Акинетон для чего назначают. Акинетон - официальная инструкция по применению. Синдром паркинсонизма и болезнь Паркинсона


Производитель: DESMA GmbH (Германия)
Формы выпуска:
  • Таб. 2 мг: 20, 40, 50 или 100 шт.
Цена на Акинетон в аптеках: от 601 руб. до 747 руб. (4 предложений)


Акинетон – антипаркинсоническое средство, выпускающееся в таблетках по 2 мг (в пачке 20 таблеток) и ретардированной форме по 4 мг (10, 20, 30 и 60 шт.), а также ампулах по 1 мл 0,5% раствора. Используется при болезни Паркинсона и вторичном паркинсонизме, а также при экстрапирамидной патологии, возникшей вследствие приема лекарственных препаратов, в том числе нейролептиков. Назначается начиная с 1 мг два раза в сутки, затем постепенно дозу увеличивают, достигая, максимально, 16 мг. У детей лекарство используют в дозе 1-2 мг один-три раза в день. В виде раствора применяют внутримышечно или внутривенно в дозе 0,5-1 мл. Возможные неблагоприятные эффекты: сухость во рту, аллергии, диспепсия, нарушение аккомодации, гипотония, тахикардия, сонливость, задержка стула и мочеиспускания. Несовместим с этанолом. Усиливает действие других препаратов их этой группы, антиконвульсантов и противоаллергических средств. Нельзя использовать при патологии желудочно-кишечного тракта, идиосинкразии, ДГПЖ, глаукоме. У детей, беременных, женщин, кормящих грудью применять препарат с большой осторожностью и по строгим показаниям.

Список доступных синонимов и аналогов препарата Акинетон

Бипериден (таблетки) → синоним Рейтинг: 4


Аналог дешевле от 508 руб.

Производитель: -
Формы выпуска:
  • Таблетки
Бипериден – препарат с тем же действующим веществом, что и у акинетона. Является блокатором холинорецепторов. Форма выпуска и дозировки соответствуют указанным выше у акинетона. Биодоступность вещества при использовании в таблетках приблизительно 10-30%. Выводится с мочой и калом. Показан при паркинсонизме у взрослых и экстрапирамидных нарушениях вследствие приема нейролептиков во взрослом и детском возрасте. Может вызывать такие М-холинолитические осложнения, как: сухость во рту, мидриаз, нарушение зрения, диспепсия, задержку мочи и стула, понижение артериального давления, тахикардию. Возможны и изменения со стороны нервно системы: слабость, сонливость, галлюцинации, нарушение памяти, внимания. Как и другие препараты, может вызывать кожную сыпь, ангионевротический отек. Нельзя использовать при индивидуальной непереносимости, состояниях, сопровождающихся выраженной гипотонией, при тахиформах аритмий, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кишечной непроходимости. Влияние препарата на плод малоизучено, следовательно, прием во время беременности нежелателен.

Циклодол (таблетки) → заменитель Рейтинг: 17


Аналог дешевле от 485 руб.

Производитель: TALLINN PHARMACEUTICAL COMPANY (Эстония)
Формы выпуска:
  • Таб. 2 мг: 50 шт.
Цена на Циклодол в аптеках: от 21 руб. до 100 руб. (18 предложений)

Циклодол – один из основных препаратов, применяемых для лечения паркинсонизма. Обладает выраженным центральным М и Н-холинолитическим действием и периферическим М-холинолитическим. Хорошо уменьшает тремор, меньше влияет на ригидность и брадикинезию. Производится в таблетках по 1, 2 и 5 мг. Применяют при болезни Паркинсона, болезни Литтла, паркинсонизме, а также других экстрапирамидных нарушениях, в том числе, лекарственнообусловленных. Может использоваться при спастических парезах с целью снижения мышечного тонуса. Прием препарата начинают с дозы 0,5 – 1 мг в сутки, постепенно повышая ее до достижения эффекта, но не больше чем до 15 мг в день. Неблагоприятными эффектами, вызванными приемом препарата являются: сухость кожи и слизистых, диспепсия, запоры, задержка мочи, психическое и двигательное возбуждение, гипотония, тахикардия, аллергия. Противопоказан при глаукоме, аденоме простаты, атонии кишечника. Осторожно использовать при тахиаритмиях, гипотонии, поражении почек и печени, у беременных, у пожилых людей и в детском возрасте. Может вызывать лекарственную зависимость.

