, как, например, флуконазол, флюкостат, дифлюкан. Цены на перечисленные препараты могут варьировать в широких пределах, однако все они содержат флуконазол в одинаковых дозировках.
Стоимость фуциса в городах России

Город	Цена различных форм фуциса
	Фуцис таблетки 150 мг, 1 штука	Фуцис таблетки 150 мг, 4 штуки
Москва
Санкт-Петербург
Екатеринбург
Красноярск
Краснодар
Нижний Новгород
Воронеж
Новосибирск
Саратов
Ростов на Дону

Нужен ли рецепт для покупки препарата?

Для приобретения этого препарата в виде таблеток или раствора для инфузионного введения требуется рецепт врача. Гель в аптеках отпускается свободно. Требование рецепта объясняется тем, что препарат считается сильнодействующим и может привести к разнообразным побочным явлениям при неправильном применении.