Ацетилсалициловая кислота. Свойства, получение, применение и польза ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота: инструкция по применению. От чего помогает препарат

В каждой семье в аптечке обязательно присутствует такое лекарство, как ацетилсалициловая кислота. Но каждого второго человека интересует такой вопрос: «Ацетилсалициловая кислота - это «Аспирин» или нет?» Вот об этом и пойдет речь в нашей статье, а также мы поведаем о свойствах и применении данного препарата.

Немного истории

Впервые ацетилсалициловая кислота была открыта в конце 19 века молодым химиком Феликсом Хоффманом, который в те времена работал в компании «Байер». Он очень хотел разработать такое средство, которое бы помогло его отцу облегчить боль в суставах. Идею, где искать нужный состав, ему подсказал лечащий врач отца. Он назначил своему пациенту салицилат натрия, но принимать его больной не мог, так как он сильно раздражал слизистую желудка.

По прошествии двух лет в Берлине был запатентован такой препарат, как «Аспирин», так что ацетилсалициловая кислота - это «Аспирин». Это сокращенное название: префикс «а» - это ацетильная группа, которую присоединили к салициловой кислоте, корень «спир» указывает на спирейную кислоту (этот вид кислоты в виде эфира присутствует в растениях, одним из них является спирея), а окончание «ин» в те далекие времена часто использовали в названиях лекарственных средств.

«Аспирин»: химический состав

Получается, что ацетилсалициловая кислота - это «Аспирин», и в его молекуле заключено две активных кислоты: салициловая и уксусная. Если хранить препарат при комнатной температуре, то при повышенной влажности он быстро разлагается на два кислотных состава.

Именно поэтому в составе «Аспирина» всегда присутствуют уксусная и салициловая кислоты, по прошествии небольшого промежутка времени главного составляющего становится значительно меньше. От этого и зависит срок годности препарата.

Прием таблетки

После того как «Аспирин» попадает в желудок, а потом и в двенадцатиперстную кишку, сок из желудка на него не действует, так как кислота лучше всего растворяется в щелочной среде. После двенадцатиперстной кишки она всасывается в кровь, и только там происходит его перевоплощение, высвобождается салициловая кислота. Пока вещество доходит до печени, количество кислот уменьшается, а вот их водорастворимых производных становится значительно больше.

А уже проходя по сосудам организма, они доходят до почек, откуда выводятся вместе с мочой. На выходе от "Аспирина" остается мизерная доза - 0,5%, а оставшееся количество - это метаболиты. Именно они и являются тем лечебным составом. Также хочется сказать, что у препарата имеются 4 лечебных эффекта:

• Предотвращение возникновения тромбов.
• Противовоспалительные свойства.
• Жаропонижающее действие.
• Снимает болевой синдром.

Большую область применения имеет ацетилсалициловая кислота, инструкция содержит подробные рекомендации по использованию. Обязательно необходимо с ней ознакомиться или посоветоваться с врачом.

«Аспирин»: применение

Мы выяснили, как действует ацетилсалициловая кислота. От чего помогает она, разберемся далее.

1. Применяют при болях.
2. При высокой температуре.
3. При разного рода воспалительных процессах.
4. При лечении и профилактике ревматизма.
5. Для профилактики тромбозов.
6. Профилактика инсульта и инфаркта.

Прекрасный препарат - ацетилсалициловая кислота, цена на него также порадует каждого, ведь она невысока и колеблется в пределах 4-100 рублей в зависимости от производителя и дозировки.

«Аспирин»: борьба с тромбами

Тромбы образовываются в тех местах кровеносного сосуда, где есть какие-либо повреждения стенок. В этих местах обнажаются волокна, которые и скрепляют клетки одну с другой. На них и задерживаются тромбоциты крови, которые выделяют вещество, помогающее усилить слипание, и в таких местах сосуд сужается.

Чаще всего в здоровом организме тромбоксану противостоит другое вещество - простациклин, он не позволяет тромбоцитам слипаться и, наоборот, расширяет сосуды. В то время, когда сосуд повреждается, равновесие между двумя этими веществами сдвигается, и простациклин просто перестает вырабатываться. Тромбоксан вырабатывается в избытке, и комок тромбоцитов растет. Таким образом, кровь по сосуду с каждым днем течет все медленнее. В дальнейшем это может привести к инсульту или инфаркту. Если постоянно принимается ацетилсалициловая кислота (цена на препарат, как уже отмечалось, является более чем доступной), то все кардинально меняется.

Входящие в состав «Аспирина» кислоты предотвращают быстрый рост тромбоксана, помогают вывести его из организма. Таким образом, препарат защищает сосуды от тромбов, но принимать лекарство стоит не менее 10 дней, так как только по истечении этого времени тромбоциты восстанавливают свою способность слипаться.

Ацетилсалициловая кислота как жаропонижающее средство

В связи с тем что у данного препарата есть способность расширять сосуды, то выделяемое человеческим организмом тепло отводится намного лучше - температура падает. Ацетилсалициловая кислота от температуры считается лучшим препаратом. К тому же это лекарственное средство действует и на терморегулирующие центры мозга, подавая ему сигнал снизить температуру.

Нежелательно давать в качестве жаропонижающего это лекарство детям из-за его сильного раздражающего действия на желудок.

«Аспирин» как противовоспалительное и болеутоляющее средство

Данный препарат вмешивается и в воспалительные процессы организма, он препятствует выбросу крови в места образования воспалений, а также тех веществ, которые вызывают боль. У него есть способность усиливать выработку гормона гистамина, который расширяет сосуды и усиливает приток крови к месту воспалительного процесса. Он также помогает укрепить стенки тонких сосудов. Все это создает противовоспалительный и анальгезирующий эффект.

Как мы выяснили, эффективна ацетилсалициловая кислота от температуры. Однако это не единственное ее достоинство. Она эффективна при всех видах воспалений и болевых ощущений, происходящих в организме человека. Именно поэтому этот препарат наиболее часто встречается в домашних аптечках.

"Аспирин" для детей

Ацетилсалициловая кислота детям назначается при повышенной температуре, инфекционно-воспалительных заболеваниях и при сильной боли. Принимать ее стоит осторожно детям в возрасте до 14 лет. А вот тем, кто достиг 14-летия, можно принимать по полтаблетки (250 мг) утром и вечером.

«Аспирин» принимают только после еды, и обязательно таблетку детям стоит хорошо измельчить и запить большим количеством воды.

Противопоказания

Ацетилсалициловая кислота (это «Аспирин», как большая часть людей его называют) может не только принести пользу организму, но и навредить. Она считается очень агрессивным средством.

Первое, что не нужно делать, - это употреблять просроченный препарат, так как "Аспирин" может раздражать слизистую желудка, что в итоге приведет к язве. К тому же тем, у кого есть заболевания ЖКТ, препарат надо принимать только по назначению доктора и лучше всего запивать лекарство молоком. Людям с болезнями почек и печени его также стоит принимать с максимальной осторожностью.

Женщинам во время беременности принимать препарат не рекомендуется, так как есть данные, что он может отрицательно повлиять на развитие плода. Да и перед родами его использовать не стоит, так как это приведет к ослаблению схваток или же может вызвать длительное кровотечение.

Если вы думаете, что совершенно безвредна ацетилсалициловая кислота, инструкция говорит совсем о другом. У нее имеется масса противопоказаний и побочных действий. Перед применением необходимо взвесить все плюсы и недостатки.

Заключение

Итак, подведем итоги. Ацетилсалициловая кислота от чего помогает? Этот препарат помогает от повышенной температуры, от образования тромбов, это прекрасное противовоспалительное и болеутоляющее средство.

Даже несмотря на то, что у препарата имеются серьезные противопоказания к использованию, ему сулят радужное будущее. В настоящее время большинство ученых ищут такие добавки, которые бы смогли уменьшить пагубное влияние средства на отдельные органы. Также есть мнение, что другие лекарственные препараты не смогут вытеснить «Аспирин», а, наоборот, у него появятся новые области применения.

Со времен изгнания из рая Адама и Евы люди подвергаются беспрестанным атакам со стороны тысяч различных заболеваний. И поэтому вот уже много веков человечество находится в поисках универсальных средств, которые помогали бы справится с жестокими болезнями. Иногда эти поиски бывают удивительно удачными. Так, к примеру, в один благословенный летний день 1897 года в лаборатории "Bayer" было впервые синтезировано вещество, получившее название "ацетилсалициловая кислота". От чего она может спасти мир, очень скоро предстояло узнать всему человечеству.

Что такое ацетилсалициловая кислота?

Что же это за вещество такое - ацетилсалициловая кислота? Выглядит оно как белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде, но хорошо растворяющийся в спирте, а также в щелочных растворах. Данную субстанцию получают при химическом взаимодействии кислоты салициловой с

Ацетилсалициловую кислоту можно считать первым синтетическим лекарственным препаратом. До ее открытия для лечения различных заболеваний в качестве лекарственных средств применялись только натуральные отвары, экстракты и вытяжки из растений. И вот впервые в мире было синтезировано вещество, которое можно было выпускать в огромных промышленных масштабах.

Новое лекарственное средство получило название "Аспирин" и очень скоро стало самым востребованным лечебным препаратом как среди врачей, так и у пациентов. Кстати, в распространенном вопросе: "Что лучше - "Аспирин" или - нет никакого смысла, потому что это одно и тоже.

Предшественник ацетилсалициловой кислоты

До появления лекарственного средства "Аспирин" врачи широко применяли природное вещество, содержащееся в коре ивы - салициловую кислоту. Ее целебные свойства были известны с самой глубокой древности. Еще легендарный целитель Гиппократ подметил, что отвар ивовой коры помогает справиться с лихорадкой и различными воспалительными процессами, понизить температуру тела или убрать боль.

Но чистую салициловую кислоту смогли получить гораздо позже - в начале XIX в. Правда, тот препарат отличался дороговизной и выпускался в очень ограниченных количествах. В 1860-м году был разработан метод получения салициловой кислоты при помощи взаимодействия и углекислого газа.

Несмотря на то что это лекарственное средство доказало свою эффективность при лечении множества заболеваний, оно не смогло получить широкого распространения, так как обладало массой побочных эффектов. Не многие пациенты могли вынести неприятный горько-кислый вкус препарата, к тому же из-за слишком высокой кислотности вызывала сильнейшее раздражение слизистой ротовой полости и желудка. Очень скоро будет синтезирована ацетилсалициловая кислота, от чего лечение многих болезней станет намного проще, быстрее и приятнее.

При каких болезнях помогает ацетилсалициловая кислота?

Ацетилсалициловая кислота или "Аспирин" считается практически универсальным препаратом. Судите сами: лекарство "Аспирин" хорошо понижает температуру, обезболивает, оперативно способствует прекращению различных воспалительных процессов в организме. А еще это средство обладает свойством разжижать кровь, благодаря чему может помогать, если существует опасность образования тромбов.

Хотите узнать, как еще действует ацетилсалициловая кислота, от чего она помогает? Людям, склонным к заболеваниям сердца и сосудов, врачи часто рекомендуют длительный прием небольших доз "Аспирина", это значительно понижает риск возникновения инсульта или инфаркта миокарда.

При головной боли, а также когда болят зубы, ацетилсалициловая кислота может оказать хороший оперативный обезболивающий эффект. Также хорошо помогает данное средство при болезненных месячных и болевых ощущениях, вызванных невралгией, остеоартрозом либо артритом. Плюсом этого препарата является еще и то, что к нему не развивается привыкание, что отличает его от других анальгетиков.

Но не так безобидна кислота ацетилсалициловая! Рецепт на нее всегда должен выписывать врач, самостоятельное бесконтрольное применение "Аспирина" может привести к нежелательным последствиям.

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Многие люди на собственном горьком опыте смогли убедиться, что самолечение чревато неприятностями. Ацетилсалициловая кислота, конечно, может применяться самостоятельно, но далеко не во всех случаях. А пить этот препарат горстями, не соблюдая рецептуру, вообще опасно. Дело в том, что "Аспирин" оказывает достаточно сильное раздражающее действие на оболочку желудка. Для того чтобы снизить вредное воздействие кислоты, необходимо принимать ацетилсалициловую кислоту только после еды и запивать большим количеством жидкости. Будущим мамам особенно важно знать, как может действовать ацетилсалициловая кислота. При беременности не стоит рисковать!

Передозировка "Аспирином" чревата отравлением, которое может сопровождаться тошнотой или даже сильной рвотой, болью в желудке и головокружением. А в самых тяжелых случаях может привести к расстройству координации движений, судорогам, токсическому поражению почек и печени, кровоизлияниям. Ацетилсалициловая кислота, от чего бы она не применялась, должна приниматься строго по инструкции с обязательным соблюдением точной дозировки и противопоказаний.

Противопоказания к применению

Не стоит принимать лекарственное средство "Аспирин", если имеются заболевания желудочно-кишечного тракта. Бронхиальная астма и также являются противопоказаниями к применению данного препарата. Склонность к кровотечениям, стенокардия, увеличенная щитовидная железа, артериальная гипертензия, период грудного вскармливания, а также наличие повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте тоже являются противопоказаниями.

Особенно стоит упомянуть о детях! Препарат "Аспирин" нельзя принимать детям до 15 лет при наличии острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями. Запрет этот вызван риском развития синдрома Рейе.

Ацетилсалициловая кислота при беременности

Многие врачи считают, что лучше избегать приема ацетилсалициловой кислоты во время беременности. Конечно, разовый прием этого средства вряд ли может всерьез повредить ребенку и самой будущей маме, но вот регулярное употребление "Аспирина" в обычных дозировках для беременной женщины совершенно недопустимо.

Считается, что на ранних стадиях беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, могут вызывать угрозу выкидыша. Некоторые ученые считают, что постоянный прием "Аспирина" может тормозить рост плода и увеличивать риск отслоения плаценты. А регулярное применение этого лекарственного средства в последнем триместре беременности может задерживать роды, негативно сказываться на их течении (угроза кровотечения) и делает возможным появление осложнений у новорожденного со стороны сердца и легких.

Ацетилсалициловая кислота - аналоги

У препарата "Аспирин" существует очень много аналогов. Возможно, вы будете удивлены, узнав, что такие лекарственные средства, как "Кардиомагнил", "Кардиопирин", "Упсарин упса", "Экорин", "Терапин", "Реокард", "Ацекардин", "Аспекард", "Анопирин" и многие другие препараты, которые продаются в аптеках, являются аналогами ацетилсалициловой кислоты. Отличаются они от "Аспирина" только ценой и тем, где были произведены.

Что лучше - таблетки или раствор?

Еще несколько десятилетий назад в наших аптеках можно было купить только одну единственную разновидность препарата "Ацетилсалициловая кислота" - таблетки. Но теперь ассортимент расширился и "Аспирин" продается еще и в виде шипучих растворимых пилюль. Последний вариант является гораздо предпочтительнее.

Дело в том, что традиционные твердые таблетки трудно растворяются в желудке и поэтому больше вредят ему. Да и действие такого препарата более замедленно, в отличие от шипучего раствора, который практически мгновенно усваивается организмом, не нанося никакого вреда ни желудочно-кишечному тракту, ни слизистой рта. Особенно когда нужны хорошие анальгетики, препараты "Аспирина" в виде быстрорастворимых таблеток способны оказать необходимую человеку помощь наиболее оперативно.

Применение "Аспирина" для избавления от прыщей

В последнее время вошли в моду маски на основе таблеток "Аспирина", которые помогают быстро избавиться от прыщей. Ацетилсалициловая кислота для лица действительно является очистительным, противовоспалительным средством. Она сужает поры, избавляет от черных точек, действуя наподобие хорошего дорогого скраба, а также подсушивает небольшие угревые высыпания.

Для приготовления такой маски нужна основа в виде глины, меда, кофе, йогурта или оливкового масла и обычные пилюли "Аспирина". Шипучие таблетки для косметической процедуры покупать не стоит. Целебное действие ацетилсалициловой маски против прыщей основано на противовоспалительном действии этого средства. Но не стоит думать, что только одними такими масками можно полностью вылечить проблемную кожу лица, скорее, их можно рассматривать в качестве дополнительного средства.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Код АТХ: N02ВА01

Торговое название: Ацетилсалициловая кислота Международное непатентованное название: Acetylsalicylic acid Форма выпуска: таблетки 500 мг Описание: таблетки белого цвета, слегка мраморные, с характерным запахом, плоскоцилиндрические, с риской, фаской. Состав: 1 таблетка содержит: действующего вещества — ацетилсалициловой кислоты — 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота лимонная пищевая, тальк, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный. Фармакотерапевтическая группа: Прочие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные.

Острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, син-дром Дресслера, ревматическая хорея;
- болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея);
- заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом: люмбаго, ишиас;
- невралгия, миалгия;
- лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспа-лительных заболеваниях;
- профилактика развития инфаркта миокарда при ИБС, наличии нескольких факторов риска ИБС, безболевой ишемии миокарда, нестабильной стенокардии;
- профилактика повторного инфаркта миокарда у лиц с инфарктом в анамнезе;
- профилактика ишемического инсульта у лиц с транзиторной ишемической атакой, ишемическим инсультом в анамнезе (у мужчин);
- снижение риска повторного стеноза и вторичного расслоения коронарной артерии после баллонной коронарной ангиопластики и установки стента;
- профилактика тромбоэмболий при васкулитах коронарных артерий (болезнь Кавасаки, аортоартериит Такаясу), клапанные митральные пороки сердца, мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- «аспириновая» астма и «аспириновая» триада;
- геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии), гипопротромбинемия, гемофилия;
- расслаивающая аневризма аорты;
- портальная гипертензия;
- дефицит витамина К;
- прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более;
- почечная и печеночная недостаточность;
- беременность I и III триместр, лактация;
- подагра и подагрический артрит;
- детский возраст до 15 лет в сочетании с гипертермией на фоне вирусных заболеваний.

Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи. Таблетку помещают в 100 мл кипяченой воды (1/2 стакана) и, помешивая, добиваются ее распада, после чего выпивают полученную взвесь.
Взрослым назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, максимальная суточная доза - 6 таблеток.
Детям (при лечении острой ревматической лихорадки, перикардита, устранении болевого синдрома) назначают из расчета 20-30 мг/кг. В возрасте 2 - 3 лет 100 мг/сут. В возрасте 4-6 лет в дозе 200 мг/сут. В возрасте 7-9 лет в дозе 300 мг/сут. В возрасте старше 12 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 750 мг.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у лиц перенесших инфаркт 40 - 325 мг 1 раз в сутки, вечером (обычно 1/4-1/2 таблетки).
В качестве средства для снижения агрегации тромбоцитов и предупреждения тромбоэмболических осложнений по 250-325 мг/сут (1/2-3/4 таблетки) в течение продолжительного периода.
При транзиторных ишемических атаках или церебральных тромбоэмболических осложнениях у мужчин применяют по 250-325 мг/сут (1/2-3/4 таблетки) с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта - по 325 мг (3/4 таблетки) через каждые 7 ч через назогастральный зонд. Затем внутрь в той же дозе 3 раза в сутки в сочетании с дипиридамолом (через 1 неделю дипиридамол отменяют).
В качестве жаропонижающего средства назначают при температуре тела более 38,5 °С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе - при температуре более 37,5 °С) в дозе 500-1000 мг.

Аспирин (кислота ацетилсалициловая) - одно из самых известных средств от температуры. Но применение этого лекарства более обширное - оно помогает даже от тромбозов, других сердечнососудистых заболеваний.

Ацетилсалициловая кислота - описание

Ацетиловая (ацетилсалициловая) кислота - вещество группы НПВП, эфир уксусной кислоты салициловый. Препарат входит в перечень жизненно важных, давно известен, отлично изучен. Он оказывает ряд положительных действий на организм, из которых наиболее важны антиагрегатное, жаропонижающее, обезболивающее. Препарат был впервые запатентован фирмой «Байер» под маркой Аспирин.

Кислота была выделена в 1838 году из коры белой ивы - известного народного средства от жара, головной боли. Изначально ее применяли для лечения ревматизма, затем - подагры. С 1904 года лекарство продается в форме таблеток (вначале оно существовало в виде порошка). Таблетки по 0,1, 0,25, 0,5 г имеют круглую форму, посередине - с горизонтальной полосой.

Дополнительные компоненты:

• лимонная кислота;
• крахмал картофельный.

Препарат выпускают практически все известные фармакологические компании, например, «Дальхимфарм», «Татхимфармпрепараты», «Новасил».

Действие на организм

Данное лекарственное средство работает следующим образом - подавляет синтез простагландинов и угнетает выработку тромбоксанов. Действует вещество путем ингибирования циклооксигеназы, а этот фермент принимает участие в создании простагландинов (медиаторов воспаления) и тромбоксанов . Ацетилсалициловая кислота влияет на воспалительный процесс, который протекает в тканях. Также лекарство:

• снижает проницаемость капилляров;
• уменьшает активность гиалуронидазы;
• ограничивает образование АТФ, не давая обеспечивать воспалительные явления энергией.