Мендилекс (таблетки) → синоним Рейтинг: 11


Аналог дешевле от 400 руб.

Производитель: ALKALOID AD (Македония)
Формы выпуска:
  • Таб. 2 мг: 50 шт.
Цена на Мендилекс в аптеках: от 112 руб. до 133 руб. (30 предложений)

Мендилекс – синоним Акинетона, действующим веществом препарата также является бипериден. Выпускается в таблетках по 2 мг в упаковке по 10 шт. Обладает центральным и периферическим холинолиическим действием, что приводит к уменьшению симптомов паркинсонизма, таких, как акинезия и ригидность и дрожание. Можно применять как в виде монотерапии, так и в комплексном лечении заболевания. Показан при первичном и вторичном паркинсонизме, а также при других заболеваниях экстрапирамидной системы, в том числе, лекарственнообусловленных. Несовместим с алкоголем. Усиливает эффект других препаратов, обладающих холинолитической активностью. Из побочных эффектов может вызывать головокружение, слабость, сонливость, сухость глаз и рта, мидриаз, диспепсические явления, гипотонию, тахикардию, задержку мочи и стула, аллергию, галлюцинации. Противопоказаниями является беременность, лактация, аденома простаты, атония кишечника, кишечные кровотечения, глаукома, идиосинкразия, психозы.


Аналог дешевле от 376 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:
  • Табл. 100 мг, 100 шт.
Цена на Мидантан в аптеках: от 63 руб. до 152 руб. (74 предложений)

Мидантан – центральный М-холинолитик, обладающий нейропротективным эффектом. Выпускается в таблетках по 100 мг в упаковке по 100 шт. Использует при болезни Паркинсона, вторичном паркинсонизме (помимо лекарственнообусловленного). Эффективен больше в отношении брадикинезии, брадифрении и ригидности, на тремор влияет незначительно. Действует быстро. Назначается по 50-100 мг 2 раза в сутки, постепенно доводя до суточной дозы в 200-400 мг в три-четыре приема. Можно назначать в сочетании с Леводопой и холинолитиками. Препарат обычно хорошо переносится. Может вызывать головную боль, головокружение, бессонницу, анорексию, снижение остроты зрения, галлюцинации, отеки лодыжек. Противопоказан при глаукоме, эпилепсии, психозе, язвенной болезни желудка, сердечной недостаточности, беременности и лактации.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

На одну таблетку:

активное вещество ; биперидена гидрохлорида 2,0 мг;

вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

Описание:

Почти белого цвета, плоскоцилиндрические таблетки, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.

Фармакотерапевтическая группа: Холиноблокатор центральный АТХ:  

N.04.A.A.02 Бипериден

Фармакодинамика:

Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации после приёма внутрь и максимальная концентрация составляют соответственно 0,5-2 ч (1,01-6,53 нг/мл). Равновесная концентрация при приёме внутрь 2 мг 2 раза в сутки достигается через 15,7-40,7 ч. Связь с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг массы тела. Биодоступность после однократного приёма внутрь составляет около 33±5%. Проникает в грудное молоко.

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т 1/2) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться до 38 ч.

Показания:

Синдром паркинсонизма у взрослых;

Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного тракта.

Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам. Беременность и лактация:

Поскольку опыт применения препарата Акинетон® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре.

Препарат Акинетон® выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Лечение препаратом Акинетон® обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

Синдром паркинсонизма у взрослых:

Взрослые - 1 мг внутрь 1-2 раза в сутки (1/2 таблетки). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сутки (1/2-2 таблетки 3-4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 таблеток). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приёма в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на приём препарата Акинетон® ретард таблетки.

Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием лекарственных средств : в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают 1-4 мг (1/2-2 таблетки) от одного до четырёх раз в сутки в качестве корректора нейролептической терапии.

Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг (1/2-1 таблетка) от одного до трёх раз в сутки.

Препарат следует принимать во время или после приёма пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды.

Продолжительность лечения зависит от вида истечения заболевания.

При отмене Акинетона® его дозировку следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Прочие побочные эффекты: сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потоотделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с аденомой простаты (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи (антидот - ), закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Передозировка:

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин. При необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противосудорожными лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости).

Одновременное назначение с может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.

Особые указания:

Предупреждения:

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон®.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Приём препарата Акинетон® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами или алкоголем может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 2 мг.

Активным веществом "Акинетона" является бипериден гидрохлорид. Таблетка вмещает 2 мг действующего вещества. Кроме того, наличие дополнительных компонентов (крахмала кукурузного, крахмала картофельного, моногидрата лактозы, стеарата магния, целлюлозы микрокристалической, коповидона, дигидрата кальция гидрофосфата, талька, чистой воды) предполагает состав препарата "Акинетон".

Инструкция по применению, фото говорят о том, что таблетированная форма препарата имеет практически белую окраску, плоскоцилиндрическую форму. На одной из сторон таблетки имеется риска с фасками крестообразной формы.

1 мл раствора содержит бипериден лактат в количестве 5 миллиграммов. Дополнительными компонентами служат: инъекционная вода и

Фармакологическое действие

Основное вещество бипериден - холиноблокатор центрального действия.

Воздействие предполагает угнетающую способность на активность холинергических нейронов в полосатом теле, которое является структурной единицей экстрапирамидной системы.

Лекарственное средство вызывает ганглиоблокирующий эффект, спазмолитический и умеренной выраженности м-холиноблокирующее воздействие на периферию (спазмолитическое).

Применение препарата способствует устранению тремора конечностей, который возникает при употреблении холинергических ЛС (например, пилокарпина), а также каталепсии и ригидности мышц на фоне приема нейролептиков. Обладает способностью провоцировать

Фармакокинетика

" Акинетон" связывается с протеинами плазмы на 91-94%. Плазменный клиренс будет составлять 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг массы тела. Однократный прием пероральной формы имеет биодоступность около 33 ± 5%.

Способен проникать в грудное молоко.

Бипериден в полной мере метаболизируется в организме человека. В моче в неизмененном виде данное вещество не определяется. Основными метаболитами являются бициклогептан и пиперидин, которые выводятся с калом и мочой.

Эллиминация осуществляется в две фазы, с периодом полураспада (Т 1/2) 90 минут в течение первой фазы и 24 часа - второй фазы. У пожилых пациентов период полураспада может существенно увеличиваться.

Показания к применению

"Акинетон" применяют при экстрапирамидных нарушениях, вызванных приемом некоторых медикаментов (нейролептиков, антипсихотических средств).

Также препарат показан при диагностировании болезни паркинсонизма (средство назначают в комбинации с базисной терапией),

Противопоказания

Назначение данного лекарственного средства не показано при индивидуальной непереносимости действующего вещества препарата "Акинетон".

Инструкция по применению информирует, что следует избегать назначения препарата при диагностировании у больного такой патологии, как увеличение предстательной железы, закрытоугольная глаукома, обструктивные изменения в ЖКТ (стеноз привратника, кишечная генеза).

Аритмии, эпилепсия, грудное кормление, пожилой возраст пациента, беременность являются факторами, при которых "Акинетон" назначают с большой осторожностью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС проявляются астенией, повышенной утомляемостью, сонливостью слабостью, оцепенением, головокружением, чувством обеспокоенности, тревоги, нарушением памяти, спутанностью сознания, галлюцинациями, каталепсией, лекарственной зависимостью от препарата "Акинетон".

Инструкция по применению говорит о побочных эффектах и со стороны органа зрения - мидриазе, нарушении аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы характеризуется учащением частоты сердечных сокращений (тахикардией); иногда - урежением (брадикардией); при применении инъекционной формы препарата - снижением артериального давления (гипотензией).

Со стороны системы пищеварения - сухостью во рту, диспепсическими проявлениями, запорами.

Со стороны обменных процессов - уменьшением потоотделения.

Со стороны системы мочевыделения - у пациентов с увеличением (гипертрофией) предстательной железы - возможным затруднением мочеиспускания.

Аллергические проявления: сыпь на кожных покровах, зуд.

Способы применения

Для внутримышечного, а также перорального применения таблетированной формы является годным препарат "Акинетон".

Инструкция по применению говорит о том, что терапия "Акинетоном" обычно стартует с незначительных доз, далее доза препарата ступенчато увеличивается в зависимости от необходимого терапевтического действия и наличия побочных эффектов.

Взрослые при употреблении пероральной формы препарата начинают лечение с дозы 1 мг в 1-2 приема в течении дня либо 2 мг разделенных в два приема за сутки. Далее дозировку можно увеличить до 8-ми мг в два-четыре приема. Однако не следует увеличивать дозу более, чем на 2 мг за сутки. Не следует превышать максимальную дозировку средства в 6-ть-16-ть мг в течение суток. Разовая доза инъекционной формы лекарства не должна превышать 2,5-5 мг. Эту дозу можно ввести повторно через полчаса, но количество введений за сутки не должно превышать 4 раз. Максимальная доза лекарственного средства в инъекционной форме составляет 20-ть мг в течение суток. Когда оптимальная доза препарата будет достигнута, то возможен переход на прием "Акинетона ретард".

Однако не стоит забывать об индивидуальном подходе к каждому конкретному пациенту при назначении терапии бипериденом.

Экстрапирамидная патология, возникающая вследствие приема некоторых медпрепаратов (антипсихотических средств или нейролептиков) требует назначения данного вещества в разовой дозе 2 мг перорально либо парентерально. Повторять введение указанной дозы можно каждые полчаса. Однако, как было указанно выше, количество введений не должно превышать 4 раза. Пероральную дозу препарата следует разделить на один-три приема.

Болезнь Паркинсона предполагает назначение данного лекарственного средства по 6-8 мг перорально в 2-4 приема за сутки, постепенно дозу можно увеличивать до 6-ти-16-ти мг.

Детский возраст до года предполагает возможность назначения этого препарата в инъекционной форме медленно, разовая доза составляет 1 мг или 0,2 мл. При возрасте с года до 6-ти лет назначают 2 мг или 0,4 мл. С 6-ти до 10-ти лет - 3 мг или 0,6 мл. Данную дозу при экстренной необходимости можно ввести повторно через полчаса. При наличии побочных эффектов на введение препарата следует прекратить инъекцию.
При проведении терапии пероральной формой лекарственного средства в возрасте с 3-х до 15-ти лет берут дозировку в 1-2 мг в 1-3 приема в течение суток.

Таблетки нельзя употреблять на голодный желудок, а запивать необходимо умеренным количеством воды. При возникновении нежелательных побочных эффектов со стороны системы пищеварения следует принимать препарат сразу после трапезы, что уменьшает выраженность неблагоприятного влияния средства "Акинетон".

Инструкция по применению указывает, что в случае у взрослых в комплексе стандартной терапии также назначают данное лекарство, а доза его составляет 5-ть-10-ть мг для инъекционных форм, но только в случаях, несущих угрозу жизни пациента.

При отравлениях органическими фосфорными смесями дозирование биперидена проводится индивидуально, что зависит от тяжести поражения. Стартуют с дозы в 5 мг в случае внутривенного введения, повторные введения продолжаются до момента, когда исчезнут признаки отравления.

Передозировка

Передозировка проявляется ярко выраженными холиноблокирующими эффектами, вызываемыми лекарством "Акинетон".

Инструкция по применению, отзывы врачей обращают внимание на тот факт, что терапия данного состояния посимптомная (поддержание сердечно-сосудистой и респираторной систем, оксигенотерапия, коррекция гипертермии, при необходимости устанавливают мочевой катетер). Необходимо введение (в первую очередь физостигмина) .

Взаимодействие

" Акинетон" при одновременном применении с м-холиноблокаторами, лекарственными средствами, обладающими антигистаминным и противоэпилептическим действиями усиливает выраженность последних. Однако одновременное применение с метоклопрамидом ослабляет его терапевтическое действие. Отмечается категорическая несовместимость препарата с этанолом. Назначение хинидина увеличивает в разы риск развития проявлений дискинезии. М-холинергический эффект усиливается при применении леводопы.

Условия хранения и продажи

Для приобретения данного препарата необходим рецепт врача для предоставления фармацевту. Для хранения "Акинетона" нужно соблюдать температурный режим, т. е. температура окружающей среды не должна превышать значение в 25 градусов (шкала Цельсия). Необходима недоступность для детей к средству "Акинетон".

Инструкция дает срок годности препарата - пять лет.

Особые указания

Назначение биперидена в период беременности и грудного вскармливания (лактации) требует наличия строгих показаний.

Бипериден может попадать в организм ребенка с грудным молоком, что является причиной временного отказа от грудного вскармливания до отмены препарата "Акинетон".

Описание препарата обращает внимание, что при принятии решения о назначении биперидена в период беременности и лактации учитывают возможный риск для новорожденного, плода.

Пожилой возраст пациента становится фактором риска при лечении данным препаратом. Поэтому назначают "Акинетон" данной категории лиц с большой осторожностью.

Отсутствие киках-либо данных, свидетельствующих о безопасности применения в детском возрасте, является причиной того, что не применяется для детей препарат "Акинетон".

Описание препарата (инструкция по применению) указывает на тот факт, что осторожность необходима при применении данного лекарственного средства у больных эпилепсией или аритмией.

При длительном применении может развиться лекарственная зависимость.

Риск развития синдрома абстиненции предполагает постепенное прекращение терапии "Акинетоном".

В период проведения терапии следует избегать употребления спиртсодержащих напитков.

Терапия данным препаратом предполагает необходимость воздержания от вождения транспортными средствами и занятий видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции, так как это несет в себе потенциальную опасность из-за риска возникновения головокружения.

"Акинетон". Инструкция по применению. Аналоги

Синонимами препарата служат следующие вещества: "Бипериден", "Мендилекс", "Биперидена гидрохлорид".

"Акинетон". Отзывы

Препарат обладает высокой эффективностью при лечении паркинсонизма, тремор в конечности прекращается уже через малый промежуток времени. Отмечается хорошая переносимость медикамента "Акинетон".

Владелец регистрационного удостоверения:
DESMA GmbH

Код ATX для АКИНЕТОН

N04AA02 (Biperiden)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата АКИНЕТОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.020 (Противопаркинсонический препарат - ингибитор холинергической передачи в ЦНС)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки плоскоцилиндрические, почти белого цвета; на одной стороне имеется крестообразная риска с фасками.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные с картонными перегородками.

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.

АКИНЕТОН: ДОЗИРОВКА

При синдроме паркинсонизма взрослым в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.

При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон® ретард.

При двигательных нарушениях, вызванных действием , для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

При назначении препарата внутрь в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии. Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной препаратом.

При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Беременность и лактация

Поскольку опыт применения препарата Акинетон® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

АКИНЕТОН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме раствора для инъекций - при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.

Показания

  • синдром паркинсонизма у взрослых;
  • экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых,
  • вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
  • отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых (для раствора для в/м и в/в введения).

Противопоказания

  • закрытоугольная глаукома;
  • стеноз ЖКТ;
  • мегаколон;
  • обструкция ЖКТ;
  • детский возраст до 3 лет (для таблеток);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон®.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон®, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Похожие публикации