Препарат при внутреннем приеме уменьшает жар - приводит в норму температуру, что связано с его воздействием на центры терморегуляции гипоталамуса.

Также кислота оказывает анальгезирующее действие за счет снижения производства брадикардина и влияния на болевые центры.

Важнейшей способностью Аспирина является то, что он разжижает кровь - поэтому препарат широко применяется против образования тромбов.

Все указанные механизмы действия обеспечивают лекарству болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное, противолихорадочное, противоревматическое действия. Также кислота уменьшает внутричерепное давление и снижает головные боли.

Показания к применению

Пить лекарство можно при абсолютно разных патологиях, относящихся к неодинаковым сферам медицины. Наиболее известно лечение Аспирином при острых состояниях, сопровождающихся болью, температурой, воспалением:

Также ацетиловая кислота помогает от перикардита - воспаления в серозной оболочке сердца, при синдроме Дресслера (когда перикардит развивается в сочетании с пневмонией, плевритом). Для разжижения крови Аспирин показан многим людям после 55, у которых есть риск инфаркта, инсульта. Также его следует принимать долгими курсами при ИБС, уже случившемся инсульте, инфаркте.

Другие возможные показания, при которых нужно давать Аспирин:

• профилактика тромбоэмболии;
• пороки сердца;
• аритмия мерцательная;
• острый тромбофлебит;
• инфаркт легкого;
• ТЭЛА.

При помощи малых доз лекарства формируют толерантность к НПВП при наличии «аспириновой триады» (полипоз носа, бронхиальная астма, аллергия на ацетиловую кислоту).

Инструкция по применению

Согласно инструкции, ацетиловую кислоту нужно принимать внутрь, в самом начале еды, либо по завершению трапезы. Это поможет предотвратить распространенное побочное действие - появление эрозий, раздражений на стенке желудка, тонкого кишечника.

Специалисты советуют запивать Аспирин молоком или щелочной минералкой без газа - это снизит раздражающее действие кислоты на пищеварительную систему.

Дозировка бывает разной, она зависит от возраста, типа заболевания. Обычно достаточно пить по 0,5 г 2-4 раза/сутки (указано количество для взрослых). Продолжительность курса до 12 суток , чаще - 3-5 суток.

Особенности терапии в отдельных случаях таковы:

1. Для профилактики проблем сердца, сосудов, опасных тромбозами. Пьют по половинке таблетки утром (в сутки - раз). Курс - до 2 месяцев без перерыва. Параллельно каждые 2 недели делают анализы на свертываемость крови, количество тромбоцитов.
2. При ревматизме. Принимают Аспирин по 5-8 г/сутки взрослым, детям по 100 мг на каждый кг веса/сутки. Указанную дозу делят на 5 приемов. Через неделю такой пульс-терапии дозировку снижают в индивидуальном порядке, общая длительность - 6 недель. Отмена производится постепенно.
3. От головной боли. Можно выпить 2 таблетки взрослому, ребенку - 10 мг/кг веса на прием.
4. Детям с 5 лет на прием обычно дают 0,25 г Аспирина, с 2 лет - по 0,1 г, с года - по 0,05 г.

Препарат широко применяют в косметологии. Например, есть такой рецепт маски для лица от прыщей. Нужно растереть 6 таблеток, добавить лимонный сок или мед до состояния кашицы. Нанести только на воспаленные зоны кожи, оставить на 15 минут, смыть.

Побочные действия и запреты

Строго воспрещается давать ацетиловую кислоту детям, если у них развивается вирусная инфекция. В этом случае высок риск синдрома Рейе, так как препарат действует на структуры печени, мозга, которые атакуются вирусом. Есть и другие противопоказания к терапии:

Во многих случаях длительная терапия вызывает ряд «побочек». Это - кровотечения из носа, маточные, кишечные, поносы, диспепсия, тошнота, рвота, плохой аппетит, слабость, головокружение. Возможны краткосрочные нарушения зрения. В крови может меняться количество гемоглобина, тромбоцитов. При склонности к патологиям почек у некоторых людей развивается почечная недостаточность. Из аллергических реакций возможны бронхоспазм, астма, сыпь, анафилаксия